Уденафил

Quan ATH:
G04BE

Accions farmacològiques.

Уденафил – представляет собой селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (tsGMF) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Farmacocinètica

Absorció
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) és 30-90 minuts (в среднем – 60 minuts). Период полувыведения (t ?) és 12 hores, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Metabolisme:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Deducció:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 i 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Indicacions

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Dosificació i Administració

Препарат принимается внутрь, independentment del menjar.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 mg, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Dosi es pot augmentar a 200 mg, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular – enrogiment.

SNC – mareig, ригидность мышц шеи, parestèsia.

Per part de l'òrgan de la visió – покраснение глаз затуманенное зрение, dolor en els ulls, lacrimation augmentada.

Дерматологические реакции отек век, inflamació de la cara, urticària.

Des del sistema digestiu – dispèpsia, дискомфорт в области живота тошнота, mal de queixal, restrenyiment, gastritis.

Per part del sistema endocrí – set.

El sistema respiratori – заложенность носа одышка, nas seca.

A la part del sistema múscul-esquelètic – периартрит.

Des del cos com un tot – mal de cap, дискомфорт в груди, ощущение жара боль в груди, mal de panxa, fatiga.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: palpitació, sagnat pel nas, soroll a les orelles, diarrea, reaccions al·lèrgiques (erupció cutània, эritema), erecció prolongada, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, vertigen postural, tos.

Contraindicacions

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Ús en embaràs i lactància

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 anys.

Sobredosi

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Tractament: simptomàtic. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Interaccions Amb La Drogues

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidina, Eritromicina, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

El ketoconazol (dosi 400 mg) повышает биодоступность и Сmax уденафила (dosi 100 mg) практически в два раза (212%) i en 0,8 vegades (85%), respectivament. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Dexametasona, рифампин и антиконвульсивные препараты (Carbamazepina, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 mg / kg, oralment) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.