СИРДАЛУД МР

Material actiu: Tizanidin
Quan ATH: M03BX02
CCF: Els relaxants musculars d'acció central
ICD-10 codis (testimoni): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Quan CSF: 02.10.01
Fabricant: NOVARTIS PHARMA AG (Suïssa)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsula d'alliberament modificat gelatina dura, mida №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись “Sirdalud”, на корпусе серая надпись “6 mg”; contingut de càpsules – круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Excipients: etilcel.lulosa, goma laca, talc, midó de blat de moro, sacarosa, Diòxid de titani, negre d'òxid de ferro, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Els relaxants musculars d'acció central. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-receptors, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд^® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Farmacocinètica

Absorció

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. C Valor promig_màx Va aconseguir dins 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины C_màx при приеме таблеток Сирдалуд^® в аналогичной суточной дозе, razdelennoy de 3 admissió, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Distribució

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 no.

Unió a proteïnes plasmàtiques és 30%.

Metabolisme

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. S'ha demostrat a in vitro, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Deducció

Тизанидин выводится преимущественно почками (sobre 70% dosi) com metabòlits; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Testimoni

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (per exemple,, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Règim de dosificació

El medicament es prescriu a l'interior. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

La dosi diària inicial és 6 mg (1 gorres.). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать – en 6 mg (1 gorres.) с интервалами 3-7 dia. L'experiència clínica ens Mostra, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 mg / dia (2 gorres.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 mg.

Tractament pacients amb insuficiència renal (CC < 25 ml / min) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд^® dosi 2 mg 1 temps / dia. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 temps / dia, после чего увеличивают кратность назначения.

Efecte col·lateral

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: A Quin (≥10%); sovint (≥ 1% a <10%); algunes vegades (от ≥0.1% до <1%); rarament (от ≥0.01% до <0.1%); rarament (<0.01%, incloent notificacions aïllades). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Des del sistema nerviós: sovint – somnolència, debilitat, mareig; rarament – al·lucinacions, insomni, trastorns del son.

Sistema cardiovascular: sovint – bradicàrdia, disminució de la pressió arterial; en alguns casos – выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Des del sistema digestiu: sovint – boca seca; rarament – nàusea, trastorns gastrointestinals, augment de les transaminases hepàtiques; rarament – hepatitis, insuficiència hepàtica.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – debilitat muscular.

Un altre: sovint – fatiga.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, fatiga, mareig, boca seca, disminució de la pressió arterial, nàusea, trastorns gastrointestinals, augment de les transaminases hepàtiques. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: disminució de la pressió arterial, bradicàrdia, debilitat muscular, insomni, alteració del son, al·lucinacions, hepatitis.

Contraindicacions

- Expressat fetge humà;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (inclòs. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда^® МР у детей не рекомендуется, tk. опыт применения препарата у детей ограничен.

Embaràs i lactància

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, excepte, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. No obstant, dones, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Precaucions

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 mg i més, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, anorèxia, sensació de cansament. Quan, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 o més vegades, применение Сирдалуда^® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд^® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда^® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (CC menys de 25 ml / min) mode de correcció necessària.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда^® МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Utilització a Pediatria

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда^® МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом^® МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, per exemple,, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Sobredosi

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда^® МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 mg.

Els símptomes: nàusea, vòmits, disminució de la pressió arterial, Prolongació de l'interval QT_de, mareig, somnolència, mioz, ansietat, insuficiència respiratòria, coma.

Tractament: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, potser, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Interaccions Amb La Drogues

При применении Сирдалуда^® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, debilitat, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – contraindicat.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (L'amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, La ciprofloxacina, norfloxacina), рофекоксибом, anticonceptius orals, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QT_de, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда^® МР с антигипертензивными препаратами, incloent diürètics, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда^® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 3 any.