La interacció de fàrmacs en l'etapa d'absorció (per exemple, fàrmacs orals) – els processos de transport de fàrmacs a través de membranes biològiques
Per al fàrmac des del lloc d'administració en la circulació sistèmica actuat, han de passar per diverses membranes cel·lulars semipermeables (excepte en el cas de intravenosa). Biomembrany són matriu lipídica bicapa, que inclou les macromolècules de proteïnes de diverses mides i composició. Serveixen com a barreres biològiques, impedeix selectivament la penetració de molècules en la sang d'una estructura particular.
Les molècules de la majoria dels medicaments passen a través de la membrana cel·lular per difusió passiva, passar d'una regió d'alta concentració (per exemple,, des del tracte gastrointestinal) a la regió de baixa concentració (sang) sense el cost d'energia. La velocitat d'aquesta difusió és proporcional al gradient de concentració de la substància i depèn de la seva solubilitat en lípids, grau d'ionització, mida molecular i àrea de superfície, a través del qual la difusió. Aquest gradient de concentració és la força impulsora i l'absorció. Els compostos i substàncies ONU desionitzada, que té una petita grandària molecular, difondre a través de la membrana lipídica és molt més fàcil en comparació amb l'Armada i les substàncies ionitzades. Transport passat pot obstaculitzar la disponibilitat de superfície de la cèl·lula grups carregada.
La distribució d'equilibri de la transmembrana electròlit feble es determina pel pKa del compost i el gradient de pH. El grau d'ionització dels electròlits febles en ambdós costats de la membrana varia. Per Exemple, qualsevol àcid que té un pKa 4,4 plasma (pH 7,4) la relació de concentració de formes de la mateixa ionitzats i no ionitzats 1:1000; en el suc gàstric (pH 1,4) - La relació, contrari 1000:1. Si s'estableix la ingestió d'un gradient de concentració d'àcid feble, afavorint la seva difusió a través del revestiment de l'estómac en el plasma sanguini. Per a una base feble amb un pKa 4,4 la situació s'inverteix. Així, substància farmacològica, És en forma d'un àcid feble, tals acetilsalicílic, Ha de ser absorbit des de l'suc gàstric millor, La base més feble, per exemple quinidina. No obstant això, independentment del pH del medi, la majoria dels fàrmacs s'absorbeixen millor a l'intestí prim (pH 5-8). Aquesta contradicció s'explica per una àrea de superfície molt més gran de la succió i la major permeabilitat de les membranes cel·lulars a l'intestí prim.
Alguns medicaments, tal com la glucosa i altres., capaç de penetrar a través de la membrana mitjançant difusió facilitada, el que suggereix la presència d'un portador, capaç d'unió reversible a una configuració específica de connexions, per dur-les a través de la biomembrana i deixi anar dins de la cèl·lula. Per a una selectivitat característica aquesta difusió intervinguda, la saturació i la falta dels costos d'energia (substàncies que no són transportats en contra d'un gradient de concentració).
Substància en la forma d'ions, vitamines, sucre, aminoàcids i altres compostos, similar en estructura als components dels teixits corporals, pot difondre a través de la membrana per un transport actiu - Procés, caracteritzat per selectiva. Es requereix despesa d'energia, el substrat es pot moure en contra d'un gradient de concentració. Tals compostos s'absorbeixen normalment en parts específiques de l'intestí prim.
En molt rares ocasions, les drogues es transporten a través del cos pinocitosi, t. és. per la captació cel·lular de partícules o líquids.
