TULOZIN

Material actiu: Tamsulozin
Quan ATH: G04CA02
CCF: Preparació, usat en violació de la micció, associats amb la hiperplàsia prostàtica benigna. Alfa₁-adrenoblokator
Codis ICD-10 (testimoni): N40
Quan CSF: 28.01.02.01
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Càpsula d'alliberament modificat gelatina dura, de tancament automàtic, amb un cos transparent i una gorra verda opac verd; contingut de càpsules – boletes blanques, inodor o gairebé inodor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, un copolímer d'àcid metacrílic i acrilat d'etil (1:1) (en forma 30% solució de dispersió aquosa), estearat de calci.

Estructura pellets de closca: un copolímer d'àcid metacrílic i acrilat d'etil (1:1) (en forma 30% solució de dispersió aquosa), talc, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbat 80).

La composició de les càpsules de closca: habitatges – indigokarmin, groc quinolina, Diòxid de titani, gelatina; tapa – indigokarmin, groc quinolina, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selectivament i competitivament bloqueja α postsinàptica_1LA-adrenoreceptory, situat en el múscul llis de la pròstata, coll de la bufeta i la uretra prostàtica, i α_1D-adrenoreceptory, predominantment situat al cos de la bufeta. Això redueix el to del múscul llis de la pròstata, coll de la bufeta i la uretra prostàtica i millorar la funció de la detrusor. Això redueix els símptomes de l'obstrucció i la irritació, associats amb la hiperplàsia prostàtica benigna. Generalment, l'efecte terapèutic es desenvolupa després de 2 setmanes després de l'inici de la dosificació, encara que en alguns pacients s'observa la disminució dels símptomes després de la primera dosi.

La capacitat d'influir en la α Tulozina_1LA-receptors adrenèrgics en el 20 vegades més gran que la seva capacitat d'interactuar amb la α_1B-adrenèrgics, que estan situats en el múscul llis vascular. Amb una alta selectivitat d'aquests fàrmacs no causa cap reducció clínicament significativa en la pressió sanguínia sistèmica en pacients amb hipertensió, i en pacients amb BP línia de base normal.

Farmacocinètica

Absorció

Després de tamsulosina oral, ràpida i gairebé completament absorbit pel tracte gastrointestinal. Biodisponibilitat – sobre 100%. Després d'una dosi oral única C_màx de substància activa en plasma s'aconsegueix a través 6 no.

Immediatament després de la ingestió disminueix l'absorció de tamsulosina. La uniformitat de l'absorció augmenta, si un pacient pren medicaments tots els dies després del mateix menjar.

En l'estat d'equilibri (mitjançant 5 dia pren curs) Valors de C_màx la substància activa en el plasma sanguini 60-70% superior, que C_màx després d'una sola dosi de la droga.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques – 99%. La tamsulosina té una lleugera V_d -sobre 0.2 l / kg.

Metabolisme

Tamsulosina pràcticament no se sotmet a l'efecte de “primer passi” i metabòlits lentament biotransforma al fetge per farmacològicament actives, mantenir una alta selectivitat per a la α_1LA-adrenoceptors. Cap dels metabòlits és més actiu, de material de partida. La major part de la substància activa present a la sang en una forma no modificada.

Deducció

Tamsulosina i els seus metabòlits s'excreten principalment pels ronyons, amb aproximadament 9% la dosi s'excreta sense canvis en.

T_1/2 tamsulosina en dosi única – 10 no, després de dosis múltiples – 13 no, T definitiva_1/2 – 22 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Quan no es requereix la insuficiència hepàtica aclarir la dosi.

Si la funció renal no especifiqui la dosi necessària.

Testimoni

- El tractament dels símptomes funcionals de la hiperplàsia benigna de pròstata.

Règim de dosificació

Tulozin pren per via oral a una dosi de 400 g (1 gorres. / dia).

Les càpsules es prenen després del primer àpat, beure molta aigua. La càpsula no ha aixafar i mastegar.

Efecte col·lateral

SNC: 1-10% – mareig, somnolència o insomni; 0.1-1% – mal de cap.

Des del sistema digestiu: 0.1-1% – nàusea, vòmits, diarrea o restrenyiment.

A la part del sistema reproductiu: 0.1-1% – ejaculació retrògrada, disminució de la libido; < 0.01% – priapisme.

Sistema cardiovascular: 0.01-0.1% – hipotensió ortostàtica, taquicàrdia, palpitació, mal de pit, desmai.

Reaccions al·lèrgiques: 0.01-0.1% – erupció cutània, picor, urticària, angioedema.

Un altre: 0.1-1% – reducció de l'agudesa visual, rinitis, astènia, mal d'esquena.

Contraindicacions

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució S'ha d'utilitzar en pacients amb insuficiència renal crònica (CC < 10 ml / min), hipotensió (en t. no. ortostàtica), insuficiència hepàtica greu.

Precaucions

La tamsulosina s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients, propens a la hipotensió ortostàtica, tk. i en cas de recepció d'una altra alfa₁-adrenoblokatorov, en alguns pacients durant el tractament pot disminuir la pressió arterial, de vegades donant lloc a desmais. En els primers signes d'hipotensió ortostàtica (marejos o debilitat) el pacient ha de seure o fins que els símptomes.

Abans d'iniciar el tractament amb, el pacient ha de ser examinat per tal de descartar la presència d'altres malalties, que pot causar símptomes similars, així com la hiperplàsia prostàtica benigna. Abans de començar el tractament i periòdicament durant el tractament s'ha de realitzar un examen rectal digital i, si és requerit, determinació de l'antigen prostàtic específic (PSA).

Els pacients amb insuficiència renal greu (CC < 10 ml / min) Tulozin s'ha d'utilitzar amb precaució, tk. seguretat del fàrmac en aquests pacients no s'ha estudiat.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els casos de sobredosi aguda no s'han descrit.

Els símptomes: teòricament possible aparició d'hipotensió aguda.

Tractament: el pacient ha de ser posat, per restaurar la pressió de la sang i normalitzar el ritme cardíac. Passa teràpia cardiotrópicos. S'ha de vigilar la funció renal i aplicar la teràpia de suport en general.

Si els símptomes persisteixen, introduir solucions obemozameschayuschie o drogues vasoconstrictores. Per evitar una major absorció de rentat gàstric tamsulosina possible, administració de carbó activat o un laxant osmòtic. La diàlisi no és eficaç, com tamsulosina s'uneix fortament a les proteïnes plasmàtiques.

Interaccions Amb La Drogues

L'ús simultani de cimetidina augmenta la concentració de tamsulosina en plasma sanguini, furosemida redueix la seva concentració en el plasma sanguini. No obstant això, en ambdós casos el contingut de tamsulosina roman dins d'un concentracions terapèuticament actives i no es requereix dosis de correcció.

Diclofenac i anticoagulants indirectes augmenten la taxa d'excreció de diversos tamsulosina.

L'ús concomitant amb altres alfa tamsulosina₁-bloquejants i altres fàrmacs, pressió sanguínia baixa, Això pot portar a un augment de l'efecte hipotensor marcada.

No hi va haver interaccions amb l'ús concomitant de tamsulosina i atenolol, Enalapril, nifedipina o teofil·lina.

La concentració de tamsulosina en plasma no va canviar en presència de diazepam, trixlormetiazida, amitriptilina, diclofenac, glibenclamida, simvastatina o warfarina.

La tamsulosina no altera la concentració de diazepam, propranolol, triclormetiazida i clormadinona.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sota de 25 ° C. Durada – 15 Mesos.