СПЕРИДАН

Material actiu: Risperidona
Quan ATH: N05AX08
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quan CSF: 02.01.02.03
Fabricant: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Islàndia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert blanc, Oval, lenticular, с насечкой, mida 8 × 5 mm.

[Anell] cel·lulosa microcristal·lina, bezvodnaya lactosa, estearat de magnesi, midó pregelatinitzat, gipromelloza, Macrogol 600, Diòxid de titani.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert blanc, Oval, lenticular, с насечкой, mida 10 × 5 mm.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, bezvodnaya lactosa, estearat de magnesi, midó pre-gelatinitzat, gipromelloza, Macrogol 6000, Diòxid de titani.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert blanc, Oval, lenticular, с насечкой, mida 14 × 7.5 mm.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, bezvodnaya lactosa, estearat de magnesi, midó pre-gelatinitzat, gipromelloza, Macrogol 6000, Diòxid de titani.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antipsicòtic (ansiolític), производное бензизоксазола. També té un sedant, efecte antiemètic i amb hipotèrmia. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-Receptor, допаминовым D₂-Receptor; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenèrgics. No té afinitat per holinoretseptorami. Efecte antipsicòtic a causa del bloqueig de la dopamina D₂-receptors i el sistema mesolímbic mesocortical. Efecte sedant a causa del bloqueig dels receptors adrenèrgics de la formació reticular de la tija cerebral; efecte antiemètic – блокадой допаминовых D₂-receptor zona gallet del centre del vòmit; efecte hipotèrmic – bloqueig dels receptors de dopamina de l'hipotàlem. Redueix els símptomes productius (deliri, al·lucinacions), automatisme. Això causa la supressió mínima de l'activitat motora i en menor mesura indueix catalèpsia, que els antipsicòtics clàssics (neurolèptics).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmacocinètica

Absorció

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_màx plasma s'aconsegueix a través 1-2 no.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 dia, 9-гидрокси-рисперидона – mitjançant 4-5 dia. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Distribució

Препарат быстро распределяется, Penetració en el SNC, la llet materna. V_d -1.1 l / kg. Unió a proteïnes plasmàtiques (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) рисперидона – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolisme

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Deducció

T_1/2 рисперидона составляет 3 no, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 no. 70% препарата выводится почками, d'ells 35-45% – en forma d'una fracció farmacològicament actiu; с желчью выводится 14% de la dosi de la droga.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Testimoni

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Trastorns afectius en una varietat de trastorns mentals;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (explosió, abús físic), при нарушениях деятельности (excitació, deliri) o símptomes psicòtics;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, en casos, si el comportament destructiu (agressió, impulsivitat, autoagressiâ) S'està portant el quadre clínic de la malaltia;

- Com a teràpia adjuvant en el tractament de la mania en el trastorn bipolar.

Règim de dosificació

En Esquizofrènia взрослым и подросткам в возрасте старше 15 anys fàrmac prescrit 1-2 vegades / dia. La dosi diària inicial és 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. En alguns casos pot estar justificada per un augment lent de la dosi i la dosi inicial i de manteniment més baixos.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Perquè, что безопасность доз более 16 mg / dia no s'ha estudiat, dosi per sobre d'aquest nivell no es poden utilitzar.

Els pacients ancians La dosi inicial recomanada és de 500 g 2 vegades / dia. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 vegades / dia.

En пациентов с заболеваниями печени и почек La dosi inicial recomanada és de 500 g 2 vegades / dia. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 vegades / dia.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении en menors 15 anys no.

En abús de drogues o addicció a les drogues рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

En поведенческих расстройствах у больных с деменцией La dosi inicial recomanada és de 250 g 2 vegades / dia (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (no més d'un dia). Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 vegades / dia. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 vegades / dia. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 temps / dia.

En маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 temps / dia. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg per dia, no més d'un dia. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

En расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития pacients amb un pes corporal 50 kg o més рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 temps / dia. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, no més d'un dia. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg / dia, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dia.

Пациентам с массой тела менее 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 temps / dia. Si cal, aquesta dosi pot ser augmentada per 250 мкг в день, no més d'un dia. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 mg / dia. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg / dia, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dia.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у menors 15 anys no recomanat.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: insomni, ažitaciâ, alarma, mal de cap; иногда — сонливость, fatiga, mareig, problemes de concentració, visió borrosa; rarament – símptomes extrapiramidals (tremolor, rigidesa, hyperptyalism, bradikineziâ, acatísia, distonia aguda), mania o gipomaniya, carrera (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), i hipervolemia (ja sigui a causa de la polidípsia, ja sigui perquè la síndrome de secreció inadequada d'ADH), pozdnyaya discinèsia (moviments rítmics involuntaris principalment la llengua i / o la persona), síndrome neurolèptic maligne (hipertèrmia, rigidesa muscular, la inestabilitat de les funcions autònomes, alteració de la consciència i l'augment de la CPK), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Des del sistema digestiu: restrenyiment, dispèpsia, nàusees o vòmits, dolor abdominal, augment de les transaminases hepàtiques, boca seca, Hypo- o sialorrea, anorèxia i / o augment de la gana, augmentar o reducció del pes corporal.

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica vegades, taquicàrdia reflexa, o l'augment de la pressió arterial.

Des del costat de l'hemopoesi: neutropènia, trombocitopènia.

Per part del sistema endocrí: galactorrea, ginecomàstia, trastorns menstruals, amenorrea, augment de pes, La hiperglucèmia i exacerbació de diabetis mellitus preexistent.

Amb el sistema genitourinari: priapisme, disfunció erèctil, ejaculació anormal, anorgazmija, incontinència urinària.

Reaccions al·lèrgiques: rinitis, erupció, angioedema, fotosensibilitat.

Reaccions dermatològiques: xerosi, giperpigmentatsiya, picor, seborrea.

Un altre: artràlgia.

Contraindicacions

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució Ha de ser receptat per a malalties del sistema cardiovascular (insuficiència cardíaca congestiva, infart de miocardi, trastorns de la conducció), La deshidratació i hipovolèmia, trastorns cerebrovasculars, malaltia de parkinson, convulsions (inclòs. història), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, abús de drogues o addicció a les drogues, estats, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “pirueta” (bradicàrdia, desequilibri electrolític, fàrmacs concomitants, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, obstrucció intestinal, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (efecte antiemètic de la risperidona pot emmascarar els símptomes d'aquestes condicions), embaràs, в детском возрасте до 15 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert).

Embaràs i lactància

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precaucions

La transició de l'altra teràpia antipsicòtica. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® Va recomanar eliminat teràpia prèvia, si clínicament justificat. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Avaluar periòdicament la necessitat de fàrmacs antiparkinsonians teràpia continuada. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, especialment durant la titulació inicial. En el cas d'hipotensió ha de considerar la disminució de la dosi. En pacients amb malalties del sistema cardiovascular, així com la deshidratació, trastorns hipovolèmia o cerebrovasculars, la dosi s'ha d'augmentar gradualment, d'acord amb les recomanacions.

L'aparició de símptomes extrapiramidals és un factor de risc per a la discinèsia tardana. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, caracteritzat per hipertèrmia, rigidesa muscular, la inestabilitat de les funcions autònomes, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Els pacients han de ser advertits abstenir-se de menjar a causa de la possibilitat d'augment de pes.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: somnolència, sedació, la depressió de la consciència, taquicàrdia, hipotensió, trastorn extrapiramidal, rarament – Prolongació de l'interval QT.

Tractament: necessari per assegurar una via aèria lliure per assegurar l'oxigenació i ventilació adequades, rentat gàstric (després de la intubació, si el pacient està inconscient) i assignar el carbó activat en combinació amb laxants. Tractament simptomàtic, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. L'antídot específic està absent.

Per al diagnòstic precoç de possibles alteracions del ritme cardíac el més ràpid possible per començar la monitorització de l'ECG. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Interaccions Amb La Drogues

Atesa la, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

La clozapina redueix l'aclariment de risperidona.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Efectes similars poden observar-se en l'aplicació d'altres inductors d'enzims hepàtics.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, però en menor mesura la concentració de la fracció antipsicòtica activa, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® вместе с другими препаратами, un alt grau de comunicació amb proteïnes plasmàtiques, s'observa desplaçament simptomàtic d'un medicament de la fracció de proteïna plasmàtica.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.