ВАЛСАФОРС

Material actiu: Valsartan
Quan ATH: C09CA03
CCF: Antagonistes dels receptors d'angiotensina II
ICD-10 codis (testimoni): I10, I50.0
Quan CSF: 01.04.02
Fabricant: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Alemanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert color groc, rodó, dvoyakovpukla formes.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, povidona (polivinilpirrolidona de baix pes molecular), lactosa, Midó de patata, diòxid de silici col·loïdal (aэrosyl), talc, estearat de magnesi, gipromelloza (hidroxipropilmetilcelulosa), Diòxid de titani, Macrogol (polietilenglicol 4000), Sobre tropeolin.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
28 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.
28 Ordinador personal. – pots de vidre (1) – paquets de cartró.

* denominació comuna internacional, recomanat per l'OMS – valzartan.

Accions farmacològiques

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. A més, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptors. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptors. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ sobre 20 000 vegades més gran, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 no, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 no. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 no. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmacocinètica

Absorció

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2la менее1 ч и T_1/2b sobre 9 no).

Distribució

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (en 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, principalment a l'albúmina. V_d в период равновесного состояния низкий (sobre 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (sobre 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (sobre 2 l /).

Deducció

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, principalment sense canvis.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Sobre 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, principalment sense canvis. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, i, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

- Insuficiència cardíaca congestiva (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pacients, получающих стандартную терапию, inclòs. Diürètics, glucòsids cardíacs, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Règim de dosificació

Les tabletes es prenen per via oral, sense mastegar, independentment del menjar.

En hipertensió La dosi recomanada és de 80 mg 1 temps / dia. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 setmanes de tractament; efecte màxim a través 4 de la setmana. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. La dosi màxima diària és 320 mg.

Els pacients amb violació de la funció renal o de insuficiència hepàtica, не сопровождающейся холестазом, canvis en la dosi no és necessària.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

En insuficiència cardíaca crònica La dosi inicial recomanada és de 80 mg 1 temps / dia. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 vegades / dia, при хорошей переносимости – a 160 mg 2 vegades / dia. La dosi màxima diària – 320 mg, razdelennaya de 2 admissió.

Pacients, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, D'. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Efecte col·lateral

SNC: sovint – mal de cap, mareig (inclòs. постуральное), vertigen; amb poca freqüència – insomni; algunes vegades – desmai (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

El sistema respiratori: algunes vegades – tos, infeccions del tracte respiratori superior, faringitis, rinitis, sinusitis.

Sistema cardiovascular: sovint – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; algunes vegades (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – insuficiència cardíaca.

Des del sistema digestiu: algunes vegades – nàusea, diarrea, dolor abdominal; rarament – giperʙiliruʙinemija, augment de les transaminases hepàtiques.

Reaccions dermatològiques: rarament – erupció cutània.

A la part del sistema múscul-esquelètic: algunes vegades – mal d'esquena; rarament – miàlgia, artràlgia.

Amb el sistema genitourinari: rarament – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; rarament – deteriorament de la funció renal.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – angioedema, erupció cutània, picor, reaccions d'hipersensibilitat, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Des del sistema hematopoètic: sovint – neutropènia; rarament – reduir la concentració d'hemoglobina i l'hematòcrit, neutropènia, trombocitopènia.

Un altre: algunes vegades – debilitat generalitzada, hiperpotassèmia; amb poca freqüència – inflor, astènia, fatiga, disminució de la libido.

Contraindicacions

-intolerància a la lactosa, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Embaràs;

- Lactància;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat a qualsevol component de la droga.

D' precaució следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, L'estenosi de l'artèria d'un únic ronyó, при соблюдении диеты с ограничением натрия, sota condicions, acompanyat de la disminució de c/o (inclòs. diarrea, vòmits), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, en la insuficiència renal (CC menys de 10 ml / min), durant l'hemodiàlisi.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Precaucions

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, per exemple,, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, per exemple,, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, i, si és necessari, провести в/в инфузию физиологического раствора. Després, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Atesa la, что другие лекарственные средства, afectar el sistema renina-angiotensina-al'dosteronovuju (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (rarament) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Però, при выраженных нарушениях (CC menys de 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, No obstant això, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Sobredosi

Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial.

Tractament: если препарат был принят недавно, , Provocar el vòmit. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Improbable, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interaccions Amb La Drogues

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarina, furosemida, La digoxina, атенолол, La indometacina, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Tot i, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ amb diürètics estalviadors de potassi (per exemple,, espironolactona, triamtereno, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, precaució ha de ser exercida.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B . El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, protegit de la llum i allunyat dels nens a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.