Strattera

Material actiu: La atomoxetina
Quan ATH: N06BA09
CCF: Simpatomimetik d'acció central. Preparació, millora el metabolisme del cervell
ICD-10 codis (testimoni): F90.0
Quan CSF: 02.14.03
Fabricant: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Suïssa)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Càpsules gelatina dura, mida # 3, opac, белые/белые, с нанесенными дозировкой “10 mg” i un codi d'identificació “Lilly 3227”; contingut de càpsules – pols de blanc a gairebé blanc.

Excipients: Dimeticona, midó pre-gelatinitzat.

Ingredients de la coberta de la càpsula: Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida # 3, opac, желтые/белые, с нанесенными дозировкой “18 mg” i un codi d'identificació “Lilly 3238”; contingut de càpsules – pols de blanc a gairebé blanc.

Excipients: Dimeticona, midó pre-gelatinitzat.

Ingredients de la coberta de la càpsula: Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina, colorant òxid de ferro groc.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida # 3, opac, blau/blanc, с нанесенными дозировкой “25 mg” i un codi d'identificació “Lilly 3228”; contingut de càpsules – pols de blanc a gairebé blanc.

Excipients: Dimeticona, midó pre-gelatinitzat.

Ingredients de la coberta de la càpsula: Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina, tint indi carmí.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida # 3, opac, синие/синие, с нанесенными дозировкой “40 mg” i un codi d'identificació “Lilly 3229”; contingut de càpsules – pols de blanc a gairebé blanc.

Excipients: Dimeticona, midó pre-gelatinitzat.

Ingredients de la coberta de la càpsula: Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina, tint indi carmí.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida №2, opac, синие/желтые, с нанесенными дозировкой “60 mg” i un codi d'identificació “Lilly 3239”; contingut de càpsules – pols de blanc a gairebé blanc.

Excipients: Dimeticona, midó pre-gelatinitzat.

Ingredients de la coberta de la càpsula: Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina, colorant òxid de ferro groc, tint indi carmí.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Simpatomimetik d'acció central. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, aconseguint C_màx в плазме примерно через 1-2 no. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Distribució

Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, Primerament – к альбумину.

Metabolisme

Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Deducció

Normal T_1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Testimoni

— синдром дефицита внимания с гиперактивностью (TDAH) nens 6 i majors, adolescents i adults.

Règim de dosificació

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 temps / dia, demà. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 vegades / dia, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 kg рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 dia. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 setmanes després de l'inici de la dosificació.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 mg / kg / dia. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 mg / kg o 120 mg.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, superior 1.8 mg / kg, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 dia. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 setmanes després de l'inici de la dosificació.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 mg. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 mg.

У детей и подростков с массой более 70 kg, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

En пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Classe B de Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. En pacients amb insuficiència hepàtica greu (classe C de Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

En pacients amb insuficiència renal greu (malaltia renal en etapa terminal), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера^® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера^® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Efecte col·lateral

Nens i adolescents

Des del sistema digestiu: A Quin (>10%) – dolor abdominal (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), disminució de la gana (16%), vòmits (11%); sovint (1-10%) – restrenyiment, dispèpsia, nàusea (9%), anorèxia. Эти побочные реакции носят временный характер и, normalment, no requereixen la interrupció del fàrmac. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (de mitjana, uns 0.5 kg), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру^®, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Nàusea (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Sistema cardiovascular: algunes vegades (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, taquicàrdia sinusal.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, а среднее повышение систолического и диастолического давления – en 2 mmHg. vs placebo.

Pacients, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n=7) и синкопе (0.8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

SNC: A Quin (>10%) – somnolència (включая седативное действие); sovint (1-10%) – irritabilitat, canvis d'humor, mareig; algunes vegades (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение.

Per part de l'òrgan de la visió: sovint (1-10%) – мидриаз.

Reaccions dermatològiques: sovint (1-10%) – dermatitis, erupció; algunes vegades (0.1-1%) – зуд.

Un altre: sovint (1-10%) – грипп, fatigabilitat, pèrdua de pes; algunes vegades (0.1-1%) – слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 vegades més probabilitats, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: tremolor (4.5% i 0.9% respectivament), jekskoriacija (3.9% i 1.7% respectivament), desmai (2.5% i 0.7% respectivament), conjuntivitis (2.5% i 1.2% respectivament), раннее утреннее пробуждение (2.3% i 0.8% respectivament), midriaz (2% i 0.6% respectivament).

Adult

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Des del sistema digestiu: A Quin (>10%) – disminució de la gana, boca seca, nàusea; sovint (1-10%) – mal de panxa (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), restrenyiment, dispèpsia, flatulència.

SNC: A Quin (>10%) – insomni (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); sovint (1-10%) – disminució de la libido, mareig, нарушение качества сна, синусная головная боль; algunes vegades (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение; rarament (< 0.01%) – síncope.

Sistema cardiovascular: sovint (1-10%) – marees (sang), palpitacions, taquicàrdia; amb poca freqüència (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях; rarament (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, и среднее повышение систолического (sobre 3 mmHg.) и диастолического (sobre 1 mmHg.) АД по сравнению с плацебо.

Des del sistema urinari: sovint (1-10%) – dizurija, retenció urinària.

A la part del sistema reproductiu: sovint (1-10%) – dismenorrea, ejaculació anormal, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, disfunció erèctil, trastorns menstruals, prostatitis; rarament (<0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых) сообщений – болезненная или продолжительная эрекция, боль в области наружных половых органов у мужчин.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: sovint (1-10%) – dermatitis, augment de la sudoració.

Un altre: sovint (1-10%) – fatigabilitat, calfreds, pèrdua de pes.

Contraindicacions

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

— тяжелые поражения сердца;

-l'ús simultani d'inhibidors de la MAO;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, malalties cardiovasculars, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, convulsions de la història, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Embaràs i lactància

Клинический опыт применения Страттеры^® при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Desconegut, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.

Precaucions

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с наследственным, врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.

Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, per exemple,, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, impulsivitat, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.

На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе 12 клинических исследований у 2200 pacients (Incloent 1357 pacients, получавших Страттеру^® i 851 pacient, получавшего плацебо), из них в группе, получавшей Страттеру^®, en 0.37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 de 1357 pacients), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.

En casos rars, pacients, принимающих Страттеру^®, отмечались аллергические реакции – erupció, angioedema, urticària.

Атомоксетин не следует назначать в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.

У многих пациентов, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (de mitjana <10 u. / min) и/или повышение АД (de mitjana <5 mmHg.). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.

На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, tk. имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. No obstant, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (TDAH), следует проявлять осторожность при применении атомоксетина у пациентов с тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, с семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует применять атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.

Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 milió. pacients). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.

В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.

Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития судорожных припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами. С осторожностью следует применять атомоксетин у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 лет не были оценены систематически.

Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ. Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Pacients, получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.

Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: alarma, ažitaciâ, atacs de pànic, insomni, irritabilitat, impulsivitat, acatísia. Pacients, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в отношении развития данных симптомов.

Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.

Безопасность и эффективность Страттеры^® у пациентов пожилого возраста не установлены.

Utilització a Pediatria

En nens en edat 6 anys недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим Страттеру^®, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, inclòs. автомобилем, fins, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.

Sobredosi

Els símptomes: при монотерапии наиболее часто – somnolència, excitació, hiperactivitat, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (per exemple,, midriaz, taquicàrdia, boca seca). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.

Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (menys, с одним препаратом).

Tractament: рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло немного времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Innecessàriament. атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении Страттеры^® с агонистами β₂-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 mg / dia per 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.

Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, causant prolongació de l'interval QT (neurolèptics, antiaritmiki, моксифлоксацин, Eritromicina, antidepressius tricíclics, лития карбонат), així com les drogues, вызывающими нарушения электролитного баланса (Diürètic) и ингибиторами CYP2D6, повышает риск увеличения продолжительности интервала QT.

Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают C_ss атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.

На основании исследований in vitro предполагается, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Pacients, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.

Из-за возможного воздействия на АД Страттеру^® необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на АД.

Preparatius, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, omeprazol) не влияют на биодоступность атомоксетина.

Preparatius, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.

Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, àcid acetilsalicílic, фенитоина и диазепама.

Требуется осторожность при одновременном применении атомоксетина с препаратами, понижающими порог судорожной активности (antidepressius, neurolèptics, mefloxin, tramadol).

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Vida útil - 3 any.