Цефтобипрол

Код АТХ:
J01DI01

Фармакологическое действие.

Цефтобипрол на 16 % связывается с белками плазмы, и эта степень связывания не зависит от его концентрации. Биопревращение из пролекарства цефтобипрола медокарила в активное лекарство — цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Концентрации пролекарства ничтожно малы, и его удается обнаружить в плазме и моче только во время инфузии. Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола и составляет около 4 % от последней. Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции, Т1/2 составляет около 3 ч. Главным механизмом почечной экскреции является клубочковая фильтрация, небольшая часть дозы подвергается канальцевой реабсорбции. После введения 1 дозы примерно 89 % ее обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрола (83 %), метаболита с открытым кольцом (5 %) и цефтобипрола медокарила (< 1 %).

Фармакокинетика цефтобипрола сходна у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин).

Цефтобипрол подвергается минимальному печеночному метаболизму и экскретируется в основном почками в неизмененном виде, и поэтому нет оснований считать, что клиренс цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью будет снижен.