Saquinavir

Quan ATH:
J05AE01

Accions farmacològiques.
La inhibició de la proteasa del VIH.

Sol·licitud.

El tractament combinat de la infecció per VIH en combinació amb agents antiretrovirals.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

Restriccions a la utilització de.

Dany hepàtic sever (pot augmentar la concentració plasmàtica), insuficiència renal greu, Edat de 16 i majors 65 anys (seguretat i eficàcia en aquests grups d'edat no estan definits).

Embaràs i lactància.

Durant l'embaràs és possible només en casos excepcionals (no hi ha experiència clínica). En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap (8%), neuropatia perifèrica (8%), parestèsia (6%), entumiment (5%), mareig (2%), depressió (≥ 2%), debilitat (≥ 2%), La síndrome asténico (≥ 2%), confusió, somnolència, atàxia, convulsions, intent de suïcidi.

Sistema cardio-vascular i la sang: hipertensió, gipotenziya, cianosi, síncope, tromboflebit, anèmia gemoliticheskaya, trombocitopènia, neutropènia.

Des del tracte digestiu: diarrea (17%), nàusea (8%), estomatitis ulcerosa (6%), malestar abdominal (4%), vòmits (3%), dolor abdominal (3%), flatulència (2%), quilitis, disfàgia, dispèpsia (≥ 5%), restrenyiment (≥ 2%), ili, hepatitis, icterícia, hipertensió portal.

Metabolisme: giperglikemiâ, diabetis, obesitat cetoacidosi, degidratatsiya.

Amb el sistema genitourinari: nefrolitiasis.

Per a la pell: erupcions a la pell (5%), picor (3%), dermatitis, эritema, Berrugues, Síndrome Stevens - Johnson.

Un altre: ossalgia, miàlgia (≥ 2%), xeroftàlmia, febre, augment de l'activitat de les transaminases i la creatina fosfoquinasa.

La teràpia combinada (a més):

Amb zalzitabinom: insomni, vòmits, trastorns de la gana, gipoglikemiâ.

Amb zidovudina: marees, violació de pigmentació de la pell, eufòria, insomni, irritabilitat, boca seca, anorèxia, gipermotorika prim, decoloració de la femta, glositis, laringit, disúria, leucèmia mielógena.

Amb zalcitabina i zidovudina: insomni, deficiència intel·lectual, irritabilitat, eufòria, visió i gust sensacions borroses, membranes mucoses, glositis, faringitis, dispnea, trastorns de la gana, pancreatitis, Transpiració.

Cooperació.

Combinació amb ddC i / o zidovudina no afecta la seva absorció, metabolisme, perfil d'excreció i toxicitat.

El tractament simultani amb ranitidina durant el menjar augmenta l'AUC 67% en comparació amb el que en rebre únic aliment. Els inhibidors de l'enzim CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, fluconazol, itraconazol, mikonazol, suc de raïm) augmentar la concentració plasmàtica, sense afectar T_1/2.

Inductors enzimàtics hepàtics (rifampicina, rifabutina, fenobarbital, fenitoïna, Carbamazepina, Dexametasona) reduir la concentració i l'activitat.

Pot augmentar la concentració plasmàtica i la toxicitat, etc.. compostos, és un substrat per CYP3A4 (nifedipina, verapamil, diltiazem, dapsona, klindamiцin, quinidina, alcaloides del sègol banyut). El tractament simultani amb benzodiazepines, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Pot estar associada amb la prolongació de la sedació.

Augments (mútuament) AUC и C_màx Ritonavir, Nevirapina, indinavir, El nelfinavir, claritromicina, La terfenadina.

Sobredosi.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Mitjançant 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, no es van observar efectes adversos.

Dosificació i Administració.

Dins, 1200 mg 3 un cop al dia (саквинавира мезилат — 600 mg 3 un cop al dia), no mes tard que, de 2 hores després dels àpats. Назначение дозы меньше 3600 mg / dia (саквинавира мезилата — 1800 mg / dia) no recomanat. Quan es combina amb altres inhibidors de la proteasa poden reduir la dosi.

Precaucions.

Es recomana que s'adhereixin estrictament a la recepció. En el cas d'efectes tòxics greus, el tractament ha de ser interromput. Durant el tractament requereix un seguiment dels nivells de glucosa a la sang a causa de la possibilitat de desenvolupament d'hiperglucèmia o diabetis. L'ajust de dosi en pacients amb insuficiència renal lleu a moderada renal i no es requereix de fetge. Hi ha casos de deteriorament del fetge i l'aparició d'hipertensió portal en pacients amb ja existent de l'hepatitis B o C, cirrosi o una altra malaltia hepàtica (una relació causal amb la recepció saquinavir no està instal·lat). Quan renal lleu i / o el tractament d'insuficiència hepàtica moderada no és acompanyat per un deteriorament en els paràmetres de laboratori.

En els pacients amb hemofília tipus A i B augmenta el risc de sagnat espontani i hematomes.

Potser la redistribució i l'acumulació de greix en el tipus d'obesitat central, deposició de greix a la part posterior del coll ("Gepa Climaterio").

Precaucions.

Saquinavir no cura la infecció per VIH, durant el tractament, pot experimentar malalties relacionades amb la SIDA, inclòs. infeccions oportunistes. Estan absents Les dades sobre l'efecte del tractament sobre el risc de transmissió del VIH.