SYNHULYAR

Material actiu: Montelukast
Quan ATH: R03DC03
CCF: Antagonistes dels receptors de leucotriens. El medicament per al tractament d'asma bronquial i rinitis al·lèrgica.
ICD-10 codis (testimoni): J30.1, J30.3, J45
En KFU: 12.05.02
Fabricant: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (Països Baixos)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Tabletes masticables Color rosa, Oval, lenticular, en relleu amb la inscripció “Singulair” en un costat i “MSD 711” – un altre.

Excipients: manitol, cel·lulosa microcristal·lina, giproloza, vermell d'òxid de ferro, La Croscarmelosa sòdica, gust de cirera, L'aspartam, estearat de magnesi.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Tabletes masticables Color rosa, rodó, lenticular, en relleu amb la inscripció “MSD 275” en un costat i “Singulair” – un altre.

Excipients: manitol, cel·lulosa microcristal·lina, giproloza, òxid de ferro vermell colorant, La Croscarmelosa sòdica, gust de cirera, L'aspartam, estearat de magnesi.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert llum de color crema, quadrat, amb vores arrodonides, Gravat “MSD 117” en un costat i “Singulair” – un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa, La Croscarmelosa sòdica, giproloza, estearat de magnesi.

La composició de la closca: giproloza, gipromelloza, Diòxid de titani, tints d'òxid de ferro vermell i òxid de ferro groc, cera de carnauba.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antagonistes dels receptors de leucotriens. Montelukast inhibeix l'epiteli de les vies respiratòries cisteinil leucotriè receptor, mostrant al mateix temps la capacitat d'inhibir la broncoconstricció, causada per la inhalació de cisteinil-leucotriens LTD₄ en pacients amb asma bronquial. Les dosis 5 mg és suficient per a l'alleugeriment del broncoespasme, induït LTD₄. L'ús de montelukast a dosis, superior 10 mg / dia 1 temps / dia, No augmenta l'eficàcia de la droga.

Montelukast provoca broncodilatació dins 2 hores després de la ingestió, i poden complementar broncodilatació, anomenada beta₂-adrenomimetikami.

Farmacocinètica

Absorció

Després de montelukast oral, ràpida i gairebé completament absorbit pel tracte gastrointestinal. Admissió de menjar ordinària no afecta la C_màx en el plasma i la biodisponibilitat dels comprimits, recobert, i comprimits masticables. En els adults, l'hora de prendre les pastilles amb l'estómac buit, recobert, dosi 10 mg C_màx els nivells plasmàtics assolits després 3 no. La biodisponibilitat oral és 64%.

Després de l'administració oral del fàrmac amb l'estómac buit en forma de pastilles masticables de dosi 5 mg C_màx en adults s'aconsegueix a través 2 no. La biodisponibilitat és 73%.

Distribució

Enquadernació proteïnes plasmàtiques montelukast és més de 99%. V_d mitjanes 8-11 l.

En una sola dosi de la droga en forma de pastilles, recobert, dosi 10 mg 1 temps / dia hi va haver una fira (sobre 14%) acumulació de substància activa en plasma.

Metabolisme

Montelukast activament en metaboliziruetsya al forn. Quan s'usa en concentracions terapèutiques de metabòlits dosi de montelukast en el plasma en estat d'equilibri en adults i nens no determinat.

Esperat, en el metabolisme de montelukast involucrat isoenzims del citocrom P450 (3A4 i 2C9), en el qual a concentracions terapèutiques montelukast no inhibeix els isoenzims del citocrom P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 i 2D6.

Deducció

T_1/2 montelukast en adults joves sans és 2.7 a 5.5 no. Liquidació de montelukast en adults sans mitjana 45 ml / min. Després de l'administració oral de montelukast 86% excretada en la femta dins 5 dies o menys 0.2% – orina, que confirma, que montelukast i els seus metabòlits s'excreten gairebé exclusivament en la bilis.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

La farmacocinètica de montelukast reté substancialment lineal quan s'administra durant 50 mg.

En rebre montelukast en les diferències de matí i tarda a la farmacocinètica no s'observen.

La farmacocinètica de montelukast en les dones i els homes tenen un caràcter similar.

Si la ingestió de píndoles, recobert, dosi 10 mg 1 temps / dia perfil farmacocinètic i biodisponibilitat tenen una semblant en pacients d'edat avançada i els més joves.

Els pacients amb insuficiència hepàtica lleu gravetat i manifestacions clíniques de la cirrosi hepàtica de moderada desacceleració observada metabolisme de montelukast, acompanyat per un augment de l'AUC d'aproximadament 41% després d'una sola dosi del fàrmac a una dosi de 10 mg. L'excreció de Montelukast de diversos d'aquests pacients va augmentar en comparació amb subjectes sans (T_1/2 mitjanes 7.4 no). Canvi de la dosi de montelukast en pacients amb insuficiència hepàtica lleu a moderada severitat no és necessària. Les dades sobre la naturalesa de la farmacocinètica de montelukast en pacients amb insuficiència hepàtica greu (Més 9 punts en l'escala Child-Pugh) no.

A causa que montelukast i els seus metabòlits no s'excreten en l'orina, La farmacocinètica de montelukast en pacients amb insuficiència renal no s'ha avaluat. No es requereix la correcció de la dosi en aquests pacients.

No hi va haver diferències clínicament significatives en els efectes farmacocinètics en pacients, depenent de la raça.

Testimoni

Prevenció i tractament a llarg termini de l'asma en adults i nens 2 i majors, Incloent:

- Prevenció dels símptomes diürns i nocturns;

- El tractament de l'asma en pacients amb hipersensibilitat a l'àcid acetilsalicílic;

- Prevenció de broncoespasme, induïda per l'exercici.

L'alleujament dels símptomes diürns i nocturns de la rinitis al·lèrgica estacional (en adults i nens 2 i majors) i la rinitis al·lèrgica permanent (en adults i nens 2 i majors).

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral 1 temps / dia, independentment del menjar. A tractament de l'asma Synhulyar^® s'ha de prendre en la nit. En tractament de la rinitis al·lèrgica el medicament es pot prendre a qualsevol hora del dia. Quan comorbiditat (asma i rinitis al·lèrgica) el medicament s'ha de prendre a la nit.

Adults i adolescents de 15 i majors el medicament es recepta en una dosi 10 mg (1 fitxa., folre revestit)/d.

Els nens d'edat 6 a 14 anys administrat a una dosi de 5 mg (1 llengüeta. Masticació)/d. No es requereix la selecció de la dosi en aquest grup d'edat.

Els nens d'edat 2 a 5 anys per al tractament d'asma i / o rinitis al·lèrgica el medicament es recepta en una dosi 4 mg (1 llengüeta. Masticació)/d.

L'efecte terapèutic de Singulair^® en el rendiment, reflectint per l'asma, desenvolupa durant el primer dia. Els pacients han de seguir prenent Singulair^® Termini per aconseguir el control dels símptomes de l'asma, i durant la malaltia aguda.

A pacients d'edat avançada, pacients amb insuficiència renal, Els pacients amb insuficiència hepàtica lleu o moderada, així com sobre la base d'ajust de la dosi específica de gènere no es requereix.

Synhulyar^® pot ser afegit al tractament amb broncodilatadors i corticosteroides inhalats.

Efecte col·lateral

Reaccions al·lèrgiques: anafilaxi, angioedema, erupció, picor, urticària; rarament – la infiltració d'eosinòfils Pechenik.

SNC: estranys somnis vívids, al·lucinacions, somnolència, irritabilitat, excitació, incloent comportament agressiu, fatigabilitat, pensaments suïcides i comportament suïcida (siutsidalnost), insomni, parestèsia / gipestezii, mal de cap; rarament – convulsions.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, diarrea, mal de panxa; rarament – hepatitis colestàsica, el dany dels hepatòcits, sovint amb el tractament farmacològic concurrent o malaltia hepàtica (alcohol i altres formes d'hepatitis).

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia, incloent rampes musculars.

Reaccions dermatològiques: uzlovataya эritema, tendència a l'aparició de blaus (Gemato).

Un altre: la tendència a l'augment de l'hemorràgia, batec del cor, inflor, en els nens entre les edats de 2 a 5 anys – set.

Singulair general^® ben tolerat. Els efectes secundaris són generalment lleus i generalment no van fer necessària la interrupció del tractament. La incidència global d'efectes secundaris, Es va informar a l'aplicació de Singulair^®, comparable amb la de placebo.

Contraindicacions

- Els nens fins a l'edat 2 anys;

- Hipersensibilitat a la droga.

Embaràs i lactància

Synhulyar^® S'ha d'utilitzar durant l'embaràs i la lactància només en casos, el benefici esperat per a la mare supera el risc potencial per al fetus o el nen.

Precaucions

Synhulyar^® no es recomana per al tractament d'atacs aguts d'asma. En pacients aguts d'asma bronquial ha de prescriure medicaments per a la teràpia, els atacs aguts de la malaltia i l'alerta.

Els pacients amb asma es recomana sempre portar medicaments d'emergència (короткодействующие ингаляционные агонисты b-адренорецепторов).

Per a l'alleugeriment dels atacs aguts d'asma després de l'exercici usar la droga per a l'alleugeriment d'un atac, és a dir,. короткодействующий ингаляционный агонисты b-адренорецепторов. Tractament Singulair^® No garanteix la prevenció absoluta de les exacerbacions.

Durant una exacerbació de l'asma i la necessitat de ventoses medicaments d'emergència (короткодействующих ингаляционных агонистов b-адренорецепторов) deixi de prendre el medicament Singulair^® no ha de.

La dosi utilitzada en conjunció amb singular^® Els corticosteroides inhalats poden reduir gradualment sota supervisió mèdica. No bruscament reemplaçar singular^® La teràpia amb corticosteroides inhalats o orals.

Els pacients amb al·lèrgia confirmada a l'àcid acetilsalicílic i altres AINE ha de ser el període de Singulair tractament^® Eviteu el contacte amb aquests fàrmacs, com Singulair^®, millora de la funció pulmonar en pacients amb asma bronquial al·lèrgica, No obstant, No impedeix la broncoconstricció, causa de l'acció dels AINE.

La reducció de dosi de corticosteroides sistèmics en pacients, rebre antiasmàtics, incloent antagonistes dels receptors de leucotriens, poques vegades acompanyat per l'aparició d'un o més dels següents fenòmens: eozinofilii, porpra, empitjorament dels símptomes del pulmó, Complicacions i / o neuropatia cardíacs, de vegades es diagnostica com a síndrome de Churg-Strauss – vasculitis эozinofilynыy sistemnыy. Tot i que la relació causal dels esdeveniments adversos amb la teràpia antagonista del receptor de leucotriens no s'ha establert, mentre que la reducció de les dosis de corticosteroides sistèmics en pacients, prenent Singulair^®, S'ha de tenir cura per a dur a terme l'observació clínica rellevant.

Les diferències d'edat d'eficàcia i perfil de seguretat de Singulair^® extraviat.

Els pacients amb fenilcetonúria han de ser informats que, que en 1 pastilles masticables contenen no menys de 1.2 mg de aspartam.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i utilitzar maquinària

Dades, testificant, que prenent Singulair^® Afecta la capacitat de conduir o mecanismes en moviment han estat identificats.

Sobredosi

Els símptomes Sobredosi de Singulair^® en pacients amb asma bronquial crònica quan s'utilitza en una dosi de, superior 200 mg / dia, durant 22 setmanes a la dosi 900 mg / dia – durant 1 de la setmana, no identificat.

S'han notificat casos de sobredosi aguda de montelukast en nens (a una dosi d'almenys 150 mg / dia). Les dades clíniques i de laboratori al mateix temps indiquen el perfil de seguretat del compliment de Singulair^® perfil de seguretat dels nens en adults i pacients d'edat avançada. Els esdeveniments adversos més comuns van ser set, somnolència, midriaz, hipercinesias i dolor abdominal.

Tractament: teràpia simptomàtica.

Les dades sobre la possible eliminació de montelukast per diàlisi peritoneal o hemodiàlisi que falta.

Interaccions Amb La Drogues

Synhulyar^® es pot administrar juntament amb altres fàrmacs, convencionalment utilitzat per al tractament a llarg termini i la prevenció de l'asma. Montelukast a la dosi clínica recomanada clínicament significatiu efecte sobre la farmacocinètica dels següents medicaments: teofil·lina, prednisona, prednisolona, anticonceptius orals (etinilestradiol / noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina i warfarina.

Pacients, rebre simultàniament fenobarbital, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Titulació singular^® per aquesta categoria de pacients no es requereix.

Amb la manca d'efectivitat dels broncodilatadors com un sol agent de tractament de l'asma Singulair pot afegir^®. Quan l'efecte terapèutic (en general després de la primera dosi) durant el tractament amb Singulair^® dosi de broncodilatadors pot reduir gradualment.

Tractament Singulair^® Es proporciona efectes terapèutics addicionals en pacients, rebent corticosteroides inhalats. Després de l'estabilització, els pacients poden reduir la dosi de GCS. La dosi de corticosteroides ha de reduir gradualment, sota la supervisió d'un metge. Alguns pacients que reben corticosteroides inhalats poden ser totalment derogades. No es recomana la teràpia de reemplaçament aguda amb corticosteroides inhalats propòsit singular^®.

En estudis in vitro trobat, que montelukast inhibeix l'isoenzim CYP2C8. No obstant això, en l'estudi de les interaccions entre medicaments en viu montelukast i rosiglitazona (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) no ha rebut la confirmació de la inhibició de CYP2C8 isoenzims montelukast. Així, en la pràctica clínica no està destinat a influir sobre el metabolisme de montelukast CYP2C8 intervinguda de certes drogues, inclòs. paclitaxel, roziglitazona, repaglinida.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. Tabletes masticables 5 mg comprimits, recobert, 10 mg s'ha d'emmagatzemar en un lloc sec i fosc a una temperatura no superior a 30 ° C. Tabletes masticables 4 mg s'ha d'emmagatzemar en un lloc sec i fosc a una temperatura de 15 ° C a 30 ° C. Prestatge tabletes masticables vida – 2 any; tauletes, recobert, – 3 any.

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens.