Zanamivir
Quan ATH:
J05AH01
Accions farmacològiques
Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A i b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Farmacocinètica
После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. En cas d'inhalació 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 no. Осаждается в ротовой части глотки и легких (sobre 77,6% i 13,2% respectivament). Encara no metabolitzat. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. L'aclariment total - 2,510,9 l /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 no.
Testimoni
Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 anys (Tractament i Prevenció).
Contraindicacions
Hipersensibilitat, embaràs (I Trimestre), lactància, infància (a 5 anys).
Règim de dosificació
Inhalació.
Tractament: 2 inhalació 2 dues vegades al dia per a 5 dia. Общая суточная доза — 20 mg.
Prevenció: 2 inhalació 1 un cop al dia per 10 dia. Общая суточная доза — 10 mg. Длительность приема может быть увеличена до 1 Mesos, если риск инфицирования сохраняется более 10 dia.
Efecte col·lateral
Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 Menys 1/10, иногда — более 1/1000 Menys 1/100, редко — более 1/10 000 Menys 1/1000, очень редко — менее 1/10000, incloent-hi els casos individuals.
El sistema respiratori: очень редко — бронхоспазм, respiració dificultosa.
Per a la pell: очень редко — сыпь, urticària.
Reaccions al·lèrgiques: очень редко — отек лица, laringe.
Interaccions Amb La Drogues
Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (inclòs. бронходилататорами).
Precaucions
Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.