Kalcitonin

Když ATH:
H05BA01

Charakteristický.

Polypeptidový hormon, regulátor metabolismu vápníku a fosforu.

U savců a lidí je syntetizován především parafolikulární nebo C buňky štítné žlázy žlázy; Ryba, obojživelníci, plazi a ptáci vyrobené v tzv tělísky ultimobranhialnyh, vznikající z posledního páru žaberních oblouků. V lidský kalcitonin je vylučován nejen ve štítné žláze, ale také v brzlíku a příštítných tělísek. Rozvinuté syntetické metody pro výrobu kalcitonin. Tady jsou 8 druhy kalcitoninu, z nichž nejběžnější lékařské praxe Syntetický lososí kalcitonin, rekombinantního prasečího kalcitonin a lidský kalcitonin. Lososí kalcitonin má bólshey biologickou aktivitu, než endogenní lidský kalcitonin, a delší trvání účinku.

Aktivita léčivo se vyjadřuje v U nebo IU, a je určen biologický nebo radioimunoesejí. Při určování metody pro biologickou aktivitu 1 Vezmeme-li počet jednotek hormonu, způsobuje pokles v určitých experimentálních podmínkách, obsah vápníku v krvi 10% krysy. 1 IU zápasy 0,2 mg čistého peptidu (Syntetický lososí kalcitonin).

Používá Kalcitonin léky parenterální (v důsledku hydrolýzy v žaludku) a intranazálně.

Farmakologický účinek.
Gipokaltsiemicheskih, inhibuje resorpci kosti, analgetikum.

Aplikace.

Systémová onemocnění s restrukturalizací skeletu (Pagetova nemoc, křehké kosti, spontánní kostní resorpce, tichý nemoc hip); osteoporóza (postmenopauzny, senilní, steroidní, příštítných tělísek a kol.), fibroznaya dysplazie, traumatické poranění kosti s komplikovaným procesem opravy (opožděného hojení zlomeniny); osteomyelitida (traumatický, záření), zonální abnormální remodelace kosti u sportovců, parodontoz, syndrom komplexní regionální bolesti, Family hyperfosfatemie, hyperkalcemie různého původu (vč. idiopatické hyperkalcémie novorozenci), tyreotoxikóza, Myeloma, kostních metastáz, hypervitaminóza D, prevenci kostních chorob vyplývající z prodloužené imobilizace; ostealgias, spojená s osteolýzou a / nebo osteopenie; akutní pankreatitida (v kombinované léčbě).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, hypokalcemie, dětství (Zkušenosti kalcitoninu u dětí je omezena).

Těhotenství a kojení.

Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny), Použití, jak bylo ukázáno sprej v průběhu těhotenství.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

By neměl být používán v průběhu kojení (neznámo, kalcitonin, zda proniká do mateřského mléka žen; pořady, Kalcitonin inhibuje kojení u zvířat).

Vedlejší účinky.

Podle státního rejstříku léčivých přípravků, 2004

Obecný: alergické reakce - místní nebo generalizované, včetně anafylaktického šoku (tachykardie, nízký krevní tlak, kolaps), návaly horka, zvýšený krevní tlak, artralgie, otok (osoba, končetiny, generalizovaný edém); špatný vkus v ústech.

Pro parenterální podávání: závrať, bolest hlavy; nevolnost, zvracení, gastralgia, průjem; myalgie, zánět hltanu, únava, dysgeuzie; kašel, příznaky podobné chřipce, poruchy zraku, polyurie; Lokální reakce - zarudnutí a bolestivost v místě vpichu.

Intranasální aplikace: rýma, eroze nosní sliznice, za sucha a / nebo otok nosní sliznice, chikhaniye, papulace nosní, zánět dutin, krvácení z nosu.

По данным Lékaři Desk Reference, 2005

Pro parenterální podání lososího kalcitoninu po nežádoucích účinků nebyly zaznamenány:

Ze zažívacího traktu: nevolnost s / bez zvracení (přibližně 10% Pacienti), byly výraznější na začátku úvodu, a sníženou nebo chybějící, pokud jeho pokračování.

Dermatologické / hypersenzitivní reakce: Lokální reakce - zánět v místě s / C nebo i / m správy (o 10%); návaly horka (asi 2 až 5%), kožní vyrážka, nykturie, svědění ušní lalůčky, pocit tepla, bolavé oči, snížená chuť k jídlu, bolest břicha, otoky nohou, dysgeuzie; Je hlášeno několik případů závažné alergické reakce (bronchospasmus, otok jazyka nebo hrdla, anafylaktický šok), jeden případů úmrtí v důsledku anafylaxe (cm. Bezpečnostní opatření).

Při použití lososího kalcitoninu ve formě nosního spreje u pacientů s postmenopauzální osteoporózou pozorovány nežádoucí účinky, je uvedeno v tabulce.

Stůl

Vedlejší účinky, ≥3% byly pozorovány u pacientů s postmenopauzální osteoporózy v dlouhodobé léčbě s kalcitoninem (losos)

Normální 0 21 falešné falešně nepravdivé UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normální 0 21 falešné falešně nepravdivé UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* Příznaky z nosu, vč. krust a suchost nosní dutiny, zarudnutí nebo erytém, bolestivost, podráždění, svědění, pocit těsnění, bledá sliznice, infekce, Vzdělávání krovotochaschyh ráno, bolest a nepříjemný pocit kolem nosu.

Studie k posouzení interakce léčiv s lososí kalcitonin se neprovádí. Byly hlášeny případy lékových interakcí s lososem kalcitoninem. V léčbě hyperkalcemie současného užívání drog s obsahem vápníku nebo vitamínu D může působit proti účinku kalcitoninu; k léčbě jiných stavů přípravky obsahující vápník mohou být podávány prostřednictvím 4 hodiny po kalcitonin.

Nadměrná dávka.

Příznaky: příznaky hypokalcémie (paresthesia, svalové záškuby a další.). Když se s / e-mailem kalcitoninem (losos) dávka 1000 IU čerpat pouze nevolnost a zvracení. V dávkách až 32 IU / kg / den po dobu 1-2 dnů v další nežádoucí účinky byly hlášeny. Tyto dlouhodobé aplikace vysokých dávek nejsou dostatečné k posouzení toxicity.

Intranasální aplikace předávkování a závažných nežádoucích účinků, spojeným s použitím vysokých dávek, nedodržení. Existují zprávy o jediné aplikace nosního spreje lososí kalcitonin v dávce 1600 ME a aplikovat v dávce 800 IU / den po dobu 3 dnů, s byly zaznamenány závažné nežádoucí účinky. K vývoji hypocalcemic tetanii při použití nosní sprej nebyla hlášena.

Léčba: symptomatický. Parenterální podání kalcium glukonátu.

B /, / M, n /, intranazálně. Dávka, Režim a zvoleném způsobu podávání individuálně, s ohledem na důkazy a závažnosti stavu pacienta.

Opatrnosti je třeba při podávání pacientům, náchylný k alergickým reakcím, S ohledem na strukturu peptidové účinné látky. Několik případů závažných alergických reakcí a smrtící výsledek při použití injekční formy lososího kalcitoninu (cm. Vedlejší účinky). Za pomoci v případě takových reakcí, musíte mít příslušný software. Alergické reakce by měly být odlišeny od všeobecných přílivy a hypotenze. V klinických studiích a průzkum trhu v podobě lososa kalcitonin nosní sprej, závažné alergické reakce byly zaznamenány.

Před tím, než se provede ošetření kožního testu, zejména v případech podezření na přecitlivělost pacienta calcitonin, a stanovení obsahu vápníku v krvi. Pacienti s nízkými hladinami vápníku (méně 10 mg%) nebo závažná kožní reakce na calcitonin (эritema, otok) žádná léčba. Zvýšení krevního tlaku, návaly horka by měl přestávku v léčbě 2-3 dny, a v případě opakovaného reakcí - zastavit lék.

První představení kalcitoninu (nebo více počátečních vysazení) může vyvinout hypokalcémie, někdy doprovázené tetanii, Nicméně pro mimořádnou pomoc by měla být příprava vápníku k dispozici (kalytsiya glukonát) pro parenterální podávání.

Při delším používání lososího kalcitoninu, , která je cizí pro tělo lidského proteinu, možná tvorba protilátek. Díky krátkodobému použití (2 rok nebo méně) výskyt protilátek byla pozorována u 30 až 60% pacientů, ale pouze 5 až 15% v důsledku lékové rezistence objevily. Nošení dlouhodobou léčbu je možné pouze v těch pacientů, který není pozorován tvorbu protilátek. Vzhledem k tomu, syntetický lidský kalcitonin je identická s přírodní, protilátek je vzácný, což umožňuje delší ošetření předmětu, nevede ke vzniku rezistence.

S Pagetovy choroby a dalších chronických onemocnění, vyznačuje zvýšenou výměnou kosti, Během léčby kalcitoninem významně sníženou úrovní alkalické fosfatázy v séru (odrážející pokles osteogeneze) a snižuje vylučování hydroxyprolinu v moči (promítá pokles kostní resorpce, zejména, štěpení kolagenu). Nejvýraznější pokles v těchto ukazatelích, což odráží pozitivní účinky léčby, Je pozorován po 6 do 24 měsíců léčby. Měl by sledovat hladinu alkalické fosfatázy v séru a denní vylučování hydroxyprolinu před léčbou, pravidelně v prvním 3 měsících léčby a každých 3-6 měsíců během dlouhodobé léčbě.

Při léčbě pacientů s úrovní hyperkalcemie systematickou kontrolu vápníku v krvi.

Když je dlouhodobá léčba doporučuje pravidelné vyšetření močového sedimentu. Bylo popsáno, o vzhledu močových válců (granulární válce a válce, obsahující epiteliální buňky ledvinových kanálků) u zdravých mladých dobrovolníků, To je na klid na lůžku (použité injekční formou lososího kalcitoninu ve studiu imobilizace osteoporózy). Po zastavení kalcitonin byly pozorovány žádné poruchy ledvin a močový sediment se stal normální.

Při léčbě osteoporózy kalcitoninem, současně zajistit dostatečný příjem vápníku a vitaminu D (aby se zabránilo progresivní ztrátu kostní hmoty).

Při použití nosní sprej před léčbou a periodicky při kontrole terapie s vizualizací nosní sliznice, turbinates, septa, cévy nosní sliznice.

Všichni pacienti po menopauze, ispolyzovavshih spray, Ve většině případů, tam jsou boční Nosní reatsiya, as rýmou (12%), krvácení z nosu (3,5%) E zánět vedlejších nosních dutin (2,3%). Kouření neovlivnila expresi nosních nežádoucích účinků. Jeden pacient (0,3%) při léčbě ve spreji dávce 400 IU denně měl malý nosní ránu. V klinických studiích, Pagetova choroba 2,8% Pacienti vyvinuté nosní ulcerace.

Je-li značená ulcerace nosní sliznice (více 1,5 mm v průměru) nebo pronikání sliznice, nebo ve spojení se závažným krvácením, Použijte proud by měla být přerušena. Přestože malé vředy se často hojí bez vysazení léku, by mělo dočasně přerušit léčbu před jejich hojení.

Správa Intranasální vyžaduje opatrnost u pacientů s chronickou rýmou.

Doporučuje se být velmi opatrní při řízení vozidel a obsluze strojů.