La ciprofloxacina (Píndoles, recobert)

Material actiu: La ciprofloxacina
Quan ATH: J01MA02
CCF: Fàrmac antibacterià fluoroquinolones
ICD-10 codis (testimoni): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Quan CSF: 06.17.02.01
Fabricant: Síntesi de (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert, rodó, lenticular, blanc o blanc amb un tint grisenc.

Excipients: midó de blat de moro, crospovidona M, lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, talc.

La composició de la closca: polietilenglicol 4000, Diòxid de titani, propilenglicol, talc, коллидон VA-64, hidroxipropilmetilcelulosa.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert blanc o gairebé blanc, Oval, lenticular; vist en secció transversal una capa blanc.

Excipients: midó de blat de moro o midó 1500, Kollidon CL-M (krospovydon), lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi.

La composició de la closca: hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol 4000, propilenglicol, talc, коллидон VA-64 (copolyvidonium), Diòxid de titani.

5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (4) – paquets de cartró.
5 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.
20 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert blanc o gairebé blanc, Oval, lenticular; vist en secció transversal una capa blanc.

Excipients: midó de blat de moro o midó 1500, Kollidon CL-M (krospovydon), lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, talc.

La composició de la closca: hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol 4000, propilenglicol, talc, коллидон VA-64 (copolyvidonium), Diòxid de titani.

5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (4) – paquets de cartró.
5 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.
20 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antimicrobians, derivat de la fluoroquinolona. Bactericida eficaç. Inhibir l'ADN girasa bacteriana (топоизомеразы II и IV, responsable del procés de superenrotllament de l'ADN cromosòmic voltant d'ARN nuclear, cal llegir la informació genètica), altera la síntesi d'ADN, el creixement i la divisió dels bacteris, S'expressa per canvis morfològics (inclòs. parets cel·lulars i membranes) i una mort ràpida de la cèl·lula bacteriana.

Efecte bactericida sobre els bacteris gram-negatives en el període de repòs i dividint (tk. Afecta no només l'ADN girasa, sinó que també causa la lisi de la paret cel·lular), Microorganismes Gram-positius - només durant la divisió.

Baixa toxicitat a les cèl·lules hoste s'explica per l'absència d'ADN girasa. Mentre pren Ciprofloxacino hi ha desenvolupament paral·lel de la resistència a altres antibiòtics, no pertany al grup dels inhibidors de la girasa, S'està fent un gran fàrmac contra els bacteris, que són resistents, per exemple,, als aminoglucòsids, Penicil·lina, cefalosporines, tetraciclines i molts altres antibiòtics.

La ciprofloxacina activa contra els bacteris Gram-negatives aeròbies: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Marciment de Serratia, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providència spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; Els bacteris gram-positives aeròbies: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Haemolyticus Staphylococcus, Home Staphylococcus, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Preparació També és actiu contra Alguns patògens intracel·lulars (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Tuberculosi micobacteriana, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).

C drogues moderadament sensibles Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, La immunofluorescència, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (per la seva supressió requereix alta concentració).

C drogues resistent Bacteroides fragilis, Cepacia Pseudomonas, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Preparació activitat contra Trеponema gris.

La majoria estafilococs, Resistent a la meticil·lina, resistents a la ciprofloxacina. Patògens resistents es desenvolupen molt lentament, ja que d'una banda, després de l'acció de ciprofloxacina es queden amb microorganismes persistents, i de l'altra - en cèl·lules bacterianes no tenen els enzims, inactivándolo.

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral de ciprofloxacina s'absorbeix ràpidament en el tracte gastrointestinal. La biodisponibilitat de la droga és 50-85%. C_màx en el plasma sanguini de voluntaris sans després de l'administració oral (abans dels àpats) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, aconseguit a través de 1-1.5 h i és 0.76 ug / ml, 1.6 ug / ml, 2.5 ug / ml 3.4 ug / ml, respectivament.

Distribució

Després de l'administració oral ciprofloxacina es distribueix en els teixits i fluids corporals. Les altes concentracions de drogues s'observen en la bilis, lleuger, ronyó, fetge, vesícula biliar, úter, semen, teixit de la pròstata, mindalinax, endometri, trompes de Fal·lopi i els ovaris. La concentració del fàrmac en els teixits anteriors, que el sèrum. La ciprofloxacina és també així en l'os, fluid ocular, secreció bronquial, saliva, pell, múscul, Plevra, Bryushyn, limfa.

L'acumulació de la concentració de ciprofloxacina en els neutròfils en la sang 2-7 vegades més gran, que el sèrum.

V_d en el cos de 2-3.4 l / kg. El medicament s'introdueix en el líquid cefaloraquidi en una petita quantitat, on la seva concentració és 6-10% que en el sèrum.

El grau d'unió de ciprofloxacina a les proteïnes plasmàtiques és 30%.

Metabolisme

Es metabolitza al fetge (15-30%) amb la formació de metabòlits inactius (diétilciprofloksacin, sulfociprofloxacino formació, oksociprofloksacin, formylciprofloxacin).

Deducció

Els pacients amb funció renal intacta T_1/2 És generalment 3-5 no.

La ruta principal d'excreció de ciprofloxacina del cos - els ronyons. Amb la producció d'orina 50-70%, amb excrements – 15-30%.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Si la funció renal T_1/2 augmenta.

Testimoni

vies respiratòries -infektsii;

-infektsii ENT;

-infektsii ronyó i vies urinàries;

genitals -infektsii;

sistema digestiu -infektsii (inclòs. oral, dents);

vesícula i vies biliars -infektsii;

pell -infektsii, teixit de la mucosa i suau;

musculoesquelètic -infektsii;

-sepsis i peritonitis;

-profilaktika i tractament d'infeccions en pacients amb immunitat reduïda (en la teràpia immunosupressora).

Règim de dosificació

La dosi de ciprofloxacina oral depèn de la gravetat de la malaltia, tipus d'infecció, condició del cos, edat, El pes corporal i la funció renal en un pacient.

En sense complicacions del ronyó i del tracte urinari - Per 250 mg 2 vegades / dia; en casos complicats – per 500 mg 2 vegades / dia.

En malalties de les vies respiratòries de gravetat més baix mig nomenar 250 mg, i els casos més greus - Per 500 mg 2 vegades / dia.

Per al tractament de gonorrea Es recomana una dosi única de ciprofloxacina a una dosi 250-500 mg.

En malalties ginecològiques, enteritis, amb colitis severa i alta temperatura, prostatitis, osteomielite - Per 500 mg 2 vegades / dia.

Per al tractament de diarrea nomenar 250 mg 2 vegades / dia.

El medicament s'ha de prendre amb l'estómac buit, beure molt líquid.

Els pacients amb insuficiència renal greu s'ha de donar la meitat de la dosi.

La durada del tractament depèn de la gravetat de la malaltia, però el tractament sempre ha de continuar durant almenys un altre 2 el dia després de la desaparició dels símptomes. Típicament, la durada del tractament és 7-10 dia.

El règim de dosificació per pacients amb insuficiència renal crònica independent de aclariment de creatinina:

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: nàusea, diarrea, vòmits, dolor abdominal, flatulència, anorèxia, icterícia colestàsica (especialment en pacients amb antecedents de malaltia hepàtica), hepatitis, gepatonekroz.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, fatiga, ansietat, tremolor, insomni, malsons, paralgeziya perifèrica (sentiments d'anomalies de la percepció del dolor), Transpiració, hipertensió intracranial, confusió, depressió, al·lucinacions, així com altres manifestacions de reaccions psicòtiques (poques vegades progressa a l'estat, en la qual el pacient pot autolesions), migranya, desmai, trombosi de les artèries cerebrals.

A partir dels sentits: trastorns del gust i de l'olfacte, visió borrosa (diplopia, canvi de color), soroll a les orelles, pèrdua de l'audició.

Sistema cardiovascular: taquicàrdia, ritme cardíac anormal, disminució de la pressió arterial, enrogiment.

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, granulocitopenia, anèmia, trombocitopènia, leucocitosi, trombocitosis, anèmia gemoliticheskaya.

A partir dels paràmetres de laboratori: gipoprotrombinemii, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

Des del sistema urinari: hematúria, kristallurija (especialment en l'orina alcalina i hypouresis), glomerulonefritis, dizurija, poliúria, retenció urinària, albuminúria, Sagnat uretral, hematúria, disminució de la funció renal azotvydelitelnoy, nefritis intersticial.

Reaccions al·lèrgiques: picor, urticària, bullation, acompanyada per sagnat, l'aparició de petites pàpules, formació de crostes, febre medicamentosa, hemorràgies petequiales a la pell (petèquies), inflor de la cara o la gola, eritema multiforme exudativo, eritema exudativo maligna (Síndrome de Stevens-Johnson), necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell).

Reaccions Adverses, associat amb acció quimioterapéutica: candidiasi.

Si vostè experimenta dolor en els tendons o els primers signes de tenosinovitis tractament ha de suspendre a causa del fet, descrit casos aïllats d'inflamació, i fins i tot el trencament del tendó durant el tractament amb fluoroquinolones.

Contraindicacions

-Embaràs;

-laktatsiya (alletament);

-nen i l'adolescència a la 18 anys;

-Augment De susceptibilitat a la ciprofloxacina i altres drogues del grup de les fluoroquinolones.

Embaràs i lactància

Ciprofloxacina-ICCO està contraindicat durant l'embaràs i la lactància (alletament).

Precaucions

Els pacients amb epilèpsia, crisis convulsives en la història, malaltia vascular i dany cerebral orgànic, causa de l'amenaça de les reaccions adverses de la ciprofloxacina sistema nerviós ha de ser utilitzat només per a la salut.

Si experimenta durant o després del tractament de la diarrea severa i perllongada ha d'excloure el diagnòstic de la colitis pseudomembranosa, que requereix la interrupció immediata de la droga, i el tractament adequat.

Durant el tractament amb ciprofloxacina és necessària per garantir una quantitat suficient de líquid sota la sortida normal de l'orina.

Durant el tractament amb ciprofloxacina d'evitar el contacte amb la llum solar directa.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients, de rebre el medicament Ciprofloxacino-Akos, S'ha de tenir precaució en conduir i ocupat amb altres activitats potencialment perilloses, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores (especialment amb l'ús simultani d'alcohol).

Sobredosi

Les dades sobre la sobredosi de drogues que falten.

Tractament: antídot spetsificheskiy desconeguda. Cal controlar acuradament la condició del pacient, rentat gàstric, realitzar mesures rutinàries d'emergència, assegurar la ingesta adequada de líquids. Amb hemo- o diàlisi peritoneal es pot mostrar només una lleugera (Menys 10%) la quantitat de fàrmac.

Interaccions Amb La Drogues

Amb l'ús simultani de ciprofloxacina amb l'absorció de ddI de ciprofloxacina reduïda a causa de la formació de complexos amb ciprofloxacina continguda en alumini didanosina i sals de magnesi.

L'administració simultània de ciprofloxacina i teofilina pot donar lloc a un augment de les concentracions de teofilina en el plasma sanguini per la inhibició competitiva de llocs d'unió en el citocrom P₄₅₀ , el que condueix a un augment en T_1/2 teofil·lina i augmentar el risc de l'acció tòxica, associat amb la teofil·lina.

El tractament simultani amb antiàcids, així com preparacions, que conté ions d'alumini, Zinc, ferro o magnesi, pot causar una disminució en l'absorció de ciprofloxacina, Per tant, l'interval entre l'administració d'aquests fàrmacs no ha de ser inferior a 4 no.

Amb l'aplicació simultània de ciprofloxacina i anticoagulants perllongar el temps de sagnat.

Amb l'aplicació simultània de ciprofloxacina i ciclosporina nefrotoxicitat intensificat última.

A causa de la disminució de l'activitat dels processos d'oxidació microsomal en els hepatòcits, Es millora la concentració i allarga T_1/2 teofillina (i una altra xantina, per exemple,, cafeïna), medicaments hipoglucemiants orals, anticoagulants, redueix l'índex de protrombina.

AINE (excepte l'àcid acetilsalicílic) augmentar el risc de convulsions.

La metoclopramida accelera l'absorció de ciprofloxacina, el que redueix el temps per assolir la seva màxima concentració.

L'administració conjunta de medicaments uricosúricos condueix a l'eliminació més lenta (a 50%) i augmentar la concentració plasmàtica de ciprofloxacina.

En combinació amb altres agents antimicrobians (antibiòtics betalactàmics, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazole) sinergia generalment observada. Es pot utilitzar en combinació amb ceftazidima azlocilina i les infeccions, вызванных Pseudomonas spp.; amb mezlocilina, azlocilina i altres antibiòtics betalactàmics – infeccions estreptocòcciques quan; oxacilina antibiòtic vancomicina i grups - amb infeccions estafilocócicas; metronidazole i clindamicina - sota infeccions anaeròbiques.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en la foscor, inaccessible als nens a la temperatura a 25 ° C. Vida útil - 3 any.