REKSETIN

Material actiu: La paroxetina
Quan ATH: N06ab05
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Quan CSF: 02.02.04
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongria)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, amb Valium en una de les parts i que persegueix “Х20” – un altre.

Excipients: gipromelloza, calci dihidrat de fosfat d'hidrogen de, carboximetil midó sòdic, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Macrogol 6000, polisorbat 80, Diòxid de titani.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, amb Valium en una de les parts i que persegueix “Х30” – un altre.

Excipients: gipromelloza, calci dihidrat de fosfat d'hidrogen de, carboximetil midó sòdic, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Macrogol 6000, polisorbat 80, Diòxid de titani.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Distribució

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Deducció

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 a 71 no, но в среднем составляет 24 no. Sobre 64% пароксетина выводится с мочой (2% – en forma inalterada, 62% – com metabòlits); sobre 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, Menys 1% – в неизмененном виде с калом.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, així com en els ancians.

Testimoni

- Depressió de diverses etiologies, inclòs. estats, acompanyada per l'ansietat;

- Desordre Obsessiu Compulsiu (синдром навязчивости);

- Trastorn de pànic, inclòs. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

-generalitzar trastorn d'ansietat (ГТР);

-trastorn per estrès posttraumàtic.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Règim de dosificació

Таблетки следует принимать 1 temps / dia, preferiblement al matí, Mentre comé, sense mastegar.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

En depressió la dosi diària recomanada és 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; La dosi màxima diària és 50 mg / dia.

En trastorns obsessiu-compulsius (синдром навязчивости) dosi inicial és de 20 mg / dia. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. La dosi màxima diària és, normalment, 40 mg, però no ha d'excedir 60 mg.

En trastorns de pànic рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / dia. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / dia) dosi, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. La dosi màxima diària no ha d'excedir 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

En социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / dia. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. La dosi màxima diària no ha d'excedir 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / dia.

En генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dia. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg per setmana; la dosi màxima diària – 50 mg.

En посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dia. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, La dosi màxima diària és 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depressió может составить 4-6 Mesos, а при обсессивных и панических расстройствах i mes. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

En ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 mg / dia. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. La dosi màxima no superi 40 mg / dia.

Els nadons из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

En Renal (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Efecte col·lateral

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Des del sistema digestiu: nàusea (12%); algunes vegades – restrenyiment, diarrea, disminució de la gana; rarament – повышение показателей печеночных функциональных проб; en alguns casos – disfunció hepàtica severa. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Des del sistema nerviós central i perifèric: somnolència (9%); tremolor (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), insomni (6%); en alguns casos – mal de cap, irritabilitat, parestèsia, mareig, сомнамбулизм, pobre concentració; rarament – trastorns extrapiramidals, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); hipertensió intracranial.

Со стороны вегетативной нервной системы: augment de la transpiració (9%), boca seca (7%).

Per part de l'òrgan de la visió: en alguns casos – visió borrosa, midriaz; rarament – приступ острой глаукомы.

Sistema cardiovascular: en alguns casos – taquicàrdia, Canvis en l'ECG, pressió arterial làbil, desmai.

A la part del sistema reproductiu: расстройство эякуляции (13%), en alguns casos – canvis en la libido.

Des del sistema urinari: rarament – dificultat per orinar.

Des del costat de l'equilibri aigua-electròlit: en alguns casos – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – dermahemia, hemorràgia subcutània, отеки в области лица и конечностей, reaccions anafilàctiques (urticària, broncoespasme, angioedema), picor.

Un altre: en uns pocs casos – miopaties, mialgii, miastènia, miokloniâ, giperglikemiâ; rarament – hiperprolactinèmia, galactorrea, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, canvi en el gust. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

La paroxetina, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, trastorns sensorials (per exemple,, parestèsia), una sensació de por, alteració del son, ажитацию, tremolor, nàusea, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Contraindicacions

- Recepció simultània d'inhibidors de la MAO i el període 14 dies després de la seva cancel·lació;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Infància i adolescència fins 18 anys (из-за отсутствия клинического опыта);

- Hipersensibilitat a la droga.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

D' precaució следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, insuficiència hepàtica, falla renal crònica, hiperplàsia prostàtica, així com en pacients d'edat avançada.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% pacients. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (somnolència) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Embaràs i lactància

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, excepte, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Les dones en edat fèrtil во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Precaucions

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 dies després de la seva cancel·lació. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. A més, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Pacients (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, per, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Malgrat això, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Sobredosi

Els símptomes: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: nàusea, vòmits, tremolor, midriasi, boca seca, общее возбуждение, augment de la transpiració, somnolència, mareig, enrogiment de la pell. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Tractament: rentat gàstric, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 no; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. No hi ha antídot específic. La diüresi forçada, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Interaccions Amb La Drogues

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, nàusea, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hiperreflèxia, violació de coordinació. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Preparatius, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, inclòs. с некоторыми антидепрессантами (per exemple,, Nortriptyline, La amitriptilina, imipramina, desipramine i fluoxetina), fenotiazinami (per exemple,, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (per exemple,, propafenona, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (per exemple,, quinidina, cimetidina, codeïna).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (per exemple,, terfenadina).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. En una aplicació amb fàrmacs, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Tot i, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Durada – 5 anys.