El bromur de tiotropi
Quan ATH:
R03BB04
Accions farmacològiques
Agent broncodilatador, bloqueja els receptors m-colinèrgiques del múscul llis de l'arbre traqueobronquial. Té la mateixa afinitat pels diferents subtipus els receptors muscarínics M1 a M5. El resultat de la inhibició dels receptors M3 en les vies respiratòries és la relaxació dels músculs llisos. Quan s'inhala ruta d'administració té un efecte selectiu de tiotropi, en el qual a les dosis terapèutiques no causar efectes secundaris sistèmics de anticolinèrgic. Efecte broncodilatador va ser depenent de la dosi i es manté durant almenys 24 no, causa de la lenta dissociació dels receptors M3. L'alliberament dels receptors M2 és més ràpida, que de M3. Receptors d'alta afinitat i la dissociació lenta causen un pronunciats i duradors efectes broncodilatadors en pacients amb MPOC. Millora significativament la funció pulmonar (FJEL) després 30 minuts després d'una dosi única de, augmenta el flux espiratori màxim del matí i per la nit. S'aconsegueix l'equilibri farmacodinàmic dins 1 Sol, i l'efecte broncodilatador pronunciada s'observa en el 3 d.
Farmacocinètica
Quan s'inhala via d'administració, la biodisponibilitat absoluta - 19,5 %. Mal absorbit en el tracte digestiu. TCMax després de la inhalació - 5 m. Cmax en pacients amb MPOC és 17-19 pg / ml després de dosis de pols d'inhalació 18 mcg i disminueix ràpidament. El rang de dosis terapèutiques és una farmacocinètica lineal. Relació amb les proteïnes del plasma - 72 %, volum de distribució - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. No encreuament l'acreditació. Metabolitzada lleugerament a etanol-N-metilskopina i àcid ditienilglikolievoy (farmacològicament inactiu), Menys 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) per formar diversos metabòlits. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2I1 и CYP3A. T1 / 2 després de la inhalació - 5-6 dia. L'aclariment total - 880 ml / min. Informar les notícies (14 %) principalment per la secreció tubular, i excrements. No s'acumula. En pacients d'edat avançada amb aclariment renal reduïda (7 %), No obstant això, les concentracions plasmàtiques no van canviar significativament. Quan CRF va observar concentracions plasmàtiques augment i la reducció de l'eliminació renal.
Testimoni
Com a tractament de manteniment en pacients amb MPOC, incloent bronquitis obstructiva crònica i l'emfisema, (quan persistent dispnea, i per a la prevenció de les exacerbacions).
Règim de dosificació
La inhalació usant un inhalador especial, per 1 càpsula per dia en un i el mateix temps. Les càpsules no s'han d'empassar. Els ancians, Els pacients amb funció renal o hepàtica pot utilitzar el fàrmac a les dosis recomanades.
Contraindicacions
Hipersensibilitat al bromur de tiotropi, i atropina o els seus derivats (per exemple ipratropi o oxitropio), I trimestre de l'embaràs, Edat de 18 anys.
Efecte col·lateral
Des del tracte digestiu - sequedat de boca (grau usualment lleu, sovint desapareix amb el tractament continu), restrenyiment.
Des del sistema respiratori: tos, Irritació local, poden desenvolupar broncoespasme, així com la recepció d'altres agents inhalats.
Un altre: taquicàrdia, dificultat o retenció urinària (en els homes amb hiperplàsia benigna de pròstata), angioedema, visió borrosa, ostraya glaucoma (associat amb anticolinèrgic).
Precaucions
La supervisió acurada dels pacients amb insuficiència renal moderada o greu, bromur de tiotropi en combinació amb altres fàrmacs, egesting, abans de res, ronyó.
Aneu amb compte amb nomenar pacients amb glaucoma d'angle estret, hiperplàsia prostàtica o obstrucció del coll vesical.
No es pot utilitzar com un mitjà de tractament d'emergència per a l'alleugeriment dels atacs de broncoespasme.
No permetre que entre la pols als ulls.
Contraindicat per al seu ús en el trimestre I d'embaràs. Les etapes restants de l'embaràs i durant la lactància - només, si els beneficis esperats superen qualsevol possible risc per al fetus o el lactant.
Precaucions
No es recomana l'aplicació simultània amb altres anticolinèrgics.
