ВАЛЬСАКОР

622 8 minuts llegits

Material actiu: Valsartan
Quan ATH: C09CA03
CCF: Antagonistes dels receptors d'angiotensina II
ICD-10 codis (testimoni): I10, I50.0
Quan CSF: 01.04.02
Fabricant: KRKA d.d. (Eslovènia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit color de camuflatge, rodó, lleugerament bicòncava, amb Valium en un costat.

	1 llengüeta.
valsartan *	40 mg

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, povidona, La Croscarmelosa sòdica, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani (E171), colorant òxid de ferro groc (E172), Macrogol 4000.

7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (20) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (80) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (20) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (50) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (40) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit Color rosa, rodó, lenticular, amb Valium en un costat.

	1 llengüeta.
valsartan *	80 mg

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, povidona, La Croscarmelosa sòdica, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani (E171), òxid de ferro vermell colorant (E172), Macrogol 4000.

Píndoles, Cinema-revestit color de camuflatge, Oval, lenticular, amb Valium en un costat.

	1 llengüeta.
valsartan *	160 mg

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, povidona, La Croscarmelosa sòdica, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani (E171), colorant òxid de ferro groc (E172), òxid de ferro vermell colorant (E172), Macrogol 4000.

* denominació comuna internacional, recomanat per l'OMS – valzartan.

Accions farmacològiques

Antagonistes dels receptors d'angiotensina II.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) oralment, naturalesa no proteica.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-receptors. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-receptors. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ sobre 20 000 vegades més gran, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, implicats en la regulació de les funcions cardiovasculars.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 no, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 no. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, aconseguit a través de 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FEVE) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “cancel·lar” при внезапном прекращении приема.

Farmacocinètica

Absorció

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. No obstant, mitjançant 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_màxсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 de la setmana.

Distribució

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, és 94-97%. V_d sobre 17 l. При приеме препарата 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolisme

Плазменный клиренс относительно низкий – sobre 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – sobre 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Deducció

T_1/2 és 9 no. Выводится с калом 70%, orina – 30% (principalment sense canvis) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Atesa la, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Sobre 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, predominantment, en forma inalterada. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 vegades.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

- Insuficiència cardíaca congestiva (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) en la teràpia complexa (на фоне стандартной терапии) i els pacients, не получающих ингибиторы АПФ.

Règim de dosificació

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 vegades / dia.

При артериальной гипертензии

La dosi recomanada és de 80 mg 1 temps / dia, independentment de l'edat, пола или расы пациента. La dosi màxima diària – 320 mg / dia.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 de la setmana. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза no hi ha canvis són dosis requerides.

При хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 vegades / dia. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, при хорошей переносимости – a 160 mg 2 vegades / dia, és a dir,. fins a una dosi màxima de, переносимой пациентом. La dosi màxima diària – 320 mg 2 vegades / dia.

Pacients, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, D'. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – mal de cap, mareig (inclòs. постуральное), vertigen; algunes vegades – insomni, desmai (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

El sistema respiratori: sovint – tos, infeccions del tracte respiratori superior, faringitis, rinitis, sinusitis.

Sistema cardiovascular; sovint – marcada reducció en la pressió arterial, hipotensió ortostàtica; algunes vegades – insuficiència cardíaca (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Des del sistema digestiu: sovint – nàusea, diarrea, dolor abdominal.

A la part del sistema múscul-esquelètic: sovint – mal d'esquena, miàlgia. artràlgia.

Des del sistema urinari: rarament – deteriorament de la funció renal.

Sistema reproductiu: algunes vegades – disminució de la libido.

A partir dels paràmetres de laboratori: sovint – hiperpotassèmia; rarament – reduir la concentració d'hemoglobina i l'hematòcrit, neutropènia, trombocitopènia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, augment de les transaminases hepàtiques, повышение сывороточного азота мочевины.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – angioedema, erupció cutània, picor, reaccions d'hipersensibilitat (inclòs. malaltia del sèrum, vasculitis).

Un altre: sovint – debilitat generalitzada; algunes vegades – inflor, astènia, fatiga.

Contraindicacions

-intolerància a la lactosa, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Embaràs;

- Lactància;

- Infància i adolescència fins 18 anys (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

D' precaució следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, fallada renal (CC<10 ml / min), inclòs. pacients, hemodiàlisi, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, estenosi de l'artèria renal bilateral o estenosi de l'artèria d'un únic ronyó, estats, acompanyat de la disminució de c/o (inclòs. diarrea, vòmits).

Embaràs i lactància

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Perfusió renal fetal, que depèn del desenvolupament del sistema renina-angiotensina, comença a funcionar en el tercer trimestre de l'embaràs. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Desconegut, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Precaucions

La insuficiència cardíaca

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (rarament) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – Inhibidors de l'ECA, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolítics, àcid acetilsalicílic, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, per exemple,, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, en particular, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% solució de clorur de sodi. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Estenosi d'artèria renal

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Insuficiència renal

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml/s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Funció hepàtica anormal

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, requerir atenció.

Sobredosi

Els símptomes: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Tractament: simptomàtic, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% solució de clorur de sodi. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi.

Interaccions Amb La Drogues

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Preparatius, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarina, La digoxina, атенолол, La indometacina, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (inclòs. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 2 any.

Vladimir Andreevich Didenko

622 8 minuts llegits