Capreomycin

Když ATH:
J04AB30

Charakteristický.

Anti-TB drogy, polypeptidové antibiotika, produkoval Streptomyces capreolus. Představuje sadu 4 biologicky aktivní komponenty, struktura, která není úplně nainstalován.. Směs kapreomicinov IA, IB, IIA a IIB odhaduje procento 25, 67, 3 a 6%. Capreomycin je bílá látka. Rozpustný ve vodě tvoří bezbarvé řešení. Prakticky nerozpustný ve většině organických rozpouštědel. Použito ve formě síranu capreomitina.

Farmakologický účinek.
Antiphthisic.

Aplikace.

Plicní tuberkulóza (vč. Neefektivnost a odmítnutí drogy jsem stimulanty).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, dětství (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny).

Omezení platí.

Dvojice VIII porážku vedoucí nervy (může způsobit sluchová a vestibulární poruchy), myasthenia, parkinsonizm, degidratatsiya (může zvýšit riziko toxicity vyplývající ze zvýšených koncentrací v séru), zhoršení funkce ledvin (v důsledku nefrotoksicski akce), pokročilý věk.

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod (capreomycin prochází placentou, adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny).

V pokusech na krysách, přijímání denní dávky ≥ 50 mg/kg (3,5 dávka pro člověka), zobrazené teratogenní účinky, Léčba ve vzhledu některých zvířat zakřivené žebra.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Pro období léčby musí přestat kojit (neznámo, zda capreomycin v mateřském mléce).

Vedlejší účinky.

S močové a pohlavní soustavy: Nefrotoxicita je chronická nefritida, poškození ledvin s tubulární nekróza, dizurija (zvýšení/snížení frekvence močení nebo množství moči), selhání ledvin, zvýšení úrovně močovinového dusíku v krvi více než 20-30 mg/100 ml (46%) a kreatininu v séru, цilindrurija, mikrogematuriâ, leukocyturie.

Z nervového systému a smyslových orgánů: neobvyklá únava nebo slabost, ospalost, neuromuskulární blok, potíže s dýcháním (v důsledku snížení tón dýchacích svalů) až se zastaví dýchání; ototoxicity je snížení sluchu (subklinické – 11%, klinicky vyjádřené – 3%), vč. nevratné, hluk, zvonící, Buzz nebo pocitu "lay" v uších; vestibulotoksičnost′ koordinace pohybů, nejistá chůze, závrať.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, anorexie, žízeň, V rozporu s funkční parametry jater hepatotoxicita (zejména na pozadí onemocnění jater v historii).

Alergické reakce: makulo papulární vyrážka, svědění, erytém, horečka.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): arytmie (v důsledku porušení elektrolitnykh), leukocytóza, leukopenie, eozinofilija (5%), trombocytopenie.

Ostatní: elektrolyt nerovnováha, vč. kaliopenia, hypokalcemie, gipomagniemiya; myalgie; bolestivost, infiltrace, rozvoj sterilní abscesy nebo zvýšené krvácení na injekce.

Spolupráce.

Vankomycin a cisplatiny zvyšuje pravděpodobnost projevem OTO- a nefrotoksičnogo akce. Nekompatibilní s přípravky, mají ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Polymyxin, furosemid, kyselina ethakrynová) a nefrotoksicescoe (aminoglikozidy, Polymyxin, metoksifluran) akce a způsobuje neuromuskulární blokáda (aminoglikozidy, Polymyxin, Diethylether a Halogenované uhlovodíky pro inhalační narkóza, zitratne konzervační krev). Miorelaksantny účinek neostigminom oslabil.

Nadměrná dávka.

Příznaky: zhoršení funkce ledvin, akutní tubulární nekróza, dokud (riziko u starších, na pozadí původní renální dysfunkce, dehydratace), poškození sluchová a vestibulární divize VIII dvojici hlavy nervy, neuromuskulární blokáda až do zastavení dýchání (zejména s rapid/v úvodu), nerovnováhu elektrolytů (kaliopenia, hypokalcemie, gipomagniemiya).

Léčba: bere v úvahu možnost předávkování více léků a jejich interakce, jmenování aktivního uhlí, výplach žaludku, terapie simptomaticheskaya: Údržba dýchání a oběh, gidratatsiya, zajištění odtoku moči na úrovni 3-5 mL/kg/h (s normální funkcí ledvin); pro krátké neuromuskulární blokáda, vč. respirační deprese a apnoe – Úvod antiholinesteraznah fondy, vápenaté přípravky, hemodialýzy (zejména u pacientů s výrazně zhoršené funkce ledvin); monitorovací vodno-elektrolitnogo rovnováhu a clearance kreatininu.

Dávkování a správa.

Pouze parenterálně: / M (hluboko ve svalu) nebo / Kapání (během 60 m). Pro ně 1 g se rozpustí dříve v 2 ml 0,9% Roztok chloridu sodného a sterilní vodou pro injekce; / v infuzi hodit 100 ml 0,9% roztokem chloridu sodného. Obvyklá dávka je 1 g 1 jednou denně, denně za 60-120 dní, 2 - 3 krát týdně, pro 12-24 měsíců, v kombinaci s jinými léky proti TBC. Maximální denní dávka není více než 20 mg / kg. Na pozadí renální dysfunkce: pokud Cl kreatininu nižší než 110, 100, 80 a 60 ml / min - pro 13,9; 12,7; 10,4 a 8,16 mg/kg, resp. každý 24 žádná, méně 50 a 40 ml / min - pro 7,01 a 5,87 mg / kg každý 24 nebo h 14,0 a 11,7 mg / kg každý 48 h, v daném pořadí, méně 30, 20 a 10 ml / min - pro 4,72; 3,58 a 2,43 mg / kg každý 24 nebo h 9,45; 7,16 a 4,87 mg / kg každý 48 žádná, buď na 14,2; 10,7 a 7,3 mg / kg každý 72 h, v daném pořadí; pokud Cl kreatininu, rovná 0, - By 1,29 mg / kg každý 24 nebo h 2,58 mg / kg každý 48 žádná, nebo 3,87 mg / kg každý 72 žádná.

Bezpečnostní opatření.

Jmenování může po určení citlivosti kmene. Před a v průběhu léčby je nutné pravidelně audiometriu (1-2 x týdně) Chcete-li diagnostikovat ztrátu sluchu na vysokých frekvencích, stanovení ukazatelů vestibulární funkce, ledvina (týdenní) a jater, množství draslíku v krevním séru (měsíční). Během a po chirurgickém zákroku na opatrnost proti pozadí fondů, způsobuje neuromuskulární blokáda (zejména na vysokou pravděpodobnost úplné ukončení neuromuskulární blokády v pooperačním období). Během léčby musí průběžně sledovat mód a dávkovacího schématu, správnosti a řádnosti událostí. V případě injekcí chybit dávky nejdříve, pouze v případě, že nenazrál čas příští dávku Úvod; Dvojitá dávka. V nepřítomnosti zlepšení postavení v rámci 2-3 týdny, nebo když nové symptomy vyžaduje odborné konzultace.