Per a fins metges utilitzen principalment 3 Tipus Strophanthus: Van strofant, Strophanthus Strophanthus hirsut i suau, la qual és una planta perenne vinyes d'arbres tropicals fins 4 m, famílies kutrovыh (Apocynaceae). Amb el propòsit de tractament utilitzant llavors madures, de la qual el K-Strophanthin drogues.

La composició química de Strophanthus

Les llavors contenen glucòsids cardíacs Strophanthus - Strophanthin. Depenent de les espècies de plantes distingir K-Strophanthin i C-Strophanthin (uaʙain). A més, Llavors Combe Strophanthus contenen K-strofantozid, cimarina, cimarol, glûkocimarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, perilocimarin, emitsiarin. Les llavors Strophanthus hirsut trobat K-strofantozid, cimarina, saponines, barrejar, olis i greixos trigonelina, i en les llavors de strophanthus llises, a més de C-estrofantina, resines trobades, oli fix, saponines, trigonel·lina i colina.

Químicament, l'estrofantina és un glucòsid esteroide, genin (aglicona) que és l'estrofantidina, i la part del sucre (glicona) representat per D-cimarosa i D-glucosa. La genina, el principal portador de l'activitat cardiotònica dels glucòsids cardíacs, inclou el nucli complex de ciclopentaperhidrofenantrè i un anell de lactona insaturat de cinc membres a C.₁₇.

Propietats farmacològiques dels preparats d'estrophanthus

L'estrofantina està força ben estudiada experimentalment.. La seva activitat biològica oscil·la entre 43000-58000 ICE, o 5800-7100 KED. En experiments amb diferents tipus d'animals en condicions d'un cor aïllat i in situ, la K-estrofantina-β augmenta l'amplitud de les contraccions del cor., augmenta el to del múscul cardíac i frena les contraccions del cor. En dosis tòxiques, l'estrofantina provoca una aturada cardíaca en la sístole..

Sota la influència del fàrmac a l'ECG, la durada del cicle cardíac canvia a causa de l'escurçament del període sistòlic i l'allargament dels períodes diastòlics.. A més, trobat, que la K-estrofantina-β augmenta lleugerament la pressió arterial, augmenta l'amplitud de l'ona de pols.

En la insuficiència cardíaca experimental, l'efecte de l'estrofantina es manifesta principalment en un augment de l'ictus i del volum minut del cor., en augmentar el nivell de contractilitat del miocardi en combinació amb l'allargament de la diàstole, que crea el mode més econòmic d'activitat cardíaca, proporcionar condicions favorables per a la restauració dels recursos energètics.

Efecte cardiotònic de l'estrofantina, com altres glucòsids cardíacs, es desenvolupa sense un augment del consum d'oxigen del miocardi, quin és el moment positiu principal de la teràpia. Sota la influència de l'estrofantina, la congestió venosa disminueix, disminució de la pressió venosa i resistència perifèrica total. Com a resultat, la circulació sanguínia millora., oxigenació del cor i altres òrgans, augment de la diüresi, la inflor desapareix o disminueix.

L'efecte inotròpic positiu de l'estrofantina està determinat en gran mesura pel seu efecte miotròpic directe sobre el cor.. L'efecte bradicàrdic del glucòsid es desenvolupa a causa d'un augment del to del nervi vag.; augment del nivell de reflexos dels mecanoreceptors de la zona sinoaòrtica a causa de l'augment de la pressió arterial causat per ells durant la sístole, així com com a conseqüència d'alentir la conducció dels impulsos al llarg del paquet auriculoventricular.

Mecanisme d'acció cardiotònica dels glucòsids cardíacs, inclosa l'estrofantina, encara no s'ha explorat del tot. Tanmateix, actualment es creu, que els glucòsids cardíacs augmenten el contingut de calci ionitzat, qual, interaccionant amb la proteïna troponina, activa la proteïna contràctil del múscul cardíac actmiosina, com a conseqüència de la qual cosa augmenta la força de les contraccions del cor. També hi ha evidència d'un efecte directe dels glucòsids cardíacs sobre l'actomiosina., així com l'efecte estimulant de l'estrofantina sobre el metabolisme energètic del miocardi i sobre el metabolisme del potassi-sodi a la cèl·lula.. Com a resultat, augmenta el contingut d'ions de sodi dins de la cèl·lula, i ions potassi - disminueix, que comporta els corresponents canvis en la contractilitat del miocardi.

També s'està estudiant la possibilitat de l'efecte dels glucòsids cardíacs en l'intercanvi de catecolamines al cor..

L'ús de preparats d'estrophanthus en medicina

Estrofantina - glucòsid altament eficaç i d'acció ràpida. Quan s'administra per via intravenosa- el seu efecte diotònic es manifesta immediatament o després de 3-10 minuts, arriba al màxim després de 30-90 minuts i dura un dia o més.

Estrofantina, No obstant això, s'excreta completament ràpidament del cos. Primer 24 h destaca aproximadament 7/8 dosi administrada. En aquest sentit, les propietats acumulatives de l'estrofantina estan mal expressades.. Quan es pren per via oral, l'estrofantina és ineficaç., ja que s'absorbeix malament i es destrueix ràpidament al tracte gastrointestinal. L'estrofantina s'excreta principalment pels ronyons en forma inalterada..

L'estrofantina s'utilitza en la insuficiència cardiovascular aguda., inclòs l'infart agut de miocardi; en les formes greus d'insuficiència circulatòria crònica estadi II i III, sobretot amb la ineficàcia del tractament amb preparats digitals. L'efecte terapèutic de l'estrofantina es manifesta de manera òptima en la dilatació del cor.

Augment de la contracció del miocardi, el fàrmac contribueix a una expulsió més activa de la sang de les cavitats del cor. L'efecte feblement pronunciat de l'estrofantina sobre el sistema nerviós vag i el sistema de conducció del cor permet que s'utilitzi en insuficiència cardíaca com amb una freqüència cardíaca normal., i amb forma bradisistolica de fibril·lació auricular, conducció auriculoventricular lenta.

Efecte col·lateral. Amb una sobredosi del medicament, apareixen nàusees, vòmits, diarrea, diferents tipus d'arítmies, més sovint tipus de bigemínia ventricular, taxa de dissociació, alternança elèctrica, parasistole, taquicàrdia ventricular. Poques vegades desenvolupen bradicàrdia severa, violació de l'auriculoventricular- conductivitat polar. A més, els glucòsids cardíacs poden causar debilitat muscular, Mal de cap, erupcions cutànies al·lèrgiques, desordres mentals (excitació pujada, al·lucinacions), discapacitat visual, percepció del color i altres fenòmens.

Per eliminar els efectes tòxics, s'ha de reduir la dosi., augmentar els intervals entre les injeccions del fàrmac. Es recomana el degoteig intravenós de clorur de potassi. Per eliminar les arítmies, no desapareix després de l'aplicació de potassi, nomenar anaprilina (propranolol) per via oral a una dosi de 10-30 mg 3 un cop al dia. Fàrmacs utilitzats, unió dels ions de calci (tetacina-calci, edetat disòdic), unitiol. L'atropina s'utilitza per reduir l'efecte del nervi vag sobre el cor., per eliminar el parpelleig i la fibril·lació ventricular - estimulació elèctrica.

Contraindicacions. L'estrofantina està contraindicada en canvis orgànics significatius en el múscul cardíac i els vasos sanguinis., així com en la miocarditis infecciosa aguda, endocarditis, cardioesclerosi severa. L'estrofantina s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients amb bloqueig auriculoventricular incomplet., tirotoxicosis, així com en combinació amb preparats de calci i amb hipoglucèmia.

Formulacions, mètode d'administració i dosificació de preparats d'estrophanthus

Tintura d'estrophanta (Tintura de Strophanthi). Disponible en concentració 1:10 en 70 % alcohol; activitat biològica en 1 ml 180-220 LED, o 24-28 KED. S'aplica a l'interior amb insuficiència cardíaca crònica estadi I. Assigna als adults 5-8 gotes, nens, segons l'edat 1 a 5 gotes 2-4 vegades al dia. La dosi individual més alta per als adults 10 gotes (0,2 ml), diari - 20 gotes (0,4 ml).

Strophanthin-K (Estrophantina-K). La pols cristal·lina blanca, és soluble en aigua, millor soluble en alcohol. Produït en ampolles en forma 0,05 % solució, activitat biològica 1 ml de solució equival a 22-29 LED, o 2,9-3,5 KED. S'administra lentament per via intravenosa (en 5-6 minuts) o degotejar 0,5-1 ml (0,250,5 mg) en 10-20 ml 5 %, 20 % o 40 % solució de glucosa o solució isotònica de clorur de sodi 1 temps (rarament 2 vegades) per dia.

De vegades, l'estrofantina es prescriu per via intramuscular. Per eliminar el dolor (a causa de l'efecte irritant local pronunciat del fàrmac, s'administra de manera preliminar 5 ml 2 % Novocaína.

Cal precaució i precisió en la selecció de la dosi i les indicacions per a la cita.. Anteriorment els pacients van rebre altres glucòsids cardíacs, abans d'usar strophanthin necessiti prendre un descans: Després de glucòsids slabokumuliruyuschihsya - sobre 5 dia, després de fàrmacs amb un efecte acumulatiu forta - en 10-14 dies.

El strophanthin sola dosi més alta per a l'admissió d'adults 0,0005 g (0,5 mg), diari - 0,001 g (1 mg) o corresponentment 1 i 2 ml 0,05 % solució.