El zafirlukast

Quan ATH:
R03DC01

Característica.

Blanc o pols amorfa de color groc pàl·lid, pràcticament insoluble en aigua, lleugerament soluble en metanol i lleugerament soluble en tetrahidrofurà, dimetil sulfòxid i acetona.

Accions farmacològiques.
Antiinflamatori, antiasmático, broncoespasme advertència.

Sol·licitud.

L'asma bronquial lleu a moderada severitat (prevenció d'atacs i la teràpia de suport), inclòs. després del fracàs dels beta-estimulants.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, insuficiència hepàtica, cirrosi del fetge, Els nens fins a l'edat 5 anys (La seguretat i eficàcia no s'han determinat).

Embaràs i lactància.

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus.

Accions de categoria en el fetus per la FDA-B. (L'estudi de la reproducció en animals no va revelar risc d'efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han fet.)

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: insomni, mal de cap, debilitat.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): редко — гематомы при ушибах, sagnia, inclòs. hipermenorrea, trombocitopènia; очень редко — агранулоцитоз.

Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits, dolor abdominal; редко — симптоматический гепатит, inclòs. amb hiperbilirrubinemia, hiperbilirrubinèmia sense un augment de les transaminases hepàtiques; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.

A la part del sistema múscul-esquelètic: редко — артралгия, miàlgia.

Per a la pell: erupció cutània (inclòs. vesicular), picor a la pell.

Reaccions al·lèrgiques: urticària; редко — ангионевротический отек.

Un altre: un augment en la incidència d'infeccions en la gent gran (7,8%).

Cooperació.

La concentració en el plasma augmenta zafirlukast (en 1,5 vegades) àcid acetilsalicílic, снижают — эритромицин (en 40%) i teofil·lina (sobre 30%). La combinació amb warfarina a perllongar el temps de protrombina 35%. En pacients fumadors poden augmentar l'aclariment de zafirlukast en 20%.

Dosificació i Administració.

Dins, per 1 hora abans dels àpats o 2 hores després dels àpats; adults i nens grans 12 anys - 20 mg 2 un cop al dia (a 80 мг в сутки в 2 admissió). Детям 5–11 лет — по 10 mg 2 un cop al dia.

Precaucions.

No es pot aplicar per a l'alleugeriment del broncoespasme. No assigni el fetge humà.

Per aconseguir l'efecte de la teràpia ha de ser constant, llarg i continuat durant les exacerbacions. La interrupció brusca o la reducció de la dosi de corticosteroides orals durant la transició a la teràpia zafirlukast en l'asma greu pot causar la infiltració eosinofílica amb evidència de vasculitis sistèmica (Síndrome de Churg-Strauss).

L'augment de les transaminases sèriques generalment transitoris i asimptomàtics, però podria ser un senyal primerenca d'hepatotoxicitat. En cas de signes o símptomes clínics de, el que indica una disfunció hepàtica, necessària per investigar l'activitat de les transaminases sèriques (especialment ALT). La decisió de suspendre la recepció s'ha de prendre de manera individual. Pacients, que zafirlukast va ser cancel·lat a causa de la hepatotoxicitat, el desenvolupament de la qual no es relaciona amb cap altra causa, reelecció està contraindicat. Quan concomitantment amb warfarina es recomana per controlar el temps de protrombina.