Estreptomicina (Код АТХ J01GA01)

Quan ATH:
J01GA01

Característica.

Generació aminoglucòsids I, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Higroscòpic. Практически нерастворим в этиловом спирте, xloroforme, èter; fàcilment soluble en aigua. Així, solubilitat (в мг/мл) en 28 ° C: aigua >20; metanol 0,85; etanol 0,30; isopropanol 0,01; петролейный эфир 0,015; углерода тетрахлорид 0,035; èter 0,035. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Pes molecular 1457,39.

Стрептомицина сульфат применяют в/м, dins (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела. Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

Accions farmacològiques.
Antibacterià d'ampli espectre, bactericida, Tuberculosi.

Sol·licitud.

Туберкулез различной локализации (inclòs. meningitis tuberculosa) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, tulyaremiya, Brucel·losi, pesta, endocarditis bacteriana (в сочетании с пенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, insuficiència renal crònica greu amb azotemia i urèmia.

S'apliquen restriccions.

Miastènia, parkinsonizm, botulisme (aminoglucòsids poden causar una violació de la transmissió neuromuscular, el que condueix a un major debilitament dels músculs esquelètics), malalties de la sang, tendència a l'hemorràgia, accident cerebrovascular, malaltia oclusiva, сердечная недостаточность II–III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС, infart de miocardi recent, falla renal crònica, degidratatsiya, fetge, les persones d'edat i l'edat dels nens, el període neonatal, inclòs. у недоношенных детей.

Embaràs i lactància.

Durant l'embaràs, que s'utilitza només per a la salut (estudis adequats i ben controlats en humans no han celebrat). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери. Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Es penetra a través de la placenta, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери. Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.

Categoria accions resulten en FDA - D. (Hi ha evidència del risc d'efectes adversos dels fàrmacs sobre el fetus humà, obtingut en la investigació o en la pràctica, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, tot i la possible risc, si es necessita la droga en situacions que amenacen la vida o malaltia greu, quan els agents més segurs no han de ser utilitzats o són ineficaços.)

В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, No obstant això, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ, других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (debilitat muscular, respiració dificultosa), somnolència, clonus, parestèsia, convulsions, trastorns vestibulars i del laberint (marxa inestable, moviments descoordinats, mareig, nàusea, vòmits), ototoxicidad (soroll o brunzit a les orelles, la sensació d'oïda "congestió", понижение слуха, fins a completar la sordesa), neuritis del nervi facial (ощущение жжения в области лица, parestèsia), ambliopia, neuritis perifèrica, araxnoidit, encefalopatia; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (respiració dificultosa, apnea del son, aturada respiratòria).

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): batec del cor, taquicàrdia, augment del sagnat, trombe- i leucopènia, pancitopènia, anèmia gemoliticheskaya, eozinofilija.

Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits, disbiosis, diarrea, funció hepàtica anormal (augment de les transaminases hepàtiques, giperʙiliruʙinemija).

Amb el sistema genitourinari: Nefrotoxicitat (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, oligurija, poliúria, albuminúria, hematúria).

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció, dermahemia, urticària, angioedema, xoc anafilàctic.

Un altre: febre, dermatitis, dolor en les articulacions; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

Cooperació.

При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (penicil·lines, cefalosporines), i heparina a causa incompatibilitat fisicoquímica. La indometacina, fenilbutazona i altres AINE, violar el flux sanguini renal, могут замедлять выведение стрептомицина из организма. Amb l'ús simultani i / o seqüencial de dues o més aminoglucòsids (neomicina, gentamicina, мономицин и тобрамицин, netilmicina, amikacina) seva activitat antibacteriana s'afebleix (la competència per un mecanisme de "captura" de les cèl·lules microbianes), i els efectes tòxics són amplificades. No ha de ser usat en conjunció amb viomicina, polimiksinom (B), metoksifluranom, амфотерицином B, àcid etacrínic, vancomicina, capreomicina i una altra GTR- i agents nefrotòxics, i furosemida. En una aplicació de mitjans per l'anestèsia d'inhalació, inclòs. metoksifluranom, medicaments kurarepodobnymi, analgèsics opioides, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, bloqueig neuromuscular, així com grans quantitats de transfusions de sang amb citrat de conservant millorat. Redueix l'eficàcia dels fàrmacs antimiastenicheskih (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Sobredosi.

Els símptomes: bloqueig neuromuscular fins al cessament de la respiració, els infants — opressió CNS (fluixedat, estupor, coma, depressió respiratòria profunda).

Tractament: clorur de calci / in, антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), teràpia simptomaticheskaya, Si és necessari, IVL.

Dosificació i Administració.

/ M, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно, dins (для местного лечения инфекций ЖКТ). En la tuberculosi: / M, разовая доза для взрослых — 0,5–1 г, diari - 1 g (és la dosi màxima diària 2 g), вводят 2–3 раза в неделю в течение 3 mesos o més; детям и подросткам — из расчета 15–20 мг/кг/сут в/м, максимальная суточная доза для детей — 0,5 g, для подростков — 1 g. Интратрахеально и в виде аэрозолей — взрослым по 0,5–1 г 2–3 раза в неделю. Внутрикавернозно — инсуффляции мелкодисперсного порошка и инстилляции 10% solució per 0, 25–0,5 г/сут (no més 1,0 g / dia), в условиях хирургического стационара.

Инфекции нетуберкулезной этиологии: / M, детям и взрослым из расчета 15 mg / kg / dia (no més 2,0 g / dia), курсом 7–10 (no més 14) dia.

Пациентам с артериальной гипертензией и ИБС лечение начинают с уменьшенных доз (0,25 g / dia), при хорошей переносимости дозы увеличивают до обычных. При нарушении функции почек суточная доза рассчитывается с учетом клиренса креатинина: при Cl креатинина 50–60 мл/мин — не более 0,5 g, 40–50 мл/мин — не более 0,4 g.

Precaucions.

В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (excepte la tuberculosi) Cal estrictament limitat. Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена. Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям. El tractament ha de ser sota estricta supervisió mèdica. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг). До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) i el ronyó. Al primer senyal de GR- или нефротоксического действия препарат отменяют. En les persones, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться контактный дерматит. Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.)

Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия (ED); 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. Donada la mala distribució dels aminoglicòsids en el teixit adipós, pacients, pes corporal excedeix l'ideal més de 25%, dosi diària, calculat sobre el pes corporal real, s'ha de reduir 25%. En pacients desnodrits augmentar la dosi 25%.