Avix - návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aviks – antitrombotické činidlo.

Aviks: indikace a dávkování

Avix jmenoval, kdy je nutné provést prevenci aterotrombotických projevů:

• Pacienti, kteří prodělali infarkt myokardu (Avix je předepsán okamžitě na několik dní a na třicet pět dní), ischemická mrtvice (léčba je předepsána na týden a šest měsíců), a také jestli diagnostika ukázala, že periferní tepny mají onemocnění;
• Pacienti, kteří mají akutní koronární syndrom bez ST elevace (Nestabilní angina pectoris nebo non-Q infarkt myokardu). To zahrnuje pacienty, kteří během tohoto postupu podstoupili zavedení stentu, jako perkutánní koronární angioplastika, v kombinaci se kterou byla kyselina acetylsalicylová;
• Pacienti, kteří měli akutní infarkt myokardu s elevací ST segmentu (kyselina acetylsalicylová v kombinaci) se standardním lékařským ošetřením, pokud je indikována trombolytická léčba.

Standardní dávka Avixu je 75 mg jednou denně. Při akutním koronárním syndromu bez elevace ST (přítomnost nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez Q vlny na EKG) první jednotlivé nasycovací dávky jsou 300 mg, dále přijímat 75 mg jednou denně (dále kyselina acetylsalicylová 75 - 325 mg za den). Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové mohou vést ke krvácení, proto se nedoporučuje užívat jej v objemech větších než 100 mg. Doba léčby se liší případ od případu., dosud nebylo nalezeno optimální řešení.. V lékařské praxi jsou případy běžné, když léčba přípravkem Avix trvá rok, a maximálního účinku je dosaženo tři měsíce po první dávce léku. Nemocný, kteří mají akutní infarkt myokardu s elevací ST by měli užívat Avix v dávce 75 mg během dne, na začátku – jednorázová nasycovací dávka 300 mg spolu s kyselinou acetylsalicylovou (s trombolytiky nebo bez nich). Když je pacient starší 75 let, pak se nasycovací dávka klopidogrelu nepoužije. Kombinovaná léčba by měla být zahájena co nejdříve, jakmile se projeví příznaky, jeho období musí být min, než měsíc. Jestliže při tomto onemocnění kombinujete klopidogrel s kyselinou acetylsalicylovou déle než měsíc, vliv lékařské praxe dosud nebyl studován.

Aviks: předávkovat

Protože hlavním vedlejším účinkem léku Avix je výskyt krvácení, předávkování drogami, a proto jeho hlavní účinná látka – klopidogrel – může způsobit efekt prodlužující dobu trvání krvácení, a následné komplikace. Pokud lék způsobil krvácení, musí být přijata vhodná opatření k jeho odstranění.. Do dnešního dne není moderní lékařské vědě známo žádné antidotum klopidogrelu.. V těch situacích, pokud potřebujete naléhavě odstranit prodloužené krvácení, lze provést transfuzi krevních destiček, která povede k, že se účinek klopidogrelu sníží.

Aviks: vedlejší účinky

Nejčastějším vedlejším účinkem Avixu je krvácení..

Pro, ke klasifikaci vedlejších účinků, zavést takové kategorie: často (od jednou do 100 aplikace až jedna z deseti), někdy (od jedné z tisíce recepcí po jednu ze sta), zřídka (jednou z deseti tisíc recepcí - jednou z tisíce), zřídka (jednou za více než deset tisíc recepcí).

Nežádoucí účinky Avix, klasifikovány podle různých orgánových systémů.

Nežádoucí účinky Avixu na krevní a lymfatický systém:

• vzácně pozorovaná trombocytopenie, leukopenie, eozinofilii;
• vzácná neutropenie, stejně jako těžká neutropenie;
• velmi zřídka - přítomnost trombotické trombocytopenické purpury, aplasticheskoй anémie, pantsitopenii, agranulocytóza, těžká trombocytopenie, granulocytopenie, anémie.

Nežádoucí účinky Avix na imunitní systém:

• velmi vzácné případy sérové ​​nemoci, anafylaktoidní reakce.

Nežádoucí účinky přípravku Avix mohou zahrnovat psychiatrické poruchy.:

• velmi vzácně se mohou objevit halucinace, zmatek.

Nežádoucí účinky Avix na nervový systém:

• zřídka může pacient zaznamenat intrakraniální krvácení v důsledku užívání léku (ve velmi vzácných případech je možná smrt), bolest hlavy , paresthesia, závrať;
• velmi vzácně se vedlejší účinky léku mohou projevit změnou chuťových vjemů.

Nežádoucí účinky léku Avix se mohou projevit v očních patologiích:

• zřídka je možné setkat se s krvácením v oblasti očních bulvů (přítomnost spojivky, oční, sítnice).

Nežádoucí účinky Avixu v patologiích ucha a labyrintu:

• vzácné závratě.

Nežádoucí účinky Avix, které vedou k vaskulárním poruchám:

• v důsledku užívání léku jsou časté hematomy;
• velmi vzácné významné krvácení, krvácení z ran, vaskulitida, arteriální hypotenze.

Nežádoucí účinky Avix – respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

• časté krvácení z nosu;
• ve velmi vzácných případech je možné krvácení z dýchacích cest (hemoptysis, pneumorrhagia), bronchospasmus, intersticiální pneumonitida.

Nežádoucí účinky Avix, projevující se porušením gastrointestinálního traktu:

• časté gastrointestinální krvácení, průjem, žaludeční potíže, dyspepsie
• v kategorii "zřídka" jsou zaznamenány žaludeční a duodenální vředy, zánět žaludku, zvracení, nevolnost, zácpa, plynatost atd.;
• zřídka – retroperitoneální krvácení;
• velmi vzácně je možné gastrointestinální a retroperitoneální krvácení (až do smrti), pankreatitida, KOLITA (ulcerózní nebo lymfocytární), stomatitida.

Nežádoucí účinky Avix, ovlivňující hepatobiliární systém:

• zřídka – projevy akutního selhání jater, zánět jater, abnormální výsledky jaterních testů

Nežádoucí účinky Avix, postihující kůži a podkoží:

• časté subkutánní krvácení;
• vzácné projevy vyrážky, svědění, intradermální krvácení (purpura);
• Velmi vzácné bulózní dermatitida (toxická epidermální nekrolýza, Stevensův syndrom- Johnson, erythema multiforme), angioedém, kožní vyrážka, krapivnicы, ekzém, lichen planus.

Nežádoucí účinky Avix, ovlivňující pohybový aparát, pojivové a kostní tkáně:

• velmi vzácně je možné muskuloskeletální krvácení (hemartróza), Artritida, artralgii, mialgii.

Nežádoucí účinky Avix, ovlivňující činnost ledvin a močového systému:

• málo častý projev hematurie;
• velmi vzácné projevy glomerulonefritidy, zvýšené hladiny kreatininu v oběhovém systému.

Nežádoucí účinky Avix, projevující se v celkovém stavu a reakcích v úvodní misi:

• krvácení v místě vpichu je běžné;
• u pacientů velmi vzácné, hostitel Avix, horečka.

Nežádoucí účinky Avix, mající dopad na provádění laboratorního výzkumu:

• ve vzácných případech je možné prodloužení času, při kterém dochází ke krvácení, počet neutrofilů a krevních destiček v těle pacienta klesá.

Aviks: Kontraindikace

Kontraindikace užívání léku Avix je přítomnost:

• přecitlivělost na složky léku;
• těžká jaterní nedostatečnost;
• akutní krvácení (peptický vřed, intrakraniální krvácení);
• dědičná intolerance galaktózy, Laponský nedostatek laktázy, glukosy-galaktosy;
• období porodu a laktace;
• lék je kontraindikován u dětí.

Aviks: interakce s jinými drogami a alkoholem

Klopidogrel má schopnost přeměnit se na svůj aktivní metabolit pod vlivem CYP2C19. Pokud se tedy užívají léky, které snižují aktivitu tohoto enzymu, koncentrace aktivního metabolitu klopidogrelu v plazmě se sníží, a odpovídajícím způsobem, klinická účinnost přípravku Avix se sníží.

Pokud lék vede k potlačení aktivity CYP2C19, pak byste jej neměli užívat společně s Avixem.

Inhibitory protonové pumpy by se také neměly používat současně s přípravkem Avix., kromě výjimečných situací.

Dosud nebyl prokázán vliv na protidestičkovou aktivitu klopidogrelu., snížit produkci kyseliny v gastrointestinálním traktu, například, H2 blokátory nebo antacida.

Účinek omeprazolu, esomeprazol, fluvoksamina, fluoxetin, moklobemid, vorikonazola, flukonazola, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karʙamazepina, oxkarbazepin a chloramfenikol potlačují aktivitu CYP2C19.

Co se týče warfarinu, spolu s ním se nedoporučuje užívat klopidogrel, protože krvácení může být kvůli tomu intenzivnější.

V případě inhibitorů IIb / IIIa, pokud je pacienti dostanou, riziko krvácení, související s traumatem, chirurgické zákroky, nebo jakýkoli jiný patologický stav, vzrůstající.

Kyselina acetylsalicylová neovlivňuje inhibici agregace krevních destiček zprostředkovanou klopidogrelem, Nicméně, v důsledku klopidogrelu dochází ke zvýšení účinku kyseliny acetylsalicylové na kolagenem indukovanou agregaci krevních destiček. Ale když bylo současně dvakrát denně aplikováno pět set miligramů kyseliny acetylsalicylové, v důsledku klopidogrelu nedošlo k významnému prodloužení doby krvácení. Klopidogrel a kyselina acetylsalicylová se mohou farmakodynamicky ovlivňovat, v takové situaci může kyselina acetylsalicylová zvýšit riziko krvácení. Proto je nutné užívat tyto dva léky současně s maximální opatrností..

Pokud se klopidogrel používá spolu s heparinem, pak není potřeba měnit dávku posledně jmenovaného, modifikace účinku heparinu na, jak se krev sráží, neděje. Klopidogrel a heparin se mohou farmakodynamicky ovlivňovat, kvůli tomu se zvyšuje riziko krvácení. Proto je třeba tyto dva léky užívat současně, opatrně..

Když má pacient akutní infarkt myokardu, pak pokud současně užíváte klopidogrel a fibrin-specifická nebo fibrin-nespecifická trombolytika a heparin, často se také vyskytuje klinicky významné krvácení, jak a kdy se používají trombolytika a heparin spolu s kyselinou acetylsalicylovou.

Jestliže užíváte klopidogrel a naproxen současně, pak může být častější skryté gastrointestinální krvácení. Ale interakce klopidogrelu s jinými nesteroidními protizánětlivými léky nejsou dobře známy., tak to v tuto chvíli není jasné., zda se zvyšuje pravděpodobnost zánětu trávicího traktu, při užívání nesteroidních protizánětlivých léků. Protože užívání nesteroidních protizánětlivých léků, Včetně COX -2, spolu s klopidogrelem, by mělo být provedeno opatrně.

Při současném užívání klopidogrelu s takovými léky nebyly zaznamenány klinicky významné farmakodynamické interakce., jako atenolol, nifedipin nebo oba najednou. Mimoto, farmakodynamika klopidogrelu zůstala téměř nezměněna, i když byl současně užíván fenobarbital, cimetidin nebo estrogen. Žádná změna farmakokinetiky, pokud se klopidogrel užívá spolu s digoxinem a teofylinem. Žádný vliv na, jak se klopidogrel vstřebává, z antacid. Potlačení aktivity cytochromu P4502C9 může být způsobeno karboxylovými metabolity klopidogrelu. Existuje potenciál, že zvýšily plazmatické hladiny fenytoinu a tolbutamidu, stejně jako nesteroidní protizánětlivé léky, metabolizován P4502C9. Klopidogrel je bezpečné kombinovat s fenytoinem a tolbutamidem.

Specifické interakce klopidogrelu, součástí Avixu, jsme popsali. Další údaje o interakci klopidogrelu s některými jinými léky, běžně předepisované k léčbě pacientů s aterotrombotickým onemocněním, v současné době chybí.

Případů bylo poměrně dost, kdy pacientům byla předepsána různá vhodná léková terapie s diuretiky, Beta-blokátory, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, antagonisté vápníku, přípravky, snížení hladiny cholesterolu, koronární vazodilatátory, antidiabetické léky (včetně inzulínu), antiepileptika, hormonální substituční terapie a antagonisté glykoproteinu IIb/IIIa, a nebyly zde žádné klinicky významné nežádoucí interakce.

Aviks: složení a vlastnosti

účinná látka: clopidogrel;

1 tableta, pokrytý fólií, obsahuje clopidogrel bisulfát 97,87 mg, ekvivalentní klopidogrelu 75 mg;

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, manitol (E 421), hydroxypropylcelulóza, polyethylenglykol 6000, sodná sůl kroskarmelózy, stearylfumarát sodný, červený oxid železa (E 172), simetikonová emulze, barva bílá OY-7300 (hypromelóza, polyethylenglykol, oxid titaničitý (E 171)).

Forma produktu: Avix je dostupný ve formě tablet., potahované.

Aviks: farmakologický účinek:

Klopidogrel selektivně inhibuje vazbu adenosindifosfátu (ADF) s jeho destičkovým receptorem a následnou ADP-zprostředkovanou aktivací komplexu GPIIb/IIIa, který inhibuje agregaci krevních destiček. Je nutná biotransformace klopidogrelu, k inhibici agregace krevních destiček.

Klopidogrel také přispívá k potlačení agregace krevních destiček., co dělají ostatní agonisté, blokováním zvýšené aktivace krevních destiček uvolněným ADP.

Klopidogrel ireverzibilně modifikuje destičkové ADP receptory. Z tohoto důvodu jsou krevní destičky navždy změněny (dokud pozměněná šarže krevních destiček bude nadále existovat). Poté je obnovena normální funkce krevních destiček, když jsou plně aktualizovány. Při opakované dávce 75 mg za den od prvního dne došlo k významné inhibici agregace krevních destiček, který byl způsoben ADP. Výsledky se postupně zvyšovaly a stabilizovaly mezi třemi dny a týdnem. Stabilní stav se vyznačoval průměrnou mírou útlaku, která byla pozorována, kdy byla dávka podána 75 mg za den, a činil 40% na 60%. Stav agregace trombocytů a délka krvácení postupně nabývaly počátečních hodnot, nejčastěji to bylo pět dní poté, Jak byla léčba zrušena?.

Pokud jsou opakované perorální dávky užívány až 75 mg, klopidogrel se rychle vstřebává. Ale mateřská sloučenina existuje v krevní plazmě ve velmi nízkých koncentracích., po 2:00 pod prahem kvantifikace (0,00025 mg / l). Jak ukazují výsledky stanovení, Jak se klopidogrel vylučuje močí?, tělo absorbuje alespoň polovinu. Játra extenzivně metabolizují klopidogrel.. V krevní plazmě je pozorována cirkulace hlavního metabolitu v množství 85 % spojení. Tento metabolit je derivátem karboxylových kyselin, není aktivní. Během jedné hodiny po užití léku je pozorována maximální plazmatická hladina tohoto metabolitu.. Špičková úroveň je asi 3 mg/l po, jako perorální dávka 75 bylo podáno mg). Aktivní metabolit, thiolový derivát, získaný po oxidaci klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel s následnou hydrolýzou. Oxidační krok je regulován především izoenzymy 2B6 a 3A4 cytochromu P450 a o něco méně – 1A1, 1A2 a 2S19.

Skladovací podmínky: Avix by měl být uchováván mimo dosah dětí., skladovací teplota 15-30 ºС.

Aviks: obecná informace

• Prodejní formulář: na předpis
• Aktuální informace: Clopidogrel
• Výrobce: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., Království Saúdské Arábie
• Farma. Skupina: Antykoahulyantы