РИЛЕПТИД

Material actiu: Risperidona
Quan ATH: N05AX08
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quan CSF: 02.01.02.03
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert verd clar, oblongo, lenticular, Gravat “Е752” en un costat i amb Valium – un altre, amb poc o cap olor.

Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, Sílice col·loïdal anhidra, lauril sòdic.

La composició de la closca: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert color verd, oblongo, lenticular, Gravat “Е754” en un costat i amb Valium – un altre, amb poc o cap olor.

Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, Sílice col·loïdal anhidra, lauril sòdic.

La composició de la closca: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antipsicòtic, производное бензизоксазола. També té un sedant, efecte antiemètic i amb hipotèrmia.

Risperidona – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenèrgics. No té afinitat per holinoretseptorami.

Efecte antipsicòtic a causa del bloqueig de la dopamina D₂-receptors i el sistema mesolímbic mesocortical. Efecte sedant a causa del bloqueig dels receptors adrenèrgics de la formació reticular de la tija cerebral; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptor zona gallet del centre del vòmit; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (deliri, al·lucinacions), automatisme, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, independentment del menjar. C_màx plasma s'aconsegueix a través 1-2 no.

Distribució

La risperidona es distribueix ràpidament en el cos. V_d és 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – en 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glicoproteïna).

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 dia.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dia. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Metabolisme

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Deducció

После приема внутрь T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 no. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 no.

70% dosi (d'ells 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) excretat en l'orina, 14% – amb excrements.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Testimoni

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Trastorns afectius en una varietat de trastorns mentals;

- Trastorns del comportament en pacients amb demència quan els símptomes persisteixen agressió (explosió, abús físic), нарушениях психической деятельности (excitació, deliri) o símptomes psicòtics;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

- Com una forma de teràpia adjuvant dels trastorns de conducta en els adolescents amb 15 anys i els pacients adults amb reduït nivell intel·lectual o retard mental en els casos, si el comportament destructiu (agressivitat, impulsivitat, autoagressiâ) S'està portant el quadre clínic de la malaltia.

Règim de dosificació

En Esquizofrènia adults i nens grans 15 anys Рилептид^® fixat 1 o 2 vegades / dia. La dosi inicial - 2 mg / dia. En el segon dia, la dosi s'ha d'augmentar a 4 mg / dia. Des d'aquest punt la dosi pot mantenir ja sigui el mateix nivell de, ja sigui ajustada individualment, si cal,. Típicament, la dosi òptima és 4-6 mg / dia. En alguns casos pot estar justificada per un augment lent de la dosi i la dosi inicial i de manteniment més baixos.

Les dosis per sobre de 10 mg / dia va mostrar una eficàcia superior en comparació amb dosis més baixes i pot causar símptomes extrapiramidals. Perquè, que la seguretat de les dosis anteriorment 16 mg / dia no s'ha estudiat, dosi per sobre d'aquest nivell no es poden utilitzar.

Per obtenir més informació sobre l'ús de Rileptida^® для лечения шизофрении у menors 15 anys no.

Els pacients ancians препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 vegades / dia. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 vegades / dia a 1-2 mg 2 vegades / dia.

En нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 g 2 vegades / dia. Aquesta dosi es pot augmentar gradualment a 1-2 mg 2 vegades / dia.

En abús de drogues o addicció a les drogues рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Quan el tractament поведенческих расстройств у больных с деменцией La dosi inicial recomanada és de 250 g 2 vegades / dia. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 vegades / dia. No obstant això, alguns pacients mostren recepció 1 mg 2 vegades / dia.

En arribar a la dosi òptima es pot recomanar prendre la droga 1 temps / dia.

En биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / dia 1 recepció. Si cal, aquesta dosi pot ser augmentada per 2 mg / dia, no més, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 mg / dia.

En расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития a pacients pes corporal 50 kg o més рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 temps / dia. Si cal, aquesta dosi pot ser augmentada per 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 mg / dia. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dia, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dia.

A pacients que pesa menys de 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 temps / dia. Si cal, aquesta dosi pot ser augmentada per 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dia. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dia, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dia.

Длительный прием препарата у Adolescents должен проводиться под контролем врача.

Efecte col·lateral

SNC: insomni, ažitaciâ, alarma, mal de cap; algunes vegades – somnolència, fatigabilitat, mareig, problemes de concentració, нарушение четкости зрения; rarament – símptomes extrapiramidals (tremolor, rigidesa, hyperptyalism, bradikineziâ, acatísia, distonia aguda). Возможны мания или гипомания, carrera (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (ja sigui a causa de la polidípsia, ja sigui perquè la síndrome de secreció inadequada d'ADH), pozdnyaya discinèsia (moviments rítmics involuntaris principalment la llengua i / o la persona), síndrome neurolèptic maligne (hipertèrmia, rigidesa muscular, la inestabilitat de les funcions autònomes, alteració de la consciència i l'augment de la CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Des del sistema digestiu: restrenyiment, диспепcия, nàusea, vòmits, mal de panxa, augment dels enzims hepàtics, boca seca, Hypo- o sialorrea, anorèxia, augment de la gana, augmentar o reducció del pes corporal.

Sistema cardiovascular: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, augment de la pressió arterial.

Des del sistema hematopoètic: neutropènia, trombocitopènia.

Per part del sistema endocrí: возможны галакторея, ginecomàstia, irregularitats menstruals, amenorrea, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

A la part del sistema reproductiu: priapisme, нарушение эрекции, ejaculació anormal, anorgazmija.

Reaccions al·lèrgiques: rinitis, erupció cutània, angioedema.

Reaccions dermatològiques: xerosi, giperpigmentatsiya, picor, seborrea, fotosensibilitat.

Un altre: artràlgia, incontinència urinària.

Contraindicacions

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (inclòs. en la insuficiència cardíaca crònica, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, violació de la circulació cerebral, malaltia de parkinson, convulsions (inclòs. història), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, sota condicions, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “pirueta” (bradicàrdia, desequilibri electrolític, fàrmacs concomitants, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, obstrucció intestinal, в случаях острой передозировки лекарств, quan la síndrome de Reye (tk. efecte antiemètic de la risperidona pot emmascarar els símptomes d'aquestes condicions), Embaràs, pacients d'edat 15 anys (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Embaràs i lactància

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® L'embaràs només pot, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Des de la risperidona i 9-hidroxi-risperidona s'excreten en la llet materna, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precaucions

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Va recomanar eliminat teràpia prèvia, si clínicament justificat. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, especialment durant la titulació inicial. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. En pacients amb malalties del sistema cardiovascular, així com la deshidratació, trastorns hipovolèmia o cerebrovasculars, la dosi s'ha d'augmentar gradualment.

Cal tenir en compte, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, haurien de considerar l'abolició de tots els antipsicòtics.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, caracteritzat per hipertèrmia, rigidesa muscular, нестабильностью вегетативных функций, alteració de la consciència i l'augment de la CPK, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® han d'abstenir de beure alcohol.

Utilització a Pediatria

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® en menors 15 anys no, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: somnolència, проявления седативного действия, la depressió de la consciència, taquicàrdia, hipotensió, símptomes extrapiramidals, rarament – Prolongació de l'interval QT.

Tractament: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (després de la intubació, si el pacient està inconscient) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. L'antídot específic està absent. Tractament simptomàtic. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interaccions Amb La Drogues

Atesa la, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

La clozapina redueix l'aclariment de risperidona.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, un alt grau de comunicació amb proteïnes plasmàtiques, s'observa desplaçament simptomàtic d'un medicament de la fracció de proteïna plasmàtica.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.