Tall de serp, Rauwolfia serpentina: medicaments, Dosificació i Administració, Contraindicacions
Rauwolfia serpentine és un semi-arbust, fins a 1-1,5 m d'alçada, famílies kutrovыh (Apocynaceae). Creix als països tropicals. Collita arrels i rizomes, de la qual la indústria mèdica produeix reserpina, raunatin, aimalin.
La composició química de la serp Rauwolfia
Les arrels i els rizomes contenen aproximadament 20 alcaloides indol, que, pel que fa a matèries primeres seques de la planta, són 1-2 %. El més famós d'ells és la reserpina., reserpina, raupin, serpentina, Rescinamina, aimalicina, aimalin, granja, esperó, iohimbina, teban, papaverina i altres.
Les propietats farmacològiques dels alcaloides vegetals són diverses.. Afecten principalment el SNC, tenen efectes antihipertensius i adrepolítics, que es deu principalment a les propietats específiques de la reserpina i la quantitat d'alcaloides properes a aquesta en estructura. En relació amb l'ús generalitzat de reserpina i preparats d'alcaloides totals de rauwolfia en la pràctica mèdica, a continuació es presenten les propietats farmacològiques de la reserpina i la raunatina..
La reserpina és una pols blanca cristal·lina, poc soluble en aigua i bé en dissolvents orgànics. Aporta principalment hipotensiu i sedant (tranquil·litzant) acció.
L'efecte hipotensor de la reserpina es desenvolupa lentament i persisteix durant molt de temps.. L'efecte hipotensor s'associa amb una disminució del gasto cardíac., amb una disminució de la resistència vascular perifèrica total, així com amb la presència de l'efecte inhibidor del fàrmac sobre els centres pressors. L'efecte directe de l'alcaloide rauwolfia sobre els centres vasomotors encara no s'ha demostrat., ja que la reserpina en un experiment animal no afecta els impulsos eferents en el pregan- fibres gliòniques d'innervació simpàtica. Sota l'acció de la reserpina, No obstant això, s'observa bradicàrdia, augment de l'activitat motora i secreció del tracte gastrointestinal, així com la miosi, que indica la supressió dels mecanismes adrenèrgics per part del fàrmac i el predomini dels efectes colinèrgics.
L'efecte de la reserpina sobre el sistema nerviós central es manifesta en l'aprofundiment i l'enfortiment del son fisiològic., en potenciar l'acció dels barbitúrics i altres somnífers i fàrmacs, en la inhibició dels reflexos interoreceptius, en baixar la temperatura corporal. Tot això ens permet atribuir la reserpina a la categoria de neurolèptics.. No obstant això, actualment, la reserpina s'utilitza rarament com a antipsicòtic en medicina pràctica..
El mecanisme d'acció de la reserpina està associat al seu efecte sobre les amines biogèniques., encara que no s'aplica als inhibidors de la rinoaminoxidasa. En un experiment amb animals amb la introducció d'alcaloide rauwolfia en grans dosis, el contingut d'amines biogèniques al sistema nerviós central i altres òrgans i teixits disminueix notablement.. [Per Exemple, disminueix el contingut de catecolamines al sistema nerviós central, norepinefrina - al múscul cardíac, embarcacions, medul·la suprarenal.
En contrast amb l'alcaloide de la planta individual, la preparació total de Rauwolfia serpentina raunatin - Té un efecte hipotensor i sedant més suau, tanmateix, a causa d'altres alcaloides vegetals, també té propietats antiarítmiques i antiespasmòdiques.. Tot i, que pel que fa a la força de l'efecte hipotensor, la raunatina és inferior a la reserpina, El mecanisme per reduir els nivells de pressió arterial de raunatina consta de dos components: un efecte adrenolític central semblant a la reserpina i un efecte adrenolític perifèric..
L'ús de la serp rauwolfia en medicina
Formulacions, Dosificació i Administració
Medicina Reserpina: Dosificació i Administració, Contraindicacions
La reserpina (Reserpina) s'utilitza principalment en hipertensió. Sota la influència del fàrmac, hi ha una disminució gradual de la pressió arterial màxima i mínima en diverses formes d'hipertensió. (inclosa la hiperfunció de la glàndula tiroide). El major efecte s'observa en les primeres etapes de la malaltia en absència de canvis orgànics en el sistema cardiovascular.. L'efecte terapèutic sol produir-se 3-6 dies després de l'inici del fàrmac.. L'efecte hipotensor persisteix durant un temps relativament llarg després de la interrupció de la reserpina. Normalment es pren per via oral en forma de pastilles.; de vegades s'administra per via intramuscular o intravenosa, tanmateix, l'administració parenteral no té avantatges significatius respecte a l'administració oral..
Les dosis del fàrmac i la durada del seu ús s'han d'individualitzar.. En la hipertensió, solen començar amb la cita de reserpina a una dosi de 0,1-0,3 mg / dia. (0,0001—0,0003 g/dia); prendre el medicament després dels àpats. En alguns casos, n'hi ha prou amb continuar utilitzant el medicament a aquestes dosis., en altres casos, la dosi augmenta gradualment fins a 0,5-1 mg / dia; en absència d'efecte, la dosi es pot augmentar a 1,5-2 mg / dia. Si en 10-14 dies no es produeix l'efecte hipotensor, continuar prenent el medicament es cancel·la. Si hi ha un efecte, la dosi es redueix gradualment a 0,5-0,2- 0,1 mg / dia. Tractament amb petit (solidari) Les dosis es realitzen durant molt de temps durant diversos mesos sota la supervisió d'un metge.
Si cal, podeu prescriure reserpina juntament amb altres fàrmacs antihipertensius., sobretot amb apressina, així com l'hexoni, Pentamina i altres fàrmacs bloquejadors de ganglis.
La reserpina també s'utilitza en formes lleus d'insuficiència cardíaca amb taquicàrdia. (juntament amb els glucòsids cardíacs), amb hipersimpaticotonia, tirotoxicosis (juntament amb thyreo- substàncies estàtiques), amb toxicosi tardana de l'embaràs.
Dosis més altes de reserpina per a adults a l'interior: només 0,001 g (1 mg), diari 0,01 g (10 mg). Quan es prescriu el medicament en dosis més altes, s'ha de fer una indicació adequada a la recepta..
La reserpina es prescriu per a nens menors d'anys 1 no més d'un any 0,1 mg 1-2 vegades al dia, a 5 anys - 0,1 mg 2 vegades al dia i 6 a 12 anys - 0,1 mg 2-3 vegades al dia.
En petites dosis, efectes secundaris de reserpina, normalment, no provoca. A dosis altes i hipersensibilitat, es pot observar hiperèmia de les mucoses dels ulls., erupció cutània, mal de panxa, diarrea, bradicàrdia, debilitat, mareig, dispnea, nàusea, vòmits, malsons. Amb un ús prolongat, els fenòmens de parkinsonisme són possibles..
Durant el curs del tractament en pacients amb malaltia mental, es pot desenvolupar una sensació d'ansietat., preocupar, insomni persistent, estat de depressió.
En cas d'efectes secundaris, la dosi de reserpina s'ha de reduir o s'ha de suspendre temporalment.. Amb dolor a l'estómac i diarrea, es prescriuen anticolinèrgics, en el parkinsonisme - atropina, tropacina, amizil o medicaments similars. Per a la depressió severa, utilitzeu estimulants del SNC. Quan es prescriu el fàrmac de manera ambulatòria, s'ha de tenir en compte la possibilitat de desenvolupar somnolència i debilitat general..
Reserpina contraindicada en malalties cardiovasculars orgàniques greus amb insuficiència circulatòria i bradicàrdia severa, amb esclerosi coronària i esclerosi dels vasos cerebrals, nefrosclerosi, úlcera gàstrica i úlcera duodenal.
Disponible en pols i tauletes 0,0001 g (0,1 mg) i 0,00025 g (0,25 mg).
Medicina Raunatin: Dosificació i Administració, Contraindicacions
Raunatin (Raunatinum). La principal indicació per a l'ús de raunatin és la hipertensió., sobretot en les etapes I i II. En la pràctica psiquiàtrica, la raunatina no s'utilitza àmpliament a causa d'un efecte neurolèptic insuficientment pronunciat., però potser, No obstant això, utilitzat en condicions neuròtiques.
Prescriu el medicament a l'interior en pastilles. Normalment comença amb 1 tauletes, conté 0,002 g (2 mg) quantitats d'alcaloides, a la nit; el 2n dia pren 1 tauleta 2 un cop al dia; el 3r dia — després 3 comprimits i portar la dosi diària total del fàrmac a 5-6 comprimits al dia; prendre raunatin després dels àpats.
Després de l'aparició de l'efecte terapèutic (generalment en 10-14 dies) la dosi es redueix gradualment a 1-2 comprimits al dia. El curs del tractament dura 3-4 setmanes. No obstant això, de vegades el medicament es pren durant força temps a una dosi de manteniment. (1 tableta per dia). El tractament s'ha de fer sota supervisió mèdica. Simultàniament amb raunatin (o seqüencialment) es poden utilitzar altres fàrmacs antihipertensius, fàrmacs bloquejadors de ganglis, apressina, diclorotiazida, etc.
Raunatin normalment no causa efectes secundaris.. Alguns pacients ho toleren millor, que la reserpina. No obstant això, en alguns casos, s'observa inflor de les mucoses del nas., Transpiració, debilitat generalitzada; en pacients amb angina de pit, de vegades augmenta el dolor a la regió del cor. Els efectes secundaris desapareixen quan es redueix la dosi o després d'una breu pausa (1- 3 dies) en prendre la preparació.
Medicina Aymalin: Dosificació i Administració, Contraindicacions
Aimalin (Ajmalinum) segons l'estructura química, pertany al grup de derivats de l'indol i és una pols cristal·lina blanca o blanca amb una tonalitat lleugerament groguenca.. Molt lleugerament soluble en aigua, dur alcohol. El clorhidrato i l'acetat d'Aymalin leiso són solubles en aigua.
Aymalin, a diferència de la reserpina, no té activitat antipsicòtica., baixa moderadament la pressió arterial, augmenta lleugerament el flux sanguini coronari, té un efecte inotròpic negatiu i un efecte adrepolític moderat.
Un tret característic d'Aymalin són les seves propietats antiarítmiques.. Redueix l'excitabilitat del miocardi, allarga el període refractari, inhibeix l'auriculoventricular i l'interior- conducció ventricular, inhibeix una mica l'automatisme del node sinusal, suprimeix la formació d'impulsos en focus ectòpics d'automatisme.
Aymalin és un remei eficaç per aturar els atacs de fibril·lació auricular i taquicàrdia paroxística.. També eficaç per a les alteracions del ritme, associat a la intoxicació digital.
El fàrmac s'administra per via intravenosa, per via intramuscular i oral; és especialment eficaç quan s'administra per via parenteral.
Per alleujar els atacs aguts de fibril·lació auricular i taquicàrdia paroxística administrats per via intravenosa 0,05 g (2 ml 2,5 % solució) en 10 ml de solució isotònica de clorur de sodi o 5 % solució de glucosa. Introduïu lentament - en 3-5 minuts. Si cal, podeu tornar a entrar durant el dia 0,05 g. És possible administrar el fàrmac per injecció: 2- 4 ml 2,5 % solució en 100-200 ml de solució isotònica de clorur de sodi. De l'administració intramuscular en 0,05 g (2 ml 2,5 % solució) tots 8 h a 0,15 g / dia (t. és. a 3 temps). Si cal, el medicament s'administra diversos dies seguits.
Quan s'aconsegueix un efecte terapèutic de l'administració parenteral, canvien a prendre el fàrmac per via oral, 1-2 comprimits (0,05-0,1 anys) 3-4 Temps diaris (en 1-3 setmanes). Aymaline és generalment ben tolerat.. Alguns pacients tenen hipotensió, debilitat generalitzada, nàusea, vòmits; sensació de calor quan s'administra per via intravenosa.
Contraindicacions (especialment per a l'administració intravenosa): dany greu al sistema de conducció del cor, canvis escleròtics i inflamatoris pronunciats al miocardi, fallada circulatòria etapa III, hipotensió severa. Cal precaució quan s'administra Aymalin a pacients amb infart de miocardi recent.: possible disminució de la pressió arterial i alteracions de la conducció.
