El valaciclovir

Quan ATH:
J05AB11

Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость en l'aigua (en 25 ° C) - 174 mg / ml; pes molecular 360,80.

Accions farmacològiques.
Antiviral, antiherpètic.

Sol·licitud.

Herpes; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (inclòs. herpes genital); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Hipersensibilitat (inclòs. к ацикловиру), trasplantament de medul·la òssia, трансплантация почки (cm. Precaucions).

La disfunció renal, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, Els nens fins a l'edat 12 anys (La seguretat i eficàcia no s'han determinat).

Embaràs. Pot Ser, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats de la seguretat del seu ús en dones embarassades).

Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Categoria accions resulten en FDA - B. (L'estudi de la reproducció en animals no va revelar risc d'efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han fet.)

Lactància. Aciclovir, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 mg C_màx ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (de mitjana a la 1,4 vegades) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (mitjana 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 ug / ml. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 mg 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 g 3 un cop al dia) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

Efectes secundaris, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

Efectes secundaris, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

При супрессивной (профилактической, превентивной) терапии для предотвращения рецидивов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших валацикловир в дозе 500 mg 2 un cop al dia (n=194) placebo (n=99), часто отмечались такие побочные эффекты, как головная боль (13 i 8% respectivament), fatiga (8/5%), erupció (8/1%). Pacients, принимавших валацикловир, отмечались также отклонения лабораторных показателей (в сравнении с плацебо): augment dels nivells de fosfatasa alcalina (4/2%), OR (14/10%), ÉS (16/11%), снижение числа нейтрофилов (18/10%) i plaquetes (3/0%).

Cooperació.

Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают C_MAKH и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, diürètics tiazídics.

Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Sobredosi.

Els símptomes: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

Tractament: hemodiàlisi (при острой почечной недостаточности и анурии).

Dosificació i Administració.

Dins (independentment del menjar). El lot és individualment, depenent de l'evidència. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (erupcions, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае — по 1000 mg 3 dues vegades al dia per a 7 dia.

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, - Per 500 mg 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

На фоне почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1000 mg cada 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина 10–29 мл/мин и по 500 mg 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 10 ml / min; при простом (включая генитальный) герпесе — по 500 mg cada 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 30 ml / min; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

Precaucions.

С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 g / dia) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки (cm. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 cèl·lules/mm³), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т_1/2 aciclovir), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции (cm. «Способ применения и дозы»). У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).