Talliton: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: Carvedilol
Quan ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I50.0
Quan CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

Talliton: forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles de color groc pàl·lid, rodó, pis, bisellada, amb un risc a un costat i gravat “E341” – un altre; inodor o gairebé inodor.

Excipients: lactosa monohidrat, sacarosa, Sílice col·loïdal anhidra, Povidona K-25, krospovydon, estearat de magnesi, ariavit groc de quinolina (S.I.47005 E.E.S.104).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
20 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Píndoles taronja pàl·lida (possibles taques d'un color més fosc), rodó, pis, xamfranat per ambdós costats, amb un risc a un costat i gravat “E342” – un altre; inodor o gairebé inodor.

Excipients: lactosa monohidrat, sacarosa, Sílice col·loïdal anhidra, Povidona K-25, krospovydon, estearat de magnesi, ariavit groc posta de sol (C.I.15895 E.E.S.110).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
20 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Píndoles blanc, rodó, pis, xamfranat per ambdós costats, amb un risc a un costat i gravat “E343” – un altre; inodor o gairebé inodor.

Excipients: lactosa monohidrat, sacarosa, Sílice col·loïdal anhidra, Povidona K-25, krospovydon, estearat de magnesi.

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
20 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Talliton: efecte farmacològic

Alfa₁– i beta₁-, beta₂-adrenoblokator. El fàrmac és un beta-bloquejador no selectiu amb efecte vasodilatador. (a causa del bloqueig de α₁-adrenoreceptorov), també té activitat antioxidant. La substància activa de Talliton és una barreja de racemats de dos enantiòmers de carvedilol..

Carvedilol redueix OPSS, inhibeix el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Redueix l'activitat de la renina al plasma sanguini, per tant, en utilitzar-lo, pràcticament no hi ha retenció de líquids al cos.

Carvedilol, sent un bloquejador competitiu dels receptors β-adrenèrgics, té un cronograma negatiu, ʙatmo- i efecte inotròpic. El fàrmac retarda la conducció al node AV. El carvedilol no té activitat simpaticomimètica intrínseca, té un efecte estabilitzador de membrana.

La combinació de propietats vasodilatadores i bloquejadores beta-adrenèrgiques del carvedilol es manifesta pels següents efectes clínics.

El propòsit del fàrmac no va acompanyat d'un augment de l'OPSS (com en els casos amb l'ús d'altres beta-bloquejants). Carvedilol redueix lleugerament la freqüència cardíaca, tanmateix, la perfusió renal i la funció renal romanen sense canvis. Atès que l'OPSS tampoc canvia, rarament s'observa aquesta sensació de fredor a les extremitats amb l'ús de carvedilol (en contrast amb l'ús de beta-bloquejants sense activitat vasodilatadora).

L'efecte antihipertensiu es desenvolupa a través 2-3 h després d'una sola aplicació i continua durant 24 no. Deixant el tractament de l'efecte màxim és un 3-4 de la setmana.

En la CI, el carvedilol té un efecte antianginós., que persisteix amb el tractament a llarg termini. Els estudis hemodinàmics han demostrat, que el carvedilol redueix- i postnagruzku al cor.

Efecte beneficiós del carvedilol sobre l'hemodinàmica cardíaca, fracció d'ejecció del ventricular esquerre observada com en la miocardiopatia dilatada, i per la forma d'insuficiència cardíaca isquèmica. En la insuficiència cardíaca, el carvedilol redueix el volum sistòlic i telediastòlic, així com la resistència vascular perifèrica i pulmonar. Ejecció fracció i cardíaca índex en funció de cor normal no es canvia.

En cas de violació de la funció ventricular esquerra de Alpha₁-adrenoblokirtee carvedilol activitat condueix a artèria major i, Menys, vasos venoses. S'han trobat estudis clínics, Aquest fons més assignació per cardiotònic, Inhibidors de l'ACE i diürètics, carvedilol redueix les taxes de mortalitat, retarda la progressió de la malaltia i millora l'estat general del pacient, sense tenir en compte la gravetat de la malaltia.

Durant el tractament amb carvedilol, la proporció de HDL-C/LDL-C no canvia..

Talliton: farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral, el carvedilol s'absorbeix ràpidament del tracte gastrointestinal.. Metabolizmu amb “primer passi” a través del fetge. La biodisponibilitat és aproximadament 25%. C_màx aconseguit a través de 1 hores després de l'administració oral.

La farmacocinètica del carvedilol és lineal (La concentració plasmàtica és proporcional a la dosi presa). La ingesta d'aliments concomitants no afecta la biodisponibilitat del carvedilol i el valor de C_màx plasma, no obstant això, pot augmentar el temps per arribar a C_màx.

Distribució

El carvedilol és un compost lipòfil. Vinculació de plasma proteïna- 98-99%. En Кажущийся_d aproximadament 2 l / kg.

El carvedilol i els seus metabòlits poden travessar la barrera placentària, també s'excreta a la llet materna.

Metabolisme

El cavedilol es metabolitza principalment al fetge., principalment mitjançant la formació de glucurònids. La desmetilació i la hidroxilació de l'anell fenil condueixen a la formació 3 metabòlits amb activitat beta-bloquejant; 4-metabòlit hidroxi com a beta-bloquejant 13 vegades més actiu que el carvedilol. Al mateix temps, els metabòlits actius tenen propietats vasodilatadores més febles., i 2 Els metabòlits d'hidroxicarbazol són antioxidants més forts que el compost original.

Deducció

Normal T_1/2 carvedilol - 6-10 no. Aclaració de plasma - 590 ml / min. El carvedilol s'excreta principalment a la bilis..

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Concentracions plasmàtiques de carvedilol en pacients grans 50% millor, que els joves.

Carvedilol és excretat principalment a través de l'aparell digestiu, per tant, en cas de deteriorament de la funció renal, no hi ha acumulació del fàrmac.

Amb cirrosi hepàtica, aparent V_d augmenta significativament, biodisponibilitat del carvedilol 4 vegades, del normal, C_màx – en 5 vegades més, del normal.

El carvedilol pràcticament no s'elimina de la sang durant l'hemodiàlisi..

Talliton: testimoni

• hipertensió essencial (en monoteràpia o en combinació amb diürètics);
• angina estable;
• insuficiència cardíaca congestiva (Classe funcional II i III segons classificació NYHA) en combinació amb diürètics, digoxina o IECA.

Talliton: règim de dosificació

En hipertensió essencial la dosi inicial és 12.5 mg 1 vegades / dia per 2 dia (1 llengüeta. per 12.5 mg al matí o després 1 llengüeta. 6.25 mg 2 vegades / dia, matí i tarda). Dosi de manteniment recomanada – 25 mg (1 llengüeta. per 25 mg al matí o després 1 llengüeta. 12.5 mg 2 vegades / dia, matí i tarda).

Amb poc efecte, però no abans 14 dies de tractament, la dosi es pot augmentar al màxim - 50 mg / dia (per 25 mg 2 vegades / dia, matí i tarda).

La dosi única màxima és 25 mg, dosi màxima diària 50 mg.

En angina crònica estable La dosi inicial recomanada – per 12.5 mg 2 vegades / dia (al matí ia la tarda) durant 2 primers dies. La dosi de manteniment recomanada és 25 mg 2 vegades / dia (al matí ia la tarda).

Amb poc efecte, però no abans 14 dies de tractament, la dosi es pot augmentar al màxim 50 mg 2 vegades / dia (al matí ia la tarda).

En insuficiència cardíaca crònica la dosi s'ha d'ajustar individualment, s'ha de controlar durant l'augment de la dosi. S'ha de controlar l'estat del pacient 2-3 hores després de la primera acollida o després de la primera dosi augmentada. L'ús addicional de Talliton requereix una condició clínica estable. Dosis i administració d'altres fàrmacs (com digoxina, diürètics o inhibidors de l'ACE) s'ha de solucionar abans de prendre Talliton. Els pacients han de prendre les pastilles amb menjar. (per reduir el risc d'hipotensió ortostàtica).

La dosi inicial recomanada és de 3.125 mg 2 vegades / dia per 14 dia (1/2 llengüeta. per 6.25 mg matí i vespre). Si el tractament és ben tolerat i hi ha una necessitat clínica, la dosi es pot augmentar a 6.25 mg 2 vegades / dia (per 1 llengüeta. 6.25 mg matí i vespre). Potser un augment posterior de la dosi a 12.5 mg 2 vegades / dia (per 1 llengüeta. 12.5 mg matí i vespre), llavors abans 25 mg 2 vegades / dia (per 1 llengüeta. 25 mg matí i vespre). S'administren als pacients una dosi portàtil com a màxim. La dosi màxima per pacients que pesen fins a 85 kg - Per 25 mg 2 vegades / dia (al matí ia la tarda) i 50 mg 2 vegades / dia (al matí ia la tarda) – a pacients amb un pes superior a 85 kg.

Els pacients s'han de controlar a l'inici del tractament i abans d'augmentar cada dosi., tk. Potser deteriorant curs d'insuficiència cardíaca. Poden desenvolupar la retenció de líquids, i en relació amb l'efecte vasodilatador: hipotensió arterial i letargia. Amb retenció de líquids, augmentar la dosi de diürètics, A més, pot ser necessària una reducció de la dosi de Talliton. En alguns casos, el tractament amb Talliton s'ha d'interrompre..

Els comprimits s'han de prendre com un tot, beure molt líquid.

Talliton: efecte secundari

A les dosis recomanades, el fàrmac sol ser ben tolerat., però en alguns casos, es poden produir els següents efectes secundaris.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, síncope, mareig, fatiga; poques vegades - estat d'ànim deprimit, alteració del son, parestèsia.

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica, bradicàrdia, marcada reducció en la pressió arterial, angina; rarament - trastorns circulatoris perifèrics (extremitats fredes), claudicació intermitent, Síndrome de Raynaud, edema perifèric, Блокада AV, la progressió d'insuficiència cardíaca.

A la part del sistema respiratori: dispnea, broncoespasme; rarament - congestió nasal.

Des del sistema digestiu: boca seca, nàusea, diarrea, mal de panxa; poques vegades - restrenyiment, vòmits, l'augment de la transaminaz del fetge.

Reaccions dermatològiques: una erupció al·lèrgica, urticària, picor, exacerbació de l'erupció psoriàsica, en casos aïllats - reaccions anafilàctiques.

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, trombocitopènia.

Un altre: rarament - dolor a les extremitats, disminució de la producció de líquid lacrimal, irritació d'ull, disúria, deteriorament de la funció renal, símptomes similars a la grip. Possibles manifestacions de diabetis mellitus actual latent o augment dels seus símptomes.

Talliton: Contraindicacions

• insuficiència cardíaca descompensació;
• trastorns de la conducció (SSS, bloqueig sinoatrialynaya, AV-блокада II и III степени), excepció dels pacients amb ritme de conductor artificial;
• vыrazhennaya bradicàrdia (HR menys 50 u. / min);
• hipotensió (la pressió arterial sistòlica inferior a 85 mmHg. Art.);
• xoc cardiogènic;
• asma bronquial;
• hepàtica greu;
• acidosi metabòlica;
• ús simultani i/v de verapamil, Diltiazem o altres complicacions (especialment em classe);
• embaràs;
• lactància (alletament);
• la infància i l'adolescència fins 18 anys;
• hipersensibilitat a la droga.

D' precaució s'ha de prescriure per a la malaltia pulmonar obstructiva crònica, Angina de Prinzmetal, diabetis, Hipoglucèmia, tirotoxicosis, feocromocitoma (només s'estabilitza amb l'ús d'alfa-bloquejadors), recipients perifèrica mastegadora malalties, AV-блокаде em степени, angina inestable, psoriaze, insuficiència renal, depressió, miastènia, amb l'ús simultani d'inhibidors de la MAO, tractament alfa₁-bloquejadors o alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Embaràs i lactància

Talliton^® No s'ha de donar durant l'embaràs per manca de dades clíniques suficients. Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de deixar d'alletar.

Talliton: Instruccions especials

Pacients amb insuficiència cardíaca greu (més de la III classe funcional segons la classificació NYHA), amb un desequilibri electròlit, amb pressió arterial baixa (Menys 100 mmHg.) o pacients grans han d'estar sota supervisió mèdica per 2 h després de la primera dosi o després de la primera dosi augmentada pel risc de patir una caiguda sobtada de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica i síncope. El risc de desenvolupar aquestes complicacions es pot reduir utilitzant el fàrmac en petites dosis inicials o prenent-lo amb els àpats..

S'ha de reduir la dosi del fàrmac, si el pacient té bradicàrdia (HR menys 55 u. / min).

Talliton s'ha d'administrar amb precaució.^® malalt, rebre glucòsids cardíacs, diürètics i/o inhibidors de l'ACE per a la insuficiència cardíaca.

En pacients amb insuficiència cardíaca amb pressió arterial sistòlica inicial inferior a 100 mmHg. o si teniu comorbiditats (CHD, lesions vasculars perifèriques, disfunció renal) hauria de comprovar l'estat del sistema urinari més sovint, tk. l'ús de Talliton pot afectar temporalment la funció renal. Si hi ha depressió de la funció renal, llavors s'ha de reduir la dosi de Talliton o s'ha d'interrompre el tractament.

Els beta-bloquejants no selectius poden causar dolor al pit en pacients amb angina de Prinzmetal. (encara que alfa₁-L'efecte adrenoblocant pot prevenir aquesta acció). Quan es prescriu el medicament per a l'angina de pit inestable, així com amb el bloqueig AV de primer grau, cal controlar l'estat del pacient i l'ECG.

El carvedilol pot emmascarar els símptomes d'hipoglucèmia. Per tant, l'ús de Talliton en pacients diabètics requereix una atenció especial i una mesura més freqüent de la glucosa en sang..

El carvedilol pot emmascarar els símptomes de la tiroide hiperactiva. Amb la cancel·lació sobtada de Talliton, és probable un augment de la tirotoxicosi i es pot desenvolupar una crisi..

L'ús de Talliton en pacients amb feocromocitoma establert no s'ha d'iniciar fins al bloqueig terapèutic adequat dels receptors alfa-adrenèrgics..

L'ús de Talliton en pacients amb psoriasi requereix una avaluació de la relació benefici-risc., tk. carvedilol pot agreujar els símptomes o causar símptomes.

Cada pastilla Talliton conté 50 Mg Lactosa, què s'ha de tenir en compte quan es prescriu el fàrmac per a la deficiència de lactasa, galactosèmies, síndrome de malabsorció de glucosa/galactosa.

Cada pastilla Talliton conté 12.5 mg de sacarosa, què cal tenir en compte en la diabetis, intolerància hereditària a la fructosa, malabsorció de glucosa/galactosa o deficiència de sacarasa/isomaltasa.

El tractament s'ha d'interrompre gradualment, reduint la dosi.

pacients, utilitzant lents de contacte, s'hauria d'avisar, que el carvedilol redueix la producció de llàgrimes.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Al començament del tractament amb Talliton, els pacients poden experimentar marejos., fatiga. En aquest cas, s'han d'abstenir de conduir vehicles i participar en activitats potencialment perilloses., requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores. En el futur, la determinació d'una dosi segura es porta a terme individualment..

Talliton: sobredosi

Els símptomes: hipotensió severa, bradicàrdia, insuficiència cardíaca, xoc cardiogènic, aturada cardíaca.

Tractament: en les primeres hores – rentat gàstric, vòmits artificial. El pacient ha d'estar en una posició amb les extremitats inferiors elevades. L'antídot per a l'acció de bloqueig beta-adrenèrgic és l'orciprenalina o la isoprenalina (en / en una dosi 0.5-1 mg) o glucagó en una dosi 1-5 mg (dosi màxima - 10 mg).

Per a la hipotensió severa, està indicat el líquid parenteral i la reintroducció d'adrenalina. (adrenalina) dosi 5-10 mcg o com una infusió IV a un ritme 5 mcg/min.

Per al tractament de la bradicàrdia, l'atropina es prescriu per via intravenosa a una dosi 0.5-2 mg. Per mantenir l'activitat cardíaca, el glucagó s'utilitza per via intravenosa a una dosi 1-10 mg ràpid, per 30 segon, després – infusió contínua a base de 2-5 mg / h.

Si l'acció predominants vasodilatador perifèric (extremitats calents, gipotenziya) cal prescriure norepinefrina (noradrenalina) en dosis repetides 5-10 mcg o en forma d'infusió 5 mcg/min.

Per alleujar el broncoespasme, es prescriuen beta-agonistes (en forma d'esprai o /) o aminofilina en/a.

Si es desenvolupen convulsions, es recomana l'administració lenta de diazepam o clonazepam..

En casos greus d'intoxicació, Quan els símptomes dominate de xoc, el tractament amb antídots ha de continuar, fins que l'estat del pacient s'estabilitzi, T donat_1/2 carvedilol (6-10 no).

Talliton: interacció de fàrmacs

Amb l'ús simultani de Talliton amb drogues, esgotar catecolamines es reserva (reserpina, Inhibidors de la MAO), bradicàrdia severa i hipotensió arterial.

Amb l'ús simultani de Talliton amb bloquejadors de canals de calci (verapamil, diltiazem) i fàrmacs antiarítmics (especialment em classe) desenvolupament marcat d'hipotensió arterial severa i insuficiència cardíaca. En / en la introducció d'aquestes combinacions està contraindicada.

Amb l'ús simultani de Talliton amb alfa- i els agonistes beta-adrenèrgics poden desenvolupar hipertensió arterial, bradicàrdia reflexa severa i asistolia, així com una disminució de l'efecte bloqueig beta-adrenèrgic del carvedilol.

Amb l'ús simultani de carvedilol amb clonidina, hi ha un augment mutu en la disminució de la pressió arterial i la freqüència cardíaca.. Amb l'ús simultani, la cancel·lació hauria de ser gradual, començant amb carvedilol, llavors la clonidina es pot suspendre gradualment després d'uns dies.

Amb l'ús simultani de Talliton amb digoxina, la conducció AV es ralenteix.

Amb l'ús simultani de Talliton amb insulina i agents hipoglucèmics per a l'administració oral, hi ha un augment de l'efecte hipotensiu i l'emmascarament dels símptomes de la hipoglucèmia..

Amb l'ús simultani de Talliton amb nitrats i fàrmacs antihipertensius (klonidin, guanetidina, alfa metildopa, guanfacina) hi ha un augment de l'acció hipotensora i una disminució de la freqüència cardíaca.

Amb l'ús simultani de Talliton amb fàrmacs per a l'anestèsia, s'observa un augment de l'acció inotròpica i hipotensiva..

Amb l'ús simultani de Talliton amb mitjans, afectant el SNC (hipnòtics, trankvilizatorы, antidepressius tricíclics, etanol), hi ha un enfortiment mutu dels efectes.

Amb l'ús simultani de Talliton amb AINE, s'observa una disminució de l'efecte hipotensiu a causa d'una disminució de la producció de prostaglandines..

Amb l'ús simultani de Talliton amb ergotamina, s'ha de tenir en compte l'efecte vasoconstrictor d'aquesta última..

Amb l'ús simultani de Talliton amb derivats de la xantina (d'aminofilina, teofil·lina) hi ha una disminució de l'acció de bloqueig beta-adrenèrgic.

Innecessàriament. carvedilol pateix un metabolisme oxidatiu, la seva farmacocinètica pot canviar amb la inducció o inhibició d'isoenzims del sistema del citocrom P450.

Amb l'ús simultani de Talliton amb rifampicina, una disminució de la concentració de carvedilol al sèrum sanguini 70%.

Amb l'ús simultani de Talliton amb barbitúrics, s'observa una disminució de l'efecte del carvedilol..

Amb l'ús simultani de Talliton amb cimetidina, la biodisponibilitat del carvedilol augmenta en 30%.

Amb l'ús simultani de Talliton amb digoxina, augmenta la concentració de digoxina al plasma sanguini.

Amb l'ús simultani de Talliton amb inhibidors de l'isoenzim CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, paroxetina, propafenona) Potser augmentant la concentració de R(+) enantiòmer amb enalapril.

Amb l'ús simultani de Talliton amb ciclosporina, carvedilol retarda el metabolisme de la ciclosporina.

Talliton: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Talliton: termes i condicions d'emmagatzematge

El fàrmac s'ha d'emmagatzemar en un lloc protegit de la llum i la humitat a una temperatura de 15 ° a 25 ° C.. Vida útil del fàrmac en butllofes - 3 any, en vials – 5 anys.