Solien

Material actiu: Амисульприд
Quan ATH: N05AL05
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quan CSF: 02.01.02.01
Fabricant: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (França)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, pis, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – un altre.

Excipients: lactosa monohidrat, carboximetil midó sòdic (натрия амилопектина гликолат) (Escriu Un), cel·lulosa microcristal·lina, gipromelloza, estearat de magnesi.

30 Ordinador personal. – ampolles (1) – caixes de cartró.

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, pis, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – un altre.

Excipients: lactosa monohidrat, carboximetil midó sòdic (натрия амилопектина гликолат) (Escriu Un), cel·lulosa microcristal·lina, gipromelloza, estearat de magnesi.

30 Ordinador personal. – ampolles (1) – caixes de cartró.

Píndoles, recobert blanc, продолговато-овальные, lenticular, Gravat “AMI 400” и делительной риской между “AMI” i “400” en un costat; de presentacions – однородная масса белого или почти белого цвета.

Excipients: натрия амилопектина гликолат (Escriu Un), lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, gipromelloza, estearat de magnesi, полиоксил 40 стеарат, Diòxid de titani (E171).

30 Ordinador personal. – ampolles (1) – caixes de cartró.

Accions farmacològiques

Antipsicòtic (ansiolític).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ i (D)₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-receptors, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-receptors, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (inclòs. депрессивное настроение и ретардация).

Farmacocinètica

Absorció

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 no, а второй – entre 3 i 4 h després de l'administració. После приема Солиана^® dosi 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. La biodisponibilitat absoluta 48%.

Прием препарата совместно с пищей, ric en hidrats de carboni (conté 68% líquids), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_màx. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Distribució

V_d és igual a 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolisme i excreció

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, sobre 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 no. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 ml / min.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_màx i C_màx амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 a 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 temps. Практический опыт, No obstant això, limitat, и нет результатов по применению доз, superior 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (major 65 anys) limitat. После однократного приема препарата в дозе 50 mg C_màx, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, que en els pacients més joves. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Testimoni

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (inclòs. deliri, al·lucinacions, trastorn del pensament) и/или негативными (inclòs. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) trastorns, inclòs. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Règim de dosificació

En острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 a 800 mg / dia.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / dia. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

La dosi màxima diària no ha d'excedir 1200 mg.

En смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: de mitjana 400 mg 800 mg / dia. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

En преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 a 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

A dosis, superior 400 mg / dia, Солиан^® следует назначать в 2 admissió.

Els pacients ancians Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

En fallada renal дозу для пациентов с KK des 30 a 60 ml / min следует снизить до 1/2, en KK des 10 a 30 ml / min – a 1/3.

Efecte col·lateral

SNC: sovint – insomni, alarma, ažitaciâ; algunes vegades – símptomes extrapiramidals (inclòs. tremolor, hipertensió, hyperptyalism, acatísia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); rarament – somnolència diürna; rarament – distonia aguda (inclòs. Jynx (gènere) spastical, crisi oculógiras, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; l'ús prolongat – pozdnyaya discinèsia, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); en uns pocs casos – síndrome neurolèptic maligne, convulsions.

Des del sistema digestiu: rarament – restrenyiment, nàusea, vòmits, boca seca; en alguns casos – augment dels enzims hepàtics (в основном трансаминаз).

Per part del sistema endocrí: sovint – повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidesa, а также увеличение массы тела.

Sistema cardiovascular: rarament – hipotensió, bradicàrdia, Prolongació de l'interval QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Un altre: en alguns casos – reaccions al·lèrgiques.

Contraindicacions

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (inclòs. пролактинома гипофиза, рак молочных желез);

- Feocromocitoma;

- Insuficiència renal greu (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (inclòs. amantadina, апоморфин, bromocriptina, kaʙergolin, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Els nens fins a l'edat 14 anys;

- Lactància (alletament);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

D' precaució el fàrmac ha de ser utilitzat durant l'embaràs, epilèpsia, Parkinson, fallada renal, així com en pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Per tant, применение препарата при беременности не рекомендуется, excepte, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Precaucions

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, caracteritzat per hipertèrmia, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) ha de ser abolida.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (tipus “pirueta”). До назначения препарата, i, possiblement, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradicàrdia (Ritme Cardíac<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pacients, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Sobredosi

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, limitat.

Els símptomes: усиление известных фармакологических эффектов препарата (inclòs. somnolència, sedació, hipotensió, símptomes extrapiramidals, coma).

Tractament: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Interaccions Amb La Drogues

Комбинации, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (inclòs. amantadina, апоморфин, bromocriptina, kaʙergolin, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Комбинации, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “pirueta”: антиаритмические препараты класса I A (inclòs. quinidina, гидрохинидин, disopiramida) i classe III (inclòs. L'amiodarona, sotalol, dofetilid, ибутилид), некоторые нейролептики (inclòs. tioridazin, clorpromazina, левомепромазин, trifluoperazina, циамемазин, sulpyryd, тиаприд, pimozid, haloperidol, дроперидол) и другие препараты (inclòs. бепридил, cisaprida, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, моксифлоксацин, pentamidina, в/в спирамицин). Augment del risc d'arítmies ventriculars, в особенности развитие аритмий типа “pirueta”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Комбинации, требующие особой осторожности

Amb fàrmacs, вызывающими брадикардию (inclòs. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), clonidina, гуанфацином, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (inclòs. donepezil, rivastigmina, такрин, амбеноний, galantamin, пиридостигмин, неостигмин).

Amb fàrmacs, que pot causar hipopotassèmia (inclòs. калийвыводящие диуретики, laxants, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “pirueta”.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (inclòs. бисопролол, carvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (efecte additiu).

С производными морфина (inclòs. analgèsics, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (inclòs. La amitriptilina, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (inclòs. Baclofen, талидомид, Pizotifen) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, сухом месте при температуре ниже 25°С. Durada – 3 any.