Tsiprinol CP
Material actiu: La ciprofloxacina
Quan ATH: J01MA02
CCF: Fàrmac antibacterià fluoroquinolones
ICD-10 codis (testimoni): A00, A01, A02, A03, A04.5, A04.6, A09, A22, A54, A56.0, A56.1, A57, E84, H66, H70, J01, J15, J20, J32, J42, J47, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Quan CSF: 06.17.02.01
Fabricant: KRKA d.d. (Eslovènia)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Tabletes d'alliberament sostingut, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, Oval, lenticular.
| 1 llengüeta. | |
| Pellets de ciprofloxacina-prefabricat * | 709 mg |
| que es correspon amb el contingut de ciprofloxacina | 500 mg |
Excipients: estearat de magnesi, Sílice col·loïdal anhidra, talc.
* – 100 g de semiremolcs grànuls conté ciprofloxacina 70.5219 g, alginat de sodi, natriya carbonat, lactosa monohidrat, hyprolozu.
La composició de la closca: опадрай-I-1-7000 (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 400).
5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Antimicrobià d'ampli espectre fluoroquinolona. Bactericida eficaç. Inhibeix els bacteris girasa DNA enzim, de manera que la replicació de l'ADN trencat i la síntesi de proteïnes cel·lulars dels bacteris. Baixa toxicitat a les cèl·lules hoste s'explica per l'absència d'ADN girasa. Efecte ciprofloxacina sobre els microorganismes que es reprodueixen, i els microorganismes, És en la fase de repòs.
La ciprofloxacina bacteris gram-negatives aeròbies susceptibles: эnterobakterii (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providència spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), altres bacteris Gram-negatives (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); alguns patògens intracel·lulars: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Tuberculosi micobacteriana, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (situada intracel·lularment).
La ciprofloxacina bacteris aeròbics gram-positives susceptibles: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Haemolyticus Staphylococcus, Home Staphylococcus, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Bolshinstvostafilokokkov, Resistent a la meticil·lina, resistents a la ciprofloxacina i la.
C drogues moderadament sensibles Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
C drogues resistent Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Cepacia Pseudomonas, Maltophila Pseudomonas, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Как in vitro, i in vivo com ciprofloxacina sensible Bacillus anthracis.
Efecte de la droga contra el Treponema pallidum s'ha estudiat prou.
En rebre tsiprinol® CP hi ha desenvolupament paral·lel de la resistència a altres antibiòtics, no pertany al grup dels inhibidors de la girasa, el que és un altament eficient contra els bacteris, que són resistents als aminoglucòsids, Penicil·lina, cefalosporines, tetraciclina.
Farmacocinètica
Absorció
Després de l'administració oral de ciprofloxacina s'absorbeix ràpidament en el tracte gastrointestinal. La biodisponibilitat és 50-85%. Cmàx de sèrum s'assoleix després 6 h i dependent de la dosi.
En comparació amb la dosi d'alliberament immediat de la substància ciprofloxacina 250 mg, rebut 2 vegades / dia, D'MAKH Ciprinol® CP, rebut per 500 mg 1 temps / dia, superior; en on AUC paràmetres equivalents en qüestió de dies. Cmàx és 1264 ng / ml, Tmàx – 3.6 no, AUC0-24 – 7612.4 × h ng / ml.
Distribució
La ciprofloxacina es distribueix àmpliament en els teixits i fluids corporals, mentre que les concentracions elevades s'estableixen en la bilis, lleuger, ronyó, fetge, vesícula biliar, úter, semen, teixit de la pròstata, mindalinax, endometri, trompes de Fal·lopi i els ovaris. La concentració de ciprofloxacina en els teixits anteriors, que el sèrum. La ciprofloxacina és també així en l'os, fluid ocular, secreció bronquial, saliva, pell, múscul, pleural, peritoneu i la limfa. El líquid cefaloraquidi penetra en una petita quantitat, la concentració de ciprofloxacina en meninges no inflamades de 6-10% que en el sèrum, quan s'inflamen – 14-37% (superant el MIC per a la majoria Enterobacteriaceae).
Vd és 1.74-5 l / kg, el que indica que la penetració activa de ciprofloxacina en el teixit.
Unió a proteïnes plasmàtiques – 20-40%.
Es penetra a través de la barrera placentària.
Metabolisme
Es metabolitza al fetge (15-30%) amb la formació de metabòlits inactius (diétilciprofloksacin, sulfociprofloxacino formació, oksiciprofloksacin, formylciprofloxacin).
Deducció
La ciprofloxacina s'excreta principalment pels ronyons: sobre 50% fàrmac sense metabolitzar i metabòlits actius, i 11-12% metabòlits inactius. A 8% metabòlits s'excreten a través dels intestins.
T1/2 és 5 no.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
En pacients d'edat avançada, T1/2 allarga.
Testimoni
Malalties infeccioses-inflamatoris, causat per susceptibles a les infeccions de malària, Incloent:
- Tracte respiratori: pneumònia (excepte la pneumònia pneumocòccica), bronquitis aguda i exacerbacions agudes de la bronquitis crònica, bronquiectàsies, mukovystsydoz (Si l'agent és un bacteri Gram-negativa, особенно Pseudomonas aeruginosa);
- Oïda, nas i la gola (otitis mitjana aguda, sinusitis, mastoïditis);
- Ronyó i vies urinàries (infeccions no complicades i complicades del tracte urinari inferior i superior / uretritis, cistitis, pielonefritis /);
- Òrgans pèlvics i genitals (epididimitis, prostatitis, salpingitis, endometritis, ooforitis, abscés tubular i pelvioperitonit, gonorrea, chancroide, La clamídia);
- Òrgans abdominals (abscés intraperitoneal, colecistitis, colangitis / en combinació amb metronidazol o clindamicina /);
- La diarrea infecciosa (salmonel·losi, La campilobacteriosi, iersinioz, disenteries, còlera, febre tifoide, la diarrea del viatger, бактерионосительство Salmonella typhi);
- Pell i teixits tous (úlceres infectades, ferides infectades, abscessos, flegmona, infeccions, conducte auditiu extern, cremades infectades);
- Musculoesquelètics (osteomielitis, artritis septicheskiy).
Infeccions en pacients amb disminució de la immunitat (en la teràpia immunosupressora o en pacients amb neutropènia).
Prevenció i tractament del àntrax per inhalació.
Règim de dosificació
Assignar l'interior 1 temps / dia, després de dinar. Els comprimits s'han d'empassar sencers, no mastegar i beure molts líquids.
La dosi de ciprofloxacina depèn de la gravetat de la malaltia, tipus d'infecció, condició del cos, edat, El pes corporal i la funció renal.
En malalties infeccioses i inflamatòries de l'oïda, nas i gola gravetat lleu a moderada nomenar 1 g 1 vegades / dia per 10 dia.
En malalties infeccioses i inflamatòries tracte respiratori inferior (Pneumònia / excepte la pneumònia pneumocòccica /, bronquitis aguda i exacerbacions agudes de la bronquitis crònica, bronquiectàsies, fibrosi quística / si l'agent és un bacteri Gram-negativa, особенно Pseudomonas aeruginosa /) gravetat lleu a moderada nomenar 1 g 1 vegades / dia per 7-14 dia, -severe o malalties complicades – 1.5 g 1 vegades / dia per 7-14 dia.
En cistitis aguda no complicada – per 500 mg 1 vegades / dia per 3 dia.
En infeccions de les vies urinàries i lleu a moderada severitat – per 500 mg 1 vegades / dia per 7-14 dia, malaltia greu i complicat – per 1 g 1 vegades / dia per 7-14 dia.
En prostatitis bacteriana crònica gravetat lleu a moderada - per 1 g 1 vegades / dia per 28 dia.
En complicacions de les malalties infeccioses i inflamatòries de la cavitat abdominal (abscés intraperitoneal, colecistitis, colangitis / en combinació amb metronidazol o clindamicina /) – per 1 g 1 temps / dia techenie7-14 dies.
En infeccions de pell i teixits tous de gravetat lleu a moderada nomenar 1 g 1 vegades / dia per 7-14 dia, -severe o malalties complicades – 1.5 g 1 vegades / dia per 7-14 dia.
En malalties infeccioses i inflamatòries musculoesquelètic (osteomielitis, artritis septicheskiy) gravetat lleu a moderada nomenar 1 g 1 vegades / dia per 4-6 setmanes, -severe o malalties complicades – 1.5 g 1 vegades / dia per 4-6 setmanes.
En diarrea infecciosa fàcil, graus moderats i severs de la gravetat - Per 1 g 1 vegades / dia per 5-7 dia.
En la febre tifoide i lleu a moderada severitat - Per 1 g 1 vegades / dia per 10 dia.
En gonorrea sense complicacions - Per 500 mg 1 vegades / dia per 3-5 dia.
El tractament ha de continuar, menys, D'altra 2 dies després de la desaparició dels símptomes i signes d'infecció.
En infeccions greus, el tractament pot començar amb una forma parenteral de la droga, més tard anar a la medicació oral.
En pacients d'edat avançada la reducció de la dosi d'acord al aclariment de creatinina, la naturalesa i gravetat de les malalties infeccioses.
La dosificació per pacients amb insuficiència renal.
| L'aclariment de creatinina | Sèrum de creatinina | Dosi |
| > 50 ml / min | < 120 mmol (< 1.4 mg / dl) | La dosi habitual |
| 30-50 ml / min | 120-179 mmol (1.4-1.9 mg / dl) | 0.5-1 g / dia |
Efecte col·lateral
Des del sistema digestiu: nàusea, diarrea, vòmits, dolor abdominal, flatulència, anorèxia, icterícia colestàsica (especialment en pacients amb antecedents de malaltia hepàtica), hepatitis, gepatonekroz, colitis psevdomembranoznыy.
Part del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, fatiga, excitació, convulsions, ansietat, tremolor, insomni, malsons, paralgeziya perifèrica (sentiments d'anomalies de la percepció del dolor), giperesteziya, gipostezii, Transpiració, hipertensió intracranial, confusió, depressió, al·lucinacions, així com altres manifestacions de reaccions psicòtiques (de tant en tant progressa a indicar, en la qual el pacient pot autolesions, amb tendències suïcides), migranya.
A partir dels sentits: el gust i l'olfacte, pèrdua transitòria del gust, discapacitat visual (diplopia, canvi de color), soroll a les orelles, pèrdua de l'audició, sordesa transitòria (especialment per a altes freqüències).
Sistema cardiovascular: taquicàrdia, ritme cardíac anormal, disminució de la pressió arterial, desmai, sensació de flux de sang a la cara, trombosi de les artèries cerebrals, edema perifèric.
Des del sistema hematopoètic: leucopènia, granulocitopenia, anèmia, grombotsitopeniya, leucocitosi, trombocitosis, anèmia gemoliticheskaya, pancitopènia, agranulocitosi, supressió de l'hematopoesi de la medul·la òssia.
Per part de mochevydelitelnoy: hematúria, kristallurija (especialment en l'orina alcalina i hypouresis), glomerulonefritis, dizurija, poliúria, retenció urinària, albuminúria, Sagnat uretral, disminució de la funció renal azotovydelitelnoy, nefritis intersticial.
A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, artritis, tendinitis, ruptura del tendó, miàlgia, inflor en l'articulació.
A partir dels paràmetres de laboratori: gipoprotrombinemii, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, hiperuricèmia, giperglikemiâ.
Reaccions al·lèrgiques: picor, urticària, bullation, acompanyada per sagnat, i petits nòduls, formació de crostes, febre medicamentosa, hemorràgies petequiales (petèquies), inflor de la cara o la gola, dispnea, eozinofilija, vasculitis, erupció, eritema nodular, eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson (eritema exudativo maligna), necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell), xoc anafilàctic, malaltia del sèrum.
Un altre: debilitat generalitzada, superinfekcii (candidiasi, colitis psevdomembranoznыy), Augment de la sensibilitat a la llum.
Contraindicacions
- Recepció simultània amb tizanidina (el risc de disminució significativa en la pressió arterial, somnolència);
- Colitis Psevdomembranoznыy;
- Renal greu (CC menys de 30 ml / min) i / o insuficiència hepàtica;
- Les malalties del sistema nerviós central (epilèpsia, redueix el llindar convulsiu, història de convulsions, accident cerebrovascular, malaltia mental);
- Embaràs;
- Lactància (alletament);
- Infància i adolescència fins 18 anys;
- Hipersensibilitat a la ciprofloxacina o altres quinolones o qualsevol altre component de la droga.
D' precaució ha de ser prescrit en cerebrovascular sever, insuficiència renal i / o hepàtica, definició, la glucosa-6-fosfatdegidrogenazы (el risc d'anèmia hemolítica), la teràpia amb glucocorticoides, pacients d'edat avançada.
Embaràs i lactància
El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància (alletament).
Precaucions
Si experimenta durant o després del tractament amb diarrea severa i perllongada ciprofloxacina ha d'excloure el diagnòstic de la colitis pseudomembranosa, que requereix la interrupció immediata de la droga, i el tractament adequat.
Si vostè experimenta dolor en els tendons o els primers signes de tenosinovitis tractament ha de suspendre a causa del fet, casos individuals descrits (sobretot en pacients d'edat avançada, mentre reben corticosteroides) inflamació i ruptura de tendó fins i tot durant el tractament amb fluoroquinolones. Durant el tractament amb ciprofloxacina se'ls aconsella evitar l'exercici excessiu.
Durant el tractament amb ciprofloxacina, per tal d'evitar el desenvolupament de cristaluria, No s'ha de sobrepassar la dosi diària recomanada. També és necessari per assegurar la ingesta adequada de líquids (sota el control de la diüresi) per complir amb la sortida normal de l'orina i mantenir la reacció d'àcid de l'orina.
Durant el tractament amb ciprofloxacina d'evitar la radiació ultraviolada (inclòs. l'exposició a la llum solar directa).
Durant el tractament pot augmentar l'índex de protrombina (durant la cirurgia ha de supervisar l'estat del sistema de coagulació de la sang).
Els pacients amb una deficiència d'assignació de glucosa-6-fosfat deshidrogenasa ciprofloxacina poden causar el desenvolupament d'anèmia hemolítica.
Durant el tractament, els pacients no han de beure alcohol.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Pacients, ciprofloxacina rebre, S'ha de tenir precaució en conduir i ocupat amb altres activitats potencialment perilloses, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores (especialment amb l'ús simultani d'alcohol).
Sobredosi
Els símptomes: nàusea, vòmits, diarrea, mal de cap i marejos, trastorns del fetge i els ronyons, cristaluria i hematúria, En casos més severs, la confusió, tremolor, al·lucinacions i convulsions.
Tractament: rentat gàstric, el nomenament de carbó activat i laxants. Cal assegurar la ingesta adequada de líquid. Tractament simptomàtic. Antídot Spetsificheskiy desconeguda. L'hemodiàlisi no té l'efecte clínic de la intoxicació.
Interaccions Amb La Drogues
Amb l'ús simultani de ciprofloxacina amb l'absorció de ddI de ciprofloxacina reduïda a causa de la formació de complexos amb ciprofloxacina continguda en alumini didanosina i sals de magnesi.
A causa de la disminució de l'activitat dels processos d'oxidació microsomal en els hepatòcits, Es millora la concentració i allarga T1/2 teofil·lina i / o cafeïna (i una altra xantina), medicaments hipoglucemiants orals (glibenclamida – el que pot portar a la hipoglucèmia), anticoagulants (redueix l'índex de protrombina).
La ciprofloxacina augmenta ambMAKH en 7 temps (de 4 a 21 vegades) и в AUC 10 temps (de 6 a 24 temps) tizanidina, la qual cosa augmenta el risc de disminució significativa en la pressió arterial i la somnolència.
El tractament simultani amb AINE (excloent l'àcid acetilsalicílic) Augmenta el risc de convulsions.
El tractament simultani amb antiàcids, sucralfat, així com preparacions, que conté ions d'alumini, Zinc, Calci, ferro o magnesi, pot causar una disminució en l'absorció de ciprofloxacina, per tant, tsiprinol® CP s'ha de prendre per al 2 hores abans o després dels antiàcids 6 hores després de l'administració.
En un tsiprofoksatsina aplicació i nefrotoxicitat per ciclosporina s'ha millorat la ciclosporina (requereix un seguiment de la creatinina en sang 2 vegades a la setmana).
L'administració simultània de ciprofloxacina i corticosteroides pot augmentar el risc de ruptura del tendó.
L'administració concomitant de ciprofloxacina i fenitoïna pot resultar en un augment o disminució de la concentració sèrica de fenitoïna.
La metoclopramida accelera l'absorció de ciprofloxacina, el que redueix el temps requerit per assolir la seva CMAKH plasma.
L'administració conjunta de medicaments uricosúricos condueix a l'eliminació més lenta (a 50%) i augmentar la concentració plasmàtica de ciprofloxacina.
En combinació amb altres agents antimicrobians (antibiòtics betalactàmics, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazole) sinergia generalment observada. El medicament pot ser utilitzat amb èxit en combinació amb infeccions ceftazidima i azlocilina, вызванных Pseudomonas spp.; amb mezlocilina, azlocilina i altres antibiòtics betalactàmics – infeccions estreptocòcciques quan; amb izoksazolilpenitsillinami i vancomicina – Quan les infeccions per estafilococ; metronidazole i clindamicina – sota infeccions anaeròbies.
L'ús simultani de probenecid i ciprofloxacina redueix l'aclariment renal de ciprofloxacina, l'augment de la seva concentració en plasma.
L'administració simultània de ciprofloxacina i mexiletina pot conduir a un augment de les concentracions de mexiletina.
Mentre que l'ús de ciprofloxacina redueix transport tubular de metotrexat, que potencialment podria conduir a un augment de les seves concentracions plasmàtiques. Això augmenta el risc de toxicitat del metotrexat. Pacients, rebre la teràpia amb metotrexat, vostè ha d'estar sota estreta supervisió mèdica durant el tractament amb ciprofloxacina.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 2 any.
