УРОФОСФАБОЛ

Material actiu: La fosfomicina
Quan ATH: J01XX01
CCF: Grup d'antibiòtics derivats d'àcid fosfònic
ICD-10 codis (testimoni): A39, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Quan CSF: 06.14
Fabricant: Abolmed Ltd. (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Pols per solució a / t administració blanc o blanc amb un tint groguenc.

Excipients: àcid succínic (20 mg).

Capacitat de les ampolles de vidre 20 ml (1) – paquets de cartró.
Capacitat de les ampolles de vidre 20 ml (5) – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.

Pols per solució a / t administració blanc o blanc amb un tint groguenc.

Excipients: àcid succínic (40 mg).

Capacitat de les ampolles de vidre 20 ml (1) – paquets de cartró.

Pols per solució a / t administració blanc o blanc amb un tint groguenc.

Excipients: àcid succínic (80 mg).

Capacitat de les ampolles de vidre 60 ml (1) – paquets de cartró.
Capacitat de les ampolles de vidre 60 ml (5) – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Grup d'antibiòtics derivats d'àcid fosfònic.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

US АКТИВЕН ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (inclòs. некоторых штаммов, Resistent a la meticil·lina), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, (G), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, L'Enterobacter spp. (moderadament sensibles), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (moderadament sensibles), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Meningitis de Neisseria, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providència rettgeri (moderadament sensibles), Pseudomonas aeruginosa, Marciment de Serratia, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (moderadament sensibles), Yersinia enterocolitica; anaerobis: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C drogues moderadament sensibles Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C drogues resistent Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Farmacocinètica

Distribució

Mitjançant 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 mg / l 46 mg / l, respectivament; mitjançant 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (durant 30-40 m) инфузии больших доз препарата (4 g cada 6 no) C_màx és més gran que 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, bilis, подкожно-жировой клетчатке, múscul, ossos, líquid sinovial, els teixits de l'ull, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Deducció

T_1/2 és, mitjana, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 a 1.04 no, Depenent de la dosi, – nens. Основной путь выведения фосфомицина – почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У детей при медленной (durant 60 m) в/в инфузии из расчета 25 mg/kg i 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 mg / l 118.8 mg / l; mitjançant 1 no – 34.2 mg / l 89.7 mg / l, respectivament.

Testimoni

— инфекции ЦНС: бактериальный менингит (primària i secundària, inclòs. postoperatori), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, inclòs. у больных с нарушениями периферического кровообращения (diabetis, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- Infeccions òssies i articulars: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- Infeccions del tracte respiratori inferior: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

— инфекции брюшной полости: острый холецистит, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingitis, endometritis, pelvioperitonit;

- Infeccions del tracte urinari: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

-L'Endocarditis bacteriana de.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, inclòs. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- La septicèmia, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

-meningitis bacteriana – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

- Les infeccions greus, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- Infeccions, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, actiu contra anaerobis (metronidazole) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- Infeccions, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Règim de dosificació

El medicament s'introdueix en / in.

Средняя доза Урофосфабола^® en Adult és 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 no.

En nens, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 mg / kg de pes corporal / dia. La dosi diària es divideix en 3 introducció; интервалы между введениями составляют 8 no.

En больных с почечной недостаточностью и пациентов, hemodiàlisi, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Pacients, hemodiàlisi, administrat per 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

A в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® dissolt en 20 ml d'aigua per injecció (10 мл растворителя на 1 g del producte). Вводят медленно в течение 5 m (рекомендуемый режим дозирования – 2 g cada 6-8 no).

A быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® dissolt en 20 ml d'aigua per injecció; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 no (рекомендуемый режим дозирования – 4 g cada 6-8 no).

A длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® dissolt en 20 ml d'aigua per injecció. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 no (рекомендуемый режим – 4 g cada 6-8 no).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные líquids: 0.9% solució de clorur de sodi (solució salina), 5% Dextrosa (Glucosa), Solució de Ringer, раствор Рингера с лактатом.

Efecte col·lateral

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Fetge i vies biliars: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, ÉS, Fosfatasa alcalina, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; rarament – icterícia.

Des del sistema digestiu: diarrea; rarament – estomatitis, nàusea, vòmits, dolor abdominal, anorèxia.

Des del sistema nerviós: mareig, mal de cap; rarament – convulsions (при введении в высоких дозах).

Des del sistema hematopoètic: granulocitopenia, eozinofilija, leucopènia; rarament – anèmia, trombocitopènia, pancitopènia i agranulocitosi (<1%).

Sistema cardiovascular: edema perifèric, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

Des del sistema urinari: rarament – deteriorament de la funció renal, повышение концентрации мочевины в крови, proteïnúria.

Les reaccions locals: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; rarament – flebitis.

Reaccions al·lèrgiques: urticària, озноб или лихорадка, erupció, picor, tos, broncoespasme; rarament – xoc anafilàctic (<1%).

Un altre: rarament – set, febre, malestar, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Contraindicacions

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C precaució следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, malalties del fetge, insuficiència cardíaca i renal, hipertensió, pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Precaucions

Поскольку Урофосфабол^® Conté 14.5 мЭкв натрия на 1 g del producte, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, hipertensió.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Sobredosi

No es proporcionen dades sobre la sobredosi.

Interaccions Amb La Drogues

В комбинациях с пенициллинами, colesterol, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa).

Interacció Farmacèutica

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, protegit de la llum, inaccessible als nens a no més de 25 ° C. Durada – 2 any.