РИСПОЛЮКС

Material actiu: Risperidona
Quan ATH: N05AX08
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quan CSF: 02.01.02.03
Fabricant: LEK d.d. (Eslovènia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, Cinema-revestit blanc, kapsulovidnye, lenticular, amb Valium en un costat; de presentacions – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого цвета.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, midó pre-gelatinitzat, La Croscarmelosa sòdica, lauril sòdic, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: опадрай белый Y-1-7000 (gipromelloza 5 сПз, Diòxid de titani (E171), Macrogol).

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit Color rosa, kapsulovidnye, lenticular, anotar en ambdós costats; de presentacions – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, midó pre-gelatinitzat, La Croscarmelosa sòdica, lauril sòdic, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: опадрай розовый 03В 54942 (gipromelloza 6 сПз, Diòxid de titani (E171), Macrogol 400, vermell d'òxid de ferro (E172)).

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit color groc, kapsulovidnye, lenticular, amb Valium en un costat; de presentacions – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, midó pre-gelatinitzat, La Croscarmelosa sòdica, lauril sòdic, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: опадрай желтый 03В 52852 (gipromelloza 5 сПз, Diòxid de titani (E171), Macrogol 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit Rosa fosc, kapsulovidnye, lenticular, anotar en ambdós costats; de presentacions – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, midó pre-gelatinitzat, La Croscarmelosa sòdica, lauril sòdic, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: опадрай розовый 20А 54901 (giproloza, gipromelloza 6 сПз, Diòxid de titani (E171), glàndula (III) оксид красный (E172), glàndula (III) Òxid de Negre (E172)).

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antipsicòtic (ansiolític), производное бензизоксазола. També té un sedant, efecte antiemètic i amb hipotèrmia.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и допаминергическим D₂-Receptor, També associat amb el α₁-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н₁-рецепторами и α₂-adrenèrgics. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (deliri, al·lucinacions, agressivitat), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Això causa la supressió mínima de l'activitat motora i en menor mesura indueix catalèpsia, чем классические антипсихотические нейролептики.

Farmacocinètica

Absorció

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, aconseguint C_màx в плазме через 1-2 no. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.

Distribució

C_ss рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона – en 4-5 dia. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Metabolisme

Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.

Deducció

T_1/2 és sobre 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. Si la ingestió 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% en forma d'una fracció farmacològicament actiu), 14% – la bilis. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 ml/s.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

En pacients d'edat avançada, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а T_1/2 augmenta.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.

Testimoni

- Esquizofrènia (купирование обострений, teràpia de manteniment) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;

— биполярные расстройства при маниях;

- Trastorns afectius en una varietat de trastorns mentals;

- Trastorns del comportament en pacients amb demència quan els símptomes persisteixen agressió, нарушениях деятельности (excitació, deliri) o símptomes psicòtics;

— поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (inclòs. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, independentment del menjar, aigua potable.

A adults i nens grans 15 anys начальная доза Рисполюкса^® en острых проявлениях болезни и хроническом течении és 2 mg / dia (en 1 o 2 admissió), на второй день – a 4 mg / dia; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Les dosis per sobre de 10 mg / dia va mostrar una eficàcia superior en comparació amb dosis més baixes i pot causar símptomes extrapiramidals. La dosi màxima diària – 16 mg.

В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом^® можно назначать бензодиазепины.

En почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Рисполюкса^® составляет по 500 g 2 vegades / dia. Эта доза может быть постепенно (per 500 g) увеличена до 1-2 mg per recepció 2 vegades / dia.

При переходе на лечение Рисполюксом^® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса^® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica, taquicàrdia reflexa, hipertensió arterial, sinusovaya bradicàrdia, Блокада AV 1 graus, Fibril·lació auricular, síncope, edema perifèric.

Des del sistema digestiu: boca seca, nàusea, vòmits, discinèsia, dispèpsia, anorèxia, dolor abdominal, restrenyiment, Hypo- o sialorrea, icterícia, disfàgia, gastritis, pancreatitis, повышение уровня АЛТ, ÉS.

Des del sistema nerviós: insomni, mal de cap, mareig, excitació, ansietat, somnolència, fatigabilitat, disminució de la capacitat per concentrar-, convulsions; rarament – trastorn extrapiramidal (tremolor, rigidesa, hyperptyalism, bradikineziâ, acatísia, distonia aguda), accident cerebrovascular (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), incoordinació, trastorns de la parla, гипочувствительность, trastorns del son. У больных шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), síndrome neurolèptic maligne (hipertèrmia, крайняя степень ригидности мышц, alteració de la consciència, trastorns autonòmics, повышение активности креатинфосфокиназы, taquipnea), convulsions.

Amb el sistema genitourinari: priapisme, disfunció erèctil, anorgazmija, incontinència urinària, ejaculació anormal.

Per part del sistema endocrí: galactorrea, ginecomàstia, irregularitats menstruals, giperglikemiâ, hiperprolactinèmia, нарушение выработки антидиуретического гормона.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, rinitis, picor, angioedema, xoc anafilàctic.

Les troballes de laboratori: neutropènia, trombocitopènia, anèmia, granulocitopenia, agranulocitosi, eozinofilija, leucopènia.

Un altre: xerosi, giperpigmentatsiya, fotosensibilitat, hiperqueratosi, augment de la transpiració, augment de pes, artràlgia, miàlgia, discapacitat visual, mania, congestió nasal, sagnat pel nas, апноэ во время сна, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, polidípsia.

Contraindicacions

— повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, lactància.

D' precaució ha de ser prescrit en els següents estats:

— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

— сердечно-сосудистые заболевания (insuficiència cardíaca congestiva, infart de miocardi, bloqueig atrioventrikulyarnaya);

— hypovolemia;

- Estat, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “pirueta” (bradicàrdia, desequilibri electrolític, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);

- Malaltia de Parkinson;

— нарушение мозгового кровообращения;

- La síndrome de Reye;

- Epilèpsia, судороги в анамнезе;

— опухоль мозга;

— острая передозировка лекарств, drogodependència;

— дисфагия;

- Obstrucció intestinal;

- Els nens fins a l'edat 15 anys (la limitada experiència en l'aplicació);

- Embaràs.

Embaràs i lactància

Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, si el benefici esperat per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Precaucions

Perquè, что прием Рисполюкса^® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.

При возникновении ортостатической гипотензии, especialment al començament del tractament, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

En pacients amb malalties del sistema cardiovascular, així com la deshidratació, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса^® должна быть снижена.

При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс^®.

Рекомендуется постепенная отмена препарата, tk. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (vòmits, nàusea, augment de la transpiració, insomni).

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: somnolència, седация, taquicàrdia, hipotensió, símptomes extrapiramidals, rarament – Prolongació de l'interval QT.

Tractament: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, El monitoratge de l'ECG, rentat gàstric, el nomenament de carbó activat i laxants, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. No hi ha antídot específic.

Interaccions Amb La Drogues

Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.

При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень “нейролептической фракции” возрастает незначительно.

Нейролептики усиливают действие алкоголя, antihistamínics, benzodiazepines, drogues, Depressors del SNC.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.