Estramustin

Když ATH:
L01XX11

Charakteristický.

Protinádorové činidlo, Navázat spojení mechlorethamin (nitrogen mustard) fosforylovaná estradiol.

Fosforečnan sodný Estramustin - bílý prášek, rozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek.
Protinádorové, cytostatika, estrogenní, antigonadotropnoe, anti-androgenní.

Aplikace.

Karcinom prostaty (pozdějších fázích, zejména u pacientů s hormonálně refrakterním nádorů, a jako primární terapie u pacientů se špatnou prognózou).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, akutní tromboflebitida (může zvýšit v důsledku přítomnosti estrogenu v estramustin; Výjimky mohou být učiněny v případě, v případě, že hmotnost tumoru je sám o sobě příčinou tromboembolie), tromboembolické komplikace v akutní fázi (včetně nedávný infarkt myokardu nebo cévní mozkovou příhodu).

Omezení platí.

Tromboflebit (historie), trombóza nebo tromboembolické poruchy v historii (zvláště, v případě, že byly pozorovány během léčby s estrogenem), cerebrovaskulární insuficience, CHD, městnavé srdeční selhání; cukrovka (tk. porucha glukózové tolerance); bronchiální astma; stavy, postupuje v případě zadržování tekutin (epilepsie, migréna, zhoršení funkce ledvin), abnormální funkce jater, žlučové kameny, cholestatická hepatitida; infekční nemoci, vč. Plané neštovice je v současné době nebo v nedávné době převeden (včetně nedávné kontakt s pacientem), herpes zoster (riziko závažné generalizované onemocnění); žaludeční a duodenální vřed, osteoporóza, hypoplazie kostní dřeně.

Těhotenství a kojení.

Kategorie akce za následek FDA - X. (Testy na zvířatech nebo klinických studií ukázaly porušení plodu a / nebo existují důkazy rizika nežádoucích účinků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi; riziko, spojené s užíváním drog v těhotenství, větší než potenciální přínosy.)

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): anémie, leukopenie, trombocytopenie, zpoždění Na⁺ a kapalný (otoky nohou nebo kotníků), městnavé srdeční selhání, CHD, včetně infarktu myokardu, tromboembolismus, arteriální hypertenze.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, abnormální funkce jater.

Z nervového systému a smyslových orgánů: svalová slabost, deprese, bolest hlavy, zmatek, ospalost.

Alergické reakce: vyrážka, angioedém (často, včetně jednoho fatální, zatímco u pacientů užívajících ACE inhibitory). S rozvojem angioedém estramustin léčby by měla být okamžitě přerušena.

Ostatní: gynekomastie, impotence; s / v úvodu - svědění a pálení v místě vpichu, tromboflebit.

Spolupráce.

Vápník a prostředky obsahující vápník snížení absorpce, tk. vápníku v gastrointestinálním traktu spojené s estramustin a tvoří nerozpustnou sůl fosforečnan vápenatý, který není absorbován (Je třeba se vyhnout současné použití). Ve stejné době, přičemž glukokortikoidy, estrogeny může změnit metabolismus glukokortikoidů a jejich vazebné proteiny, což vede ke snížení clearance, zvýšení T_1/2, zvýšit terapeutický a toxické působení glukokortikoidů zvýšit (během a po současném použití mohou potřebovat úpravu dávky glukokortikoidů). Zatímco použití hepatotoxických činidel zvyšuje riziko hepatotoxicity. Inaktivované nebo živé virové vakcíny - interval mezi podáním by měla být mezi 3 Měsíce před 1 rok.

Během léčby estrogenu se nedoporučuje kouřit kvůli zvýšenému riziku závažných nežádoucích účinků na kardiovaskulární systém, včetně mrtvice, tranzitorní ischemická ataka, tromboflebitida a plicní embolie (riziko se zvyšuje s počtem vykouřených cigaret a věku).

Nadměrná dávka.

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba: výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya. Během následné 6 Týdnů po předávkování je třeba monitorovat jaterní funkce a krevní obraz.

Dávkování a správa.

Uvnitř, I /. Uvnitř (pro 1 hodiny před nebo po 2 h postprandial), podle 600 mg / m²/d (v přepočtu na bázi) v 3 přijímání nebo 10 až 16 mg / kg / den ve 3-4 rozdělených dávkách. Léčba může být zahájena / v 300-450 mg bolus 1 jednou denně po dobu nejvýše 3 Slunce, pak přejít na požití, nebo pokračovat injekce 300 mg 2 krát týdně. Možná jsem / kapání.

Bezpečnostní opatření.

Estramustin být jmenováni lékaře, se zkušenostmi v používání protinádorových léčiv.

U pacientů s karcinomem prostaty, příjem estrogeny, zvýšené riziko trombózy, vč. infarkt myokardu. Jako tolerance glukózy může být snížena, Pacienti s diabetem by měly být během léčby pečlivě sledovat.

V souvislosti s rizikem hypertenze, To by mělo být prováděno pravidelné monitorování krevního tlaku. Někteří pacienti, příjem estramustin, výrazné zhoršení periferního edému nebo srdečního selhávání.

Vzhledem k tomu, estramustin, může ovlivnit metabolismus vápníku a fosforu, by měl být podáván s opatrností u pacientů s lézemi kostí, doprovázeno hyperkalcemií, a pacienti s nedostatečností ledvin.

V léčbě sledování estramustin jaterních funkcí, a to pravidelně v určitých intervalech.

Při práci s estramustin je nutné dodržovat pravidla zacházení s cytotoxickými látkami.

V případě kontaktu léčiva s kůží a očima, následuje ihned důkladně opláchněte vodou a mýdlem, a oči - čistou vodu; pak je nutné poradit se s lékařem.