Material actiu: Amisuprad
Quan ATH: N05AL05
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quan CSF: 02.01.02.01
Fabricant: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (França)
Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, pis, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – на другой.
| 1 llengüeta. | |
| амисульприд | 100 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, carboximetil midó sòdic (натрия амилопектина гликолат) (Escriu Un), cel·lulosa microcristal·lina, gipromelloza, estearat de magnesi.
30 Ordinador personal. – блистеры (1) – коробки картонные.
Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, pis, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – на другой.
| 1 llengüeta. | |
| амисульприд | 200 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, carboximetil midó sòdic (натрия амилопектина гликолат) (Escriu Un), cel·lulosa microcristal·lina, gipromelloza, estearat de magnesi.
30 Ordinador personal. – блистеры (1) – коробки картонные.
Píndoles, recobert blanc, продолговато-овальные, lenticular, с гравировкой “AMI 400” и делительной риской между “AMI” и “400” на одной стороне; на изломе – однородная масса белого или почти белого цвета.
| 1 llengüeta. | |
| амисульприд | 400 mg |
Excipients: натрия амилопектина гликолат (Escriu Un), lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, gipromelloza, estearat de magnesi, полиоксил 40 стеарат, Diòxid de titani (E171).
30 Ordinador personal. – блистеры (1) – коробки картонные.
Antipsicòtic (ansiolític).
Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 i (D)5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-Receptor, α-адренорецепторам и холинорецепторам.
При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-receptors, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-receptors, стимулируя высвобождение допамина.
Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (inclòs. депрессивное настроение и ретардация).
Absorció
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 no, а второй – между 3 i 4 h després de l'administració. После приема Солиана®
dosi 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. La biodisponibilitat absoluta 48%.Прием препарата совместно с пищей, ric en hidrats de carboni (conté 68% líquids), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmàx. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Distribució
Vd és igual a 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Metabolisme i excreció
Амисульприд биотрансформируется в малой степени, sobre 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 no. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 ml / min.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Tmàx i Cmàx амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью T1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 a 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 temps. Практический опыт, No obstant això, limitat, и нет результатов по применению доз, superior 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.
Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (major 65 anys) limitat. После однократного приема препарата в дозе 50 mg Cmàx, T1/2 и AUC выше на 10-30%, que en els pacients més joves. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.
— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (inclòs. deliri, al·lucinacions, trastorn del pensament) и/или негативными (inclòs. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) trastorns, inclòs. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
En острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 a 800 mg / dia.
В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / dia. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.
La dosi màxima diària no ha d'excedir 1200 mg.
En смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: de mitjana 400 mg 800 mg / dia. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
En преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 a 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.
A dosis, superior 400 mg / dia, Солиан® следует назначать в 2 admissió.
Els pacients ancians Солиан® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
En fallada renal дозу для пациентов с KK des 30 a 60 ml / min следует снизить до 1/2, en KK des 10 a 30 ml / min – до 1/3.
SNC: часто – бессонница, alarma, ažitaciâ; иногда – экстрапирамидные симптомы (inclòs. tremolor, hipertensió, hyperptyalism, acatísia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); редко – дневная сонливость; очень редко – острая дистония (inclòs. Jynx (gènere) spastical, crisi oculógiras, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; при длительном применении – поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях – злокачественный нейролептический синдром, convulsions.
Des del sistema digestiu: poques vegades - restrenyiment, nàusea, vòmits, boca seca; в отдельных случаях – повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Per part del sistema endocrí: часто – повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidesa, а также увеличение массы тела.
Sistema cardiovascular: редко – артериальная гипотензия, bradicàrdia, Prolongació de l'interval QT; очень редко – мерцательная аритмия.
Un altre: в отдельных случаях – аллергические реакции.
— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (inclòs. пролактинома гипофиза, рак молочных желез);
- Feocromocitoma;
- Insuficiència renal greu (CC<10 ml / min);
— комбинированное применение с сультопридом;
— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (inclòs. amantadina, апоморфин, bromocriptina, kaʙergolin, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
- Els nens fins a l'edat 14 anys;
- Lactància (alletament);
— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.
D' precaució el fàrmac ha de ser utilitzat durant l'embaràs, epilèpsia, Parkinson, fallada renal, així com en pacients d'edat avançada.
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Per tant, применение препарата при беременности не рекомендуется, excepte, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение амисульприда в период лактации противопоказано.
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, caracteritzat per hipertèrmia, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан®) ha de ser abolida.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом®.
У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (типа “пируэт”). До назначения препарата, i, possiblement, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradicàrdia (Ritme Cardíac<55 u. / min), kaliopenia, врожденное удлинение интервал QТ.
Pacients, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.
В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, limitat.
Els símptomes: усиление известных фармакологических эффектов препарата (inclòs. somnolència, sedació, hipotensió, símptomes extrapiramidals, coma).
Tractament: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi. Специфического антидота для амисульприда не существует.
Комбинации, которые противопоказаны
С агонистами допаминовых рецепторов (inclòs. amantadina, апоморфин, bromocriptina, kaʙergolin, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegilina), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.
Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.
При одновременном применении Солиана® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.
Комбинации, которые не рекомендованы
С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “пируэт”: антиаритмические препараты класса I A (inclòs. quinidina, гидрохинидин, disopiramida) i classe III (inclòs. L'amiodarona, sotalol, dofetilid, IBuleId), некоторые нейролептики (inclòs. tioridazin, clorpromazina, левомепромазин, trifluoperazina, циамемазин, sulpyryd, тиаприд, pimozid, haloperidol, дроперидол) и другие препараты (inclòs. Benward, cisaprida, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, моксифлоксацин, pentamidina, в/в спирамицин). Augment del risc d'arítmies ventriculars, в особенности развитие аритмий типа “пируэт”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.
Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.
Комбинации, требующие особой осторожности
Amb fàrmacs, вызывающими брадикардию (inclòs. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), clonidina, гуанфацином, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (inclòs. donepezil, rivastigmina, такрин, амбеноний, galantamin, пиридостигмин, неостигмин).
Amb fàrmacs, que pot causar hipopotassèmia (inclòs. калийвыводящие диуретики, laxants, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).
При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “пируэт”.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (inclòs. бисопролол, carvedilol, metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (efecte additiu).
С производными морфина (inclòs. analgèsics, противокашлевые препараты), ʙarʙituratami, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (inclòs. La amitriptilina, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (inclòs. Baclofen, талидомид, Pizotifen) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, сухом месте при температуре ниже 25°С. Vida útil - 3 any.
Aquest lloc utilitza cookies i serveis per recollir dades tècniques dels visitants per garantir el rendiment i millorar la qualitat del servei.. En continuar utilitzant el nostre lloc, vostè accepta automàticament l'ús d'aquestes tecnologies.
Read More