Brinzolamid

Když ATH:
S01EC04

Charakteristický.

Inhibitory karbonanhydrázy. Bílý prášek, nerozpustný ve vodě, rozpustný v methanolu, rozpustný v ethanolu. Molekulová hmotnost 383,5.

Farmakologický účinek.
Protivoglaukomnoe.

Aplikace.

Zvýšená nitroočního tlaku u pacientů s oční hypertenzí nebo glaukomem s otevřeným úhlem.

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Omezení platí.

Dětství (Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena).

Těhotenství a kojení.

Když těhotenství je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Teratogenní účinky. Ve studiích brinzolamid toxické účinky během těhotenství u králíků orální cestou v dávkách 1, 3 a 6 mg / kg / den (v 20, 62 a 125 Časy doporučené oční použití lidské v) pořady, v dávce 6 mg / kg / den u žen pozorována toxicity a zvýšená množství změn plodu. U potkanů, tělesná hmotnost byla snížena o plodů ženského pohlaví, zpracované během těhotenství brinzolamid dovnitř dávkách 18 mg / kg / den (v 375 násobek doporučené dávky pro člověka na oční použití). Úbytek hmotnosti embryí bylo úměrné snížení přírůstku hmotnosti u žen, tedy neměla interferovat s vývojem orgánů nebo tkání. Zobrazení, že orální podávání značeného oxidu brinzolamidu březích krys, ¹⁴C-brinzolamid prochází placentou a je nalezen v tkáních plodu a krve.

Když se podává orálně v dávce brinzolamidu 15 mg / kg / den (v 312 násobek doporučené dávky pro člověka na oční použití) kojících samic potkanů ​​nebyly pozorovány žádné účinky, Kromě snížení tělesné hmotnosti u potomků. Nicméně, koncentrace ¹⁴C brinzolamid v mléce byly níže, než koncentrace v krvi a plazmě.

Neznámo, zda se brinzolamid dostane do mateřského mléka kojících žen. Vzhledem k, Mnoho léků do mateřského mléka a poté, brinzolamid, které může způsobit vážné vedlejší účinky u dětí, kojeny, kojící matky by měly přerušit kojení nebo, nebo používání brinzolamidu.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: 5-10% - Rozmazané vidění; 15% - .Aloe, dermatitida, suché oči, pocit cizího tělesa v oku, bolest hlavy, hyperemie, výtok z očí, nepohodlí v očích, keratit, bolest a svědění v očích; méně 1% - Zánět spojivek, diplopie, závrať, astenopie, keratokonъyunktyvyt, keratopatie, první známky blefaritidy (pocit očních víček nebo nalepení krusta na okrajích víček), slzení.

Z dýchacího systému: 15% - rýma, dušnost, zánět hltanu.

Ze zažívacího traktu: 5-10% - Bitter, kyselá nebo neobvyklá chuť v ústech; méně 1% - Průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost.

Ostatní: méně 1% - Alergické reakce, kopřivka, alopecie, bolest na hrudi, vysoký tlak, Bolest ledvin.

Spolupráce.

Tam je šance na zvýšení známé systémové účinky, spojené s inhibici karboanhydrázy, Pacienti, přijímání karbonátdehydratázy inhibitory interiér a místní (to se nedoporučuje používat oba brinzolamid jako instillyatsionnoy forem a ústní inhibitorů karboanhydrázy).

Nadměrná dávka.

Údaje o předávkování u člověka při aplikaci lokálně brinzolamidu chybí. Pokud může dojít k požití Následující příznaky: elektrolyt nerovnováha, Acidóza, poruchy nervového systému. Léčba: symptomatický, vyžaduje sledování elektrolytů (zejména draslíku) hladiny a řízení hodnoty pH krve.

Dávkování a správa.

Instillyatsionno. Pohřben na 1 padají do spojivkového vaku postiženého oka (nebo očí) 2 jednou denně. Při použití jiných místních oftalmologického znamená interval mezi instilací by měla být alespoň 10 do 15 minut.

Bezpečnostní opatření.

Brinzolamid je sulfanilamid a ačkoli aplikovány lokálně, podrobí systémové absorpce. V tomto ohledu, při použití brinzolamid očních kapek se mohou vyskytnout vedlejší reakce, charakteristika sulfonamidů. Zřídka, ale může být úmrtí v důsledku závažných reakcí na sulfonamidy, včetně Stevens - Johnson, toxická epidermální nekrolýza, fulminantní gepatonekroz, agranulocytóza, aplastická anémie, atd.. porušení krvetvorby. Senzibilizace na sulfonamidy se mohou vyskytovat s opakované použití, bez ohledu na způsob podání. Kdy by měl být vysazen závažné nežádoucí reakce nebo přecitlivělost projev použití.

Ve vzácných případech s orálními inhibitory karboanhydrázy se byly hlášeny vysoké dávky salicylátů změn acidobazické a elektrolytové rovnováhy. Proto se při léčbě brinzolamidu, aby zvážila možnost takových lékových interakcí u pacientů.

Vliv dlouhodobé expozici na brinzolamid na epitelu rohovky není plně docenit. U pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem kromě fondů, Platí při okuláru, potřeba dalších terapeutických opatření. Aplikace 1% brinzolamid oční suspenze v pacientů s akutním záchvatu glaukomem s uzavřeným úhlem nebyl studován.

Funkce pro použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min) neurčeno. Protože brinzolamid (a jeho metabolit) vylučuje převážně ledvinami, to se nedoporučuje v této patologie.

U pacientů s poruchou funkce jater brinzolamidu s opatrností (adekvátní klinické studie se neprovádí).

Opatrnosti je třeba při řízení vozidel a obsluze strojů (vzhledem k možnosti dočasné rozmazané vidění po nakapání).

Před použitím výrobku by měly být odstraněny kontaktní čočky a nosit je ne dříve než 15 minut po nakapání.