Dapson

Když ATH:
J04BA02

Charakteristický.

Bílé nebo krémově bílý krystalický prášek, bez zápachu. Prakticky nerozpustný ve vodě, mírně rozpustný v ethanolu. Molekulová hmotnost 248,3.

Pharmacological akce.
Antibakteriální, protivoleproznoe.

Aplikace.

Malomocenství (Lepra), dermatitida herpetiformis Duhring, tuberkulóza.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, vč. na sulfamilamidam, abnormální funkce jater, těžká anémie, deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы nebo metgemoglobinreduktazы (může vyvinout hemolytická anémie).

Těhotenství a kojení.

Pravděpodobně pouze pro udržovací terapii u pacientů s malomocenství a dermatitida herpetiformis těhotné ženy (nebyly provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí a zvířat).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

V době léčby by měla přestat kojit (Koncentrace v séru dosáhne dítě 27% že matky, Kromě, dapson může způsobit hemolytickou anémii u novorozenců s deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy).

Vedlejší účinky.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): v závislosti na dávce k hemolýze se snižujícím se hladiny hemoglobinu a zvýšený počet retikulocytů (všichni pacienti), gemoliticheskaya anémie (bolest zad, nohy, žaludek, ztráta chuti k jídlu, bledá kůže, neobvyklá únava nebo slabost, horečka), metgemoglobinemiâ (cyanóza z nehtů, rtů nebo kožní, dušnost, a další.), krevní dyskrazie (horečka, bolení v krku, neobvyklé krvácení a krvácení, a další.), vč. agranulocytóza a aplastická anemie fatální, tlukot srdce, kardialgija.

Pro kůži: exfoliativní dermatitida (svědění, suchost, zarudnutí nebo odlupování kůže, ztráta vlasů), Toxický erytém, erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza, erythema nodosum, kůra- a skarlatiniformní reakce.

Z nervového systému a smyslových orgánů: duševní poruchy, vč. změny nálady, periferní neuritida (otupělý pocit, mravenčení, hořící, bolest nebo slabost v rukou a nohou), neurotoxicita (bolest hlavy, nespavost, nervozita).

Alergické reakce: kožní vyrážka, "Sulfon syndrom" (horečka, nevolnost, exfoliativní dermatitida, žloutenka, lymfadenopatie, metgemoglobinemiâ, anémie), se obvykle vyvíjí po 6-8 týdnech léčby.

Ze zažívacího traktu: játra (žlutá kůže nebo Sclera), anorexie, nevolnost, zvracení.

Spolupráce.

Neslučitelné s barbituráty a aminofenazonem. Rifampicin snižuje dapson 7-10 krát, tím, že stimuluje aktivitu jaterních mikrozomálních enzymů (zatímco žádost o léčbu úpravy malomocenství dapsonem dávky není nutná, T. na. jeho koncentrace zůstává nad MIC). Snižuje absorpci didanosinu, tk. přidělen do vyrovnávací paměti, neutralizaci žaludeční kyselosti. Přípravy, způsobující hemolýza (antagonisté kyseliny listové, v t. žádná. pirimetamin), zvýšit riziko vzniku toxických vedlejších účinků. Trimethoprim zvyšuje koncentraci (vzájemně). Přípravy, způsobující patologické změny v krevním obrazu, zvýšit myelotoxické účinky. Aminoʙenzoatы (PABA) snížit bakteriostatický účinek proti Mycobacterium leprae.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nevolnost, zvracení, hypererethism, deprese, křeče, metgemoglobinemiâ, silná cyanóza.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí (30 g) současně s projímadlo každý 6 hodin po dobu nejméně 48-72 hodin (Uhlíkové opakované dávky snížit T_1/2 dapson a monoatsetildapsona o 50% na 12,7 žádná). V případě nouze - pomalu / v methylenovou modří (0,05% řešení 0,9% roztoku chloridu sodného s počáteční rychlostí 0,1 mg / kg / h) v dávce 1 až 2 mg / kg (by neměl být podáván pacientům s těžkým deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy); opětovné zavedení methylenové modři je možné na reakkumulyatsii methemoglobinu; v non-mimořádných situacích, pokud je to nutné, methylenová modř, jmenovaný interiér, v dávce 3-5 mg / kg každých 4-6 hodin.

Dávkování a správa.

Uvnitř. Když malomocenství (v kombinaci s jedním nebo více dalšími protivoleproznymi znamená snížit sekundární odpor vůči dapson) podávány v cyklech 4-5 týdnů s přestávkou jednodenní každém 6 dnů. V průběhu prvního cyklu 2 Slunce - více 50 mg 2 jednou denně, v následujícím 3 Slunce - více 100 mg 2 jednou denně. Pak následuje přestávka 2 Slunce, pak stráví druhý cyklus stejným způsobem. Průběh léčby - 4 cyklus. Po čtvrtém cyklu - pauza na 1-1,5 měsíce. Ošetření po dlouhou dobu, během 6 měsíců-3 roky nebo déle, když blíže neurčené a Tuberkuloidní lepra, 2-10 Let na hraničním (dimorfický) malomocenství, z 2 roky před koncem svého života v případě lepra.

Děti - 1,4 mg / kg 1 jednou denně.

Když dermatitida herpetiformis Duhring - 50-100 mg 2 krát denně v cyklech 5-6 dnů s přerušením 1 den, Kurz - 3-5 cykly a další. Maximální denní dávka - up 300 mg. Po vymizení klinických projevů choroby - udržovací dávkou - 50 mg na den, nebo 1-2 krát týdně. Děti - počáteční dávka 2 mg / kg / den, pokud je to nutné, zvýšit dávku, pak, jakmile je to možné snížit nejnižší účinné dávky udržovací.

Bezpečnostní opatření.

Léčba se provádí za stálého sledování pacientů, který zahrnuje: Definice ALT a AST v krvi (před a periodicky během léčby, Pokud se příznaky léčby progresivní onemocnění jater, by měla být zastavena), stanovení úrovně močoviny a kreatininu v krvi (periodicky během léčby u pacientů s poruchou funkce ledvin, může snížit dávku nebo zrušit drogu ve vývoji anurii); chování testu klinického krevním, včetně stanovení počtu krevních destiček, a retikulocytů (před zahájením léčby, měsíčně po dobu 1-3 měsíců a pak za šest měsíců; s výrazným poklesem počtu bílých krvinek, Destiček, hematokritu, nebo zvýšení počtu retikulocytů požaduje odstranění léčiva a pečlivé sledování pacienta); Činnosti rozlišením glukóza-6-fosfatdegidrogenazы (k léčbě pacientů s vysokým rizikem) a methemoglobin (U pacientů s cyanóze, závrať, únava, bolest hlavy nebo dušnost).

U pacientů s infekcí HIV v prvních 2-3 týdnů léčby klinické krevní testy, by mělo být prováděno každé 2-3 dny.

U pacientů s deficitem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy potřebují zvláštní péči, v souvislosti s nadějí na zvýšení účinků hemolytické (úpravy dávek může být nezbytné). S nárůstem úrovně methemoglobinu 20% lék převrátil, na 30% (v kombinaci s přítomností klinických symptomů) - Zvažte užitečnost methylenové modři.

Pacienti lepra, musí být v souladu s režimem a použití celého průběhu léčby (brát léky ve stejnou dobu). Vynechání dostávat další dávku co nejdříve, aby se lék, ale neberte, Pokud se blíží čas pro užití další dávky, nebo dvojité dávce.

Dieta, neobsahující lepek, během 6 měsíců v léčbě dermatitis herpetiformis může umožnit snížení dávky přibližně 50% nebo zrušit produkt.

V žádosti o léčbu malomocenství dapsonem monoterapie může vyvinout bakteriální rezistence, Doporučuje se, aby současné podávání rifampicinu a ethionamid. V případě těžkých reakcí "Return" (typ 1) neuritida nebo v průběhu léčby malomocenství předepsal kortikosteroidů (velké dávky). S rozvojem nových nebo toxických kožních reakcí drog převrácený. Reaktivní stavy, spojené s malomocenství, nevyžadují přerušení léčby. Pokud během 2-3 měsíců (malomocenství) nebo více dní (dermatitida herpetiformis) Léčba nezlepší, Promluvte si se svým lékařem. Při léčbě dermatitis herpetiformis aminobenzoates nemá vliv na působení dapson.