SIMVASTATIN

Material actiu: Simvastatina
Quan ATH: C10AA01
CCF: Hipolipemiants
Quan CSF: 01.12.11.03
Fabricant: AlSi Pharma Company Inc. (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, cobert coberta de la pel·lícula от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, rodó, lenticular.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa, midó pre-gelatinitzat (midó 1500), diòxid de silici col·loïdal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, àcid esteàric, estearat de magnesi, опадрай II (alcohol de polivinil, Macrogol (polietilenglicol), òxid de ferro negre, talc, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant, Diòxid de titani).

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (5) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, rodó, lenticular.

[Anell] cel·lulosa microcristal·lina, lactosa, midó pre-gelatinitzat (midó 1500), diòxid de silici col·loïdal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, àcid esteàric, estearat de magnesi, опадрай II (alcohol de polivinil, Macrogol (polietilenglicol), òxid de ferro negre, talc, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant, Diòxid de titani).

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (5) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.

Accions farmacològiques

Gipolipidemicescoe vehicle d'un grup de les estatines, , Inhibidor de la HMG-CoA reductasa. És un profàrmac, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) LDL.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, aparentment, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Hi ha evidència, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 dia de la teràpia.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Farmacocinètica

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (mitjana 85%). C_màx aconseguit a través de 4 no. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

En “primer passi” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Unió a proteïnes plasmàtiques és 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, principalment, la bilis – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Testimoni

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Règim de dosificació

Individual. La dosi inicial és 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 de la setmana. Симвастатин принимают в 1 temps / dia, a la tarda. La dosi màxima és 40 mg / dia.

Pacient, rebent immunosupressors, La dosi inicial recomanada és de 5 mg / dia; la dosi màxima – 5 mg / dia.

При тяжелой почечной недостаточности (CC menys de 30 ml / min) dosi inicial és de 5-10 mg / dia.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: restrenyiment, diarrea, pèrdua de gana, flatulència, nàusea, mal de panxa, pancreatitis, augment de l'ALT, ÉS, GGT, Fosfatasa alcalina.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, rampes musculars, parestèsia, perifericheskaya neuropatia.

Sistema cardiovascular: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

A la part del sistema múscul-esquelètic: mialgii, miopatia, raʙdomioliz, Augmentar l'activitat CPK.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – angioedema, síndrome similar al lupus, vasculitis, trombocitopènia, eozinofilija, augment de la taxa de sedimentació globular, artritis, urticària, febre, dispnea.

Reaccions dermatològiques: fotosensibilitat, erupció cutània, picor, dermahemia, alopècia.

Un altre: anèmia.

Contraindicacions

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, embaràs, lactància, повышенная чувствительность к симвастатину.

Embaràs i lactància

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Precaucions

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, epilèpsia, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Pacients, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fibratami, àcid nicotínic (dosi, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Utilització a Pediatria

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (inclòs. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonazolom, fibratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.