TENOKS
Material actiu: Amlodipina
Quan ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals. Fàrmac antianginós i antihipertensiu.
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I20.1
Quan CSF: 01.03.02
Fabricant: KRKA d.d. (Eslovènia)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Píndoles blanc, rodó, lenticular, amb una vora bisellat i una osca en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| amlodipina (en forma de maleato de) | 5 mg |
| -“- | 10 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, midó pregelatinitzat, glicolat sòdic de midó, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (9) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Kalьcievыh bloquejador dels canals, derivat de dihidropiridina. Té acció antianginosa i hipotensor. Svyazыvayas amb receptors dyhydropyrydynovыmy, bloqueja els canals de calci, redueix el pas transmembrana de ions de calci en la cèl·lula (principalment en les cèl·lules musculars llises vasculars, que els cardiomiòcits).
Efecte antianginós és causa de l'expansió de les artèries i arterioles coronàries i perifèriques. Quan angina redueix la gravetat de la isquèmia miocàrdica; ampliant les arterioles perifèriques, redueix la resistència vascular perifèrica, redueix la precàrrega sobre el cor, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi. Ampliant les principals artèries i arterioles coronàries en les àrees alterades i isquèmiques del miocardi, augmenta el subministrament d'oxigen al miocardi (especialment en l'angina vasoespástica); Prevé el desenvolupament d'espasme de l'artèria coronària (inclòs. causat pel tabaquisme). En els pacients amb angina de pit i la dosi única diària augmenta l'activitat física en temps d'execució, Redueix la freqüència d'atacs d'angina i el consum de nitroglicerina.
Té un efecte hipotensor llarga depenent de la dosi. L'efecte antihipertensiu és degut a l'efecte vasodilatador directe sobre el múscul llis vascular. Quan la hipertensió sola dosi proporciona una reducció clínicament significativa de la pressió arterial durant 24 no. No condueix a una forta disminució de la pressió arterial, disminució de la tolerància a l'exercici i la fracció d'ejecció del ventricle esquerre. Redueix el grau d'hipertròfia ventricular esquerra, Té anti-ateroscleròtica i efecte cardioprotector en la malaltia isquèmica del cor. Cap efecte sobre la contractilitat miocàrdica i la conductivitat, No causa un augment reflex de la freqüència cardíaca. Inhibeix l'agregació de plaquetes, augmenta la taxa de filtració glomerular, Té un efecte natriurètic feble. A la nefropatia diabètica no augmenta la gravetat de microalbuminúria. No es van observar efectes adversos sobre el metabolisme de carbohidrats i lípids. L'inici de l'acció de la droga – 2-4 no, durada – 24 no.
Farmacocinètica
Absorció
Després de l'administració oral d'amlodipina s'absorbeix lentament en el tracte gastrointestinal. La biodisponibilitat absoluta mitjana de 64%, D'màx observat a través 6-9 no.
Distribució
L'estat d'equilibri s'estableix a través 7 dies d'ús regular. Menjar no afecta l'absorció de amlodipina.
Vd és 21 l / kg, la qual cosa indica, que la major part de la droga es troba en els teixits, i relativament més petita – a la sang. Unió a proteïnes plasmàtiques és 95%. Es penetra a través del BBB. Sempre amb la llet materna.
Metabolisme
Medlenno Amlodipino, però àmpliament metabolitzat (a 90%) al fetge en metabòlits inactius. Efecte tractada “primer passi” a través del fetge. Els metabòlits no posseeixen activitat farmacològica significativa.
Deducció
Després d'una sola T orals1/2 Varia entre 31 a 48 no, quan reelecció T1/2 aproximadament 45 no. Sobre 60% excretat en l'orina principalment com metabòlits (10% – en forma inalterada), 20-25% – amb excrements. L'aclariment total de amlodipina 7 ml / min / kg.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
En els ancians (major 65 anys) eliminació d'amlodipina es va desaccelerar (T1/2 és 65 no) en comparació amb els pacients més joves, No obstant això, aquesta diferència no té significació clínica. Amb l'ús a llarg termini en pacients amb insuficiència hepàtica T1/2 augmenta fins 60 h i es marcarà l'acumulació del fàrmac.
La insuficiència renal no afecta significativament la cinètica de amlodipina. Amlodipina no s'elimina per hemodiàlisi.
Testimoni
- Hipertensió Arterial (com monoteràpia o en tractament antihipertensiu combinat);
- Angina estable;
- Angiospastic (vasospástica) angina (Angina de Prinzmetal).
Règim de dosificació
La dosi inicial la hipertensió i l'angina és 5 mg 1 temps / dia. La dosi màxima – 10 mg 1 temps / dia. La dosi de manteniment és 2.5-5 mg / dia.
En angina vasoespástica i (vasospástica) angina el medicament es recepta en una dosi 5-10 mg 1 temps / dia.
A prevenir els accidents cerebrovasculars – 10 mg / dia.
Els pacients amb baix pes corporal o baix creixement, la gent gran, pacients amb insuficiència hepàtica com antihipertensius Tenoks administrar-se en una dosi inicial de 2.5 mg, com a agents antianginosos – 5 mg.
Per al nomenament de la droga pacients amb insuficiència renal No requereix canvis en el règim de dosificació.
Quan s'utilitza com a part de la teràpia de combinació amb diürètics tiazídics, No es requereix betabloquejants i els inhibidors de l'ECA dosi de correcció.
Efecte col·lateral
Sistema cardiovascular: batec del cor, dispnea, marcada reducció en la pressió arterial, desmai, vasculitis, inflor (inflor dels turmells i els peus), enrogiment; rarament – Arítmia (bradicàrdia, taquicàrdia ventricular, flutter auricular), mal de pit, hipotensió ortostàtica; rarament – desenvolupament o l'exacerbació de la insuficiència cardíaca congestiva, arítmia.
Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, fatigabilitat, somnolència, canvis d'humor, convulsions; rarament – pèrdua de consciència, gipestezii, nerviosisme, parestèsia, tremolor, vertigen, astènia, malestar, insomni, depressió, somnis inusuals, mal d'esquena; rarament – atàxia, apatia, ažitaciâ, amnèsia, migranya.
A partir dels sentits: rarament – visió borrosa, conjuntivitis, diplopia, dolor en els ulls, tinnitus; rarament – parosmija, disgèusia, ccomodation, xeroftàlmia.
Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, dolor epigàstric; rarament – augment de les transaminases hepàtiques, icterícia (causat per la colèstasi), pancreatitis, boca seca, flatulència, giperplaziya dret, restrenyiment, diarrea; rarament – gastritis, augment de la gana.
Des del sistema urinari: rarament – thamuria, tenesme, nictúria, hiperuricèmia; rarament – dizurija, poliúria.
A la part del sistema reproductiu: rarament – ginecomàstia, disfunció sexual (inclòs. potència reduïda).
A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia, artrosi, miàlgia (l'ús prolongat); rarament – miastènia.
El sistema respiratori: rarament – dispnea, sagnat pel nas; rarament – tos, rinitis.
Metabolisme: rarament – augment / disminució en el pes corporal, giperglikemiâ, augment de la transpiració, set; rarament – suor enganxós fred.
Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia, leucopènia.
Reaccions dermatològiques: rarament – dermatoxerasia, alopècia, dermatitis, porpra, livor.
Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció (inclòs. эritematoznaya, exantema máculo-paluleznaya), urticària, angioedema.
Contraindicacions
- Hipotensió severa,
- Reduir;
- Shock cardiogènic;
- Embaràs;
- Lactància (alletament);
- Els nens fins a l'edat 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
- Hipersensibilitat a amlodipina i altres components de la droga;
- Hipersensibilitat a altres derivats de la dihidropiridina.
D' precaució prescriure el fàrmac en el fetge humà, SSS (bradicàrdia, taquicàrdia), En la insuficiència cardíaca crònica descompensada, amb lleu a moderada hipotensió, estenosi aòrtica, estenosi mitral, La miocardiopatia hipertròfica obstructiva, infart agut de miocardi (i per 1 mesos després), per als pacients amb diabetis, trastorns del metabolisme lipídic; pacients d'edat avançada.
Embaràs i lactància
El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància (alletament).
Precaucions
En el context de la droga cal controlar el pes corporal del pacient, el nomenament d'una dieta adequada (control de la ingesta de sodi), i el manteniment de la higiene dental i visites freqüents al dentista (prevenir el dolor, sagnat i engrandiment gingival).
En augmentar la dosi ha de vigilar-estretament als pacients d'edat avançada.
Tot i, que amlodipina no causa símptomes d'abstinència, La terminació del tractament es recomana una reducció gradual de la dosi.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
No hi ha dades sobre l'impacte de Tenoksa en la capacitat per conduir vehicles i operar maquinària. No obstant, alguns pacients, preferiblement al començament del tractament, poden experimentar somnolència o marejos. En aquests casos, els pacients han de tenir especial cura quan sigui necessari el rendiment, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.
Sobredosi
Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial, taquicàrdia, expansió excessiva de vascular perifèrica.
Tractament: rentat gàstric, Carbó activat; rendiment de control del sistema cardiovascular i respiratori (incloent BCC i la diüresi); si cal, la teràpia simptomàtica, destinat a mantenir el sistema cardiovascular; per restaurar el to vascular – ús de vasopresores (en absència de contraindicacions per al seu ús); per eliminar les conseqüències del bloqueig dels canals de calci - de / en la introducció de gluconat de calci. L'hemodiàlisi no és eficaç.
Interaccions Amb La Drogues
Quan inhibidors combinats dels enzims hepàtics microsomals augmenten la concentració en el plasma de amlodipina (augmentar el risc d'efectes secundaris), inductors enzimàtics i disminuir la concentració de amlodipina.
L'efecte hipotensor d'amlodipina es disminueix mentre que l'ús dels AINE, particularment amb indometacina (la retenció de sodi i el bloqueig de la síntesi de prostaglandines pels ronyons), alfa-agonistes, Estrogen (la retenció de sodi), simpatomimetikami.
I tiazida “llaç” Diürètic, alfa, bloquejadors beta, verapamil, Els inhibidors de l'ECA i nitrats augmenten efectes antianginosos i hipotensors de amlodipina.
L'amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, fàrmacs antipsicòtics (neurolèptics) i els antagonistes del calci poden augmentar els efectes hipotensors d'amlodipina
Amlodipina no afecta els paràmetres farmacocinètics de la digoxina i warfarina.
La cimetidina té cap influència en farmakokinetiku amlodipina.
En una sol·licitud conjunta amb liti, pot augmentar la neurotoxicitat de liti (nàusea, vòmits, diarrea, atàxia, tremolor, soroll a les orelles).
El calci pot reduir els efectes dels bloquejadors dels canals de calci.
Prokaynamyd, quinidina i altres fàrmacs, causant la prolongació de l'interval QT, reforçar l'efecte inotròpic negatiu, augmenta el risc d'allargament significatiu de l'interval QT.
La farmacocinètica d'amlodipina no canvia mentre que la cita amb cimetidina.
El suc d'aranja pot reduir la concentració de amlodipina en el plasma, però, aquesta disminució és tan petita, que no altera significativament l'efecte de amlodipina.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 2 any.
