Fons per SIZODON
Material actiu: Risperidona
Quan ATH: N05AX08
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quan CSF: 02.01.02.03
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Índia)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Píndoles, recobert Taronja, rodó, lenticular, amb Valium en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| risperidona | 1 mg |
| -“- | 2 mg |
| -“- | 3 mg |
| -“- | 4 mg |
Excipients: lactosa, midó, cel·lulosa microcristal·lina, Benzonato de sodi, Talc va aclarir, estearat de magnesi, diòxid de silici col·loïdal, glicolat sòdic de midó.
La composició de la closca: эudrazhit E-100, Diòxid de titani, colorant groc Sunset, polietilenglicol 6000, lauril sòdic, isopropanol, acetona, Aigua purificada.
10 Ordinador personal. – tires d'alumini (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – tires d'alumini (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – tires d'alumini (3) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Els antipsicòtics (ansiolític). També té un sedant, efecte antiemètic i amb hipotèrmia. Fons Sizodon – antagonista monoaminèrgica selectiu amb afinitat pronunciada a la serotonina 5-HT2– и допаминовым D2-Receptor, També associat amb el α1-adrenèrgics i en afinitat lleugerament menor – с гистаминовыми H1– и 12-adrenèrgics. No té afinitat per holinoretseptorami.
Efecte antipsicòtic a causa del bloqueig de la dopamina D2-receptors i el sistema mesolímbic mesocortical.
Efecte sedant a causa del bloqueig dels receptors adrenèrgics de la formació reticular de la tija cerebral; efecte antiemètic – блокадой допаминовых D2-receptor zona gallet del centre del vòmit; efecte hipotèrmic – bloqueig dels receptors de dopamina de l'hipotàlem.
Redueix els símptomes productius (deliri, al·lucinacions), automatisme. Això causa la supressió mínima de l'activitat motora i en menor mesura indueix catalèpsia, que els antipsicòtics clàssics (neurolèptics).
Balanced antagonisme central de serotonina i dopamina poden reduir el risc de símptomes extrapiramidals.
Sant Sizodon pot causar augment dependent de la dosi en la prolactina plasmàtica.
Farmacocinètica
Absorció
Un cop dins Sizodon Sant completament absorbit pel tracte gastrointestinal (independentment del menjar), Cmàx risperidona en el plasma sanguini observat per 1-2 no.
La concentració de risperidona en el plasma sanguini és proporcional a la dosi de la droga (en l'interval de dosi terapèutica).
Distribució
En la majoria dels pacients, Css risperidona observat després de 1 dies després del tractament. L'estat d'equilibri de 9-hidroxi-risperidona s'aconsegueix en la majoria dels casos 3-4 dies després de l'inici del tractament.
La risperidona es distribueix ràpidament en el cos. Vd és 1-2 l / kg. Unió a proteïnes plasmàtiques (albúmina i àcid α1-glicoproteïna) de risperidona i 9-hidroxi-risperidona 88% i 77% respectivament.
Metabolisme
La risperidona es metabolitza amb la participació de l'isoenzim CYP2D6 per formar un hidroxi-risperidona 9, que té una acció farmacològica similar. La risperidona i 9-hidroxi-risperidona són fracció antipsicòtica eficaç. Metabolisme subsecuente de la droga està a la N-desalquilación.
Deducció
En rebre la droga a l'interior T1/2 risperidona es tracta de 3 no. Establert, que T1/2 9-hidroxi-risperidona i de la fracció antipsicòtica activa és 24 no.
Informe la notícia - 70% (d'ells 35-45% en forma d'una fracció farmacològicament actiu) i 14% la bilis.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
En dosis única de tenir altes concentracions de la substància activa i el seu metabòlit actiu en el plasma sanguini i excreció lenta en pacients d'edat avançada i en pacients amb insuficiència renal.
Testimoni
- Esquizofrènia (aguda i crònica) i altres estats psicòtics amb símptomes productius i / o negatius;
- Trastorns afectius en una varietat de trastorns mentals;
- Trastorns del comportament en pacients amb demència quan els símptomes persisteixen agressió (explosió, abús físic), per violacions de l'activitat mental (excitació, deliri) o símptomes psicòtics;
- Com a teràpia adjuvant en el tractament de la mania en el trastorn bipolar;
- Com a teràpia coadjuvant del trastorn de conducta en adolescents de 15 i els pacients d'edat avançada i adults amb menor nivell intel·lectual o retard mental, en casos, si el comportament destructiu (agressivitat, impulsivitat, autoagressiâ) S'està portant el quadre clínic de la malaltia.
Règim de dosificació
Esquizofrènia
Adults i nens majors 15 anys Sant Sizodon pot assignar 1 o 2 un cop al dia.
La dosi inicial – 2 mg / dia. En el segon dia, la dosi s'ha d'augmentar a 4 mg / dia. Des d'aquest punt la dosi pot mantenir ja sigui el mateix nivell de, ja sigui ajustada individualment, si cal,. Típicament, la dosi òptima és 4-6 mg / dia. En alguns casos pot estar justificada per un augment lent de la dosi i la dosi inicial i de manteniment més baixos.
El fàrmac en dosis més 10 mg / dia no va mostrar una major eficiència en comparació amb dosis més baixes i pot causar símptomes extrapiramidals. Perquè, que la seguretat del fàrmac en dosis més 16 mg / dia no s'ha estudiat, no pot excedir la dosi especificada.
Les dades sobre l'ús del medicament per al tractament de l'esquizofrènia menors 15 anys no.
A pacients d'edat avançada La dosi inicial recomanada és de 500 g 2 vegades / dia. Si cal, la dosi es pot augmentar 500 g 2 vegades / dia a 1-2 mg 2 vegades / dia.
En malalties del fetge i dels ronyons La dosi inicial recomanada – per 500 g 2 vegades / dia. Aquesta dosi es pot augmentar gradualment a 1-2 mg per recepció 2 vegades / dia.
En pacients, Abús de drogues, o dependència de drogues La dosi recomanada és de 2-4 mg / dia.
Trastorns del comportament en pacients amb demència
La dosi inicial recomanada – per 250 g 2 vegades / dia (d'utilitzar una forma de dosificació adequada). La dosi es pot augmentar si cal per 250 g 2 vegades / dia, no més d'un dia. Per a la majoria de pacients, la dosi òptima és 500 g 2 vegades / dia. No obstant això, alguns pacients mostren recepció 1 mg 2 vegades / dia.
En arribar a la dosi òptima es pot recomanar prendre la droga 1 temps / dia.
Mania en el trastorn bipolar
La dosi inicial recomanada és de 2 mg 1 temps / dia. Si cal, la dosi es pot augmentar 2 mg / dia, no més d'un dia. Per a la majoria de pacients, la dosi òptima és 2-6 mg / dia.
Realitzar trastorns en pacients amb retard mental
A pacients amb un pes corporal 50 kg o més La dosi inicial recomanada - 500 g 1 temps / dia. Si cal, aquesta dosi pot ser augmentada per 500 mg / dia, no més d'un dia. Per a la majoria de pacients, la dosi òptima és 1 mg / dia. No obstant això, per a alguns pacients, la recepció preferida 500 mg / dia, en altres casos que requereixen dosis més altes a 1.5 mg / dia.
A Els pacients amb un pes inferior 50 kg La dosi inicial recomanada - 250 g 1 temps / dia. Si cal, aquesta dosi pot ser augmentada per 250 mg / dia, no més d'un dia. Per a la majoria de pacients, la dosi òptima és 500 mg / dia. No obstant això, per a alguns pacients, la recepció preferida 250 mg / dia, en altres casos que requereixen dosis més altes a 750 mg / dia.
El tractament a llarg termini Adolescents Drogues Sant Sizodon ha de ser sota supervisió mèdica constant. L'ús de la droga a menors 15 anys no recomanat.
Efecte col·lateral
Des del sistema nerviós central i perifèric: insomni, ažitaciâ, alarma, mal de cap; de vegades - somnolència, fatiga, mareig, problemes de concentració, visió borrosa; rarament – símptomes extrapiramidals (tremolor, rigidesa, hyperptyalism, bradikineziâ, acatísia, distonia aguda), mania o gipomaniya, carrera (en pacients d'edat avançada amb factors predisposants), i hipervolemia (ja sigui a causa de la polidípsia, ja sigui perquè la síndrome de secreció inadequada d'ADH), pozdnyaya discinèsia (moviments rítmics involuntaris principalment la llengua i / o la persona), NMS (hipertèrmia, rigidesa muscular, la inestabilitat de les funcions autònomes, alteració de la consciència i l'augment de la CPK), violació de la termoregulació, convulsions.
Des del sistema digestiu: restrenyiment, dispèpsia, nàusees o vòmits, dolor abdominal, augment de les transaminases hepàtiques, boca seca, Hypo- o sialorrea, anorèxia i / o augment de la gana, augmentar o reducció del pes corporal.
Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica vegades, taquicàrdia reflexa, o l'augment de la pressió arterial.
Des del costat de l'hemopoesi: neutropènia, trombocitopènia.
Per part del sistema endocrí: galactorrea, ginecomàstia, trastorns menstruals, amenorrea, augment de pes, La hiperglucèmia i exacerbació de diabetis mellitus preexistent.
A la part del sistema reproductiu: priapisme, disfunció erèctil, ejaculació anormal, anorgazmija.
Des del sistema urinari: incontinència urinària.
Reaccions al·lèrgiques: rinitis, erupció, angioedema, fotosensibilitat.
Reaccions dermatològiques: xerosi, giperpigmentatsiya, picor, seborrea.
Un altre: artràlgia.
Contraindicacions
- Lactància (alletament).
- Hipersensibilitat a la droga.
D' precaució ús en pacients amb malalties del sistema cardiovascular (insuficiència cardíaca congestiva, infart de miocardi, trastorn de la conducció del múscul del cor); La deshidratació i hipovolèmia; violació de la circulació cerebral; Malaltia de Parkinson; amb rampes (inclòs. història); insuficiència renal greu, insuficiència hepàtica greu; abús de drogues o addicció a les drogues; sota condicions, predisposant al desenvolupament de taquicàrdia ventricular tipus “pirueta” (bradicàrdia, desequilibri electrolític, fàrmacs concomitants, удлиняющих интервал QT); quan un tumor cerebral, obstrucció intestinal, casos de sobredosi aguda de drogues, quan la síndrome de Reye (efecte antiemètic de la risperidona pot emmascarar els símptomes d'aquestes condicions); Embaràs, els nens menors de 15 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert).
Embaràs i lactància
Les dades clíniques sobre la seguretat del fàrmac Sizodon Sant en l'embaràs. L'ús del medicament durant l'embaràs és possible només en el cas, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.
Des de la risperidona i 9-hidroxi-risperidona s'excreten en la llet materna, Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna.
Precaucions
La transició de l'altra teràpia antipsicòtica. En l'esquizofrènia, al començament del tractament Sizodon Sant, Va recomanar eliminat teràpia prèvia, si clínicament justificat. Si un pacient és transferit des de les formes de dipòsit dels antipsicòtics de teràpia, Es recomana la recepció Sizodon-Sana per començar en el lloc de la següent injecció programada. Avaluar periòdicament la necessitat de fàrmacs antiparkinsonians teràpia continuada.
En relació amb l'acció de bloqueig alfa-adrenèrgics Sizodon-Sana hipotensió ortostàtica pot ocórrer, especialment durant la titulació inicial. En el cas d'hipotensió ha de considerar la disminució de la dosi. En pacients amb malalties del sistema cardiovascular, així com la deshidratació, trastorns hipovolèmia o cerebrovasculars, la dosi s'ha d'augmentar gradualment, d'acord amb les recomanacions.
L'aparició de símptomes extrapiramidals és un factor de risc per a la discinèsia tardana. En el cas dels signes i símptomes de discinèsia tardana, haurien de considerar l'abolició de tots els antipsicòtics. En vozniknovenii NMS, caracteritzat per hipertèrmia, rigidesa muscular, la inestabilitat de les funcions autònomes, alteració de la consciència i l'augment de la CPK, de cancel·lar tots els fàrmacs antipsicòtics, incloent Sant Sizodon.
En cas de cancel·lació de la carbamazepina i altres inductors d'enzims hepàtics dosi Sizodon Sant hauria de reduir-.
Els pacients han de ser advertits abstenir-se de menjar a causa de la possibilitat d'augment de pes.
Durant el tractament, els pacients han d'evitar l'alcohol.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Durant el tractament, els pacients han d'evitar la conducció de vehicles i altres activitats, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.
Sobredosi
Els símptomes: somnolència, sedació, la depressió de la consciència, taquicàrdia, hipotensió, trastorn extrapiramidal, en casos rars, prolongació de l'interval QT.
Tractament: necessari per assegurar una via aèria lliure per assegurar l'oxigenació i ventilació adequades, rentat gàstric (després de la intubació, si el pacient està inconscient) i assignar el carbó activat en combinació amb laxants. Veient teràpia simptomàtica, dissenyat per mantenir les funcions vitals del cos.
Per al diagnòstic precoç de possibles alteracions del ritme cardíac el més ràpid possible per començar la monitorització de l'ECG. Supervisió mèdica acurada i monitorització de l'ECG es porta a terme per completar la desaparició dels símptomes de la intoxicació. L'antídot específic està absent.
Interaccions Amb La Drogues
Atesa la, Sant Sizodon que té un efecte principalment en el sistema nerviós central, que s'ha d'utilitzar amb precaució en combinació amb altres fàrmacs i etanol acció central.
Sizodon Sant redueix l'eficàcia de levodopa i altres agonistes de la dopamina.
La clozapina redueix l'aclariment de risperidona.
Amb l'ús simultani de la carbamazepina i Sizodon-Sana, una disminució de la concentració de la fracció antipsicòtica activa de risperidona en plasma. Efectes similars poden observar-se en l'aplicació d'altres inductors d'enzims hepàtics.
Fenotiazinы, Els antidepressius tricíclics i alguns bloquejadors beta poden augmentar la concentració de risperidona en el plasma sanguini, però, això no afecta la concentració de la fracció antipsicòtica activa de la droga.
La fluoxetina pot augmentar la concentració de risperidona en el plasma sanguini, però en menor mesura la concentració de la fracció antipsicòtica activa, per la qual cosa si aquesta combinació requereix ajust de dosi Sizodon-shan.
En utilitzar Sizodon-Sana en combinació amb altres fàrmacs, caracteritzat per un alt grau d'unió a les proteïnes plasmàtiques, s'observa desplaçament simptomàtic d'un medicament de la fracció de proteïna plasmàtica.
Medicaments antihipertensius augmenta la gravetat de la reducció de la PA durant el tractament Sizodon-shan.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 3 any.
