Pronoran: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: Piriʙedil
Quan ATH: N04BC08
CCF: De antidrogues – estimulant de la transmissió dopaminèrgica en el SNC
ICD-10 codis (testimoni): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Quan CSF: 01.14.04
Fabricant: Les Laboratoires Servier (França)

Pronoran: forma de dosificació, composició i embalatge

Tabletes d'alliberament controlat, recobert del color vermell, rodó, lenticular; es permet una lleugera deshomogeneïtat de la coloració, grau de brillantor i presència de petites inclusions.

Excipients: estearat de magnesi, povidona, talc, carmelosa sòdica, polisorbat 80, colorant carmí (Понсо 4R), natriya carbonat, diòxid de silici col·loïdal, sacarosa, Diòxid de titani, cera d'abelles blanca.

15 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.

Pronoran: efecte farmacològic

De antidrogues, agonista del receptor de dopamina. Penetra al torrent sanguini del cervell, on s'uneix als receptors de dopamina del cervell, mostrant una gran afinitat i selectivitat pels receptors de dopamina tipus D₂ i (D)₃.

El mecanisme d'acció del piribedil determina les principals propietats clíniques del fàrmac per al tractament de la malaltia de Parkinson, tant a l'inici., i en etapes posteriors de la malaltia amb un impacte en tots els símptomes motors principals. El piribedil, a més d'actuar sobre els receptors de dopamina, presenta l'activitat d'un antagonista de dos receptors α-adrenèrgics principals del sistema nerviós central. (tipus α_2LA и 1_2LA).

Acció sinèrgica del piribedil, com a antagonista α₂-adrenoreceptors i agonista del receptor de dopamina cerebral, s'ha demostrat en diversos models animals de la malaltia de Parkinson: l'ús a llarg termini de piribedil condueix al desenvolupament d'una discinesia menys pronunciada, que la levodopa, amb una eficàcia similar a l'acinèsia reversible, malaltia de Parkinson concomitant.

En el curs d'estudis farmacodinàmics en humans, s'ha demostrat que l'excitació de l'electrogènesi cortical de tipus dopaminèrgic com al despertar., i durant el son amb la manifestació d'activitat clínica en relació a diverses funcions, controlat per la dopamina. Aquesta activitat es va demostrar mitjançant una escala conductual o psicomètrica. S'ha demostrat, que en voluntaris sans, el piribedil millora l'atenció i la vigilància, relacionades amb tasques cognitives.

Eficiència de Pronoran^® com a monoteràpia o en combinació amb levodopa en el tractament de la malaltia de Parkinson s'ha estudiat en tres assaigs doble cec., assaigs clínics controlats amb placebo (2 estudis comparats amb placebo i 1 estudi comparat amb la bromocriptina). La investigació implicada 1103 pacient 1-3 etapes a l'escala Hen i Yar), 543 de la qual va rebre Pronoran^®. Veient, aquell Pronoran^® dosi 150-300 mg/dia és efectiu en tots els símptomes motors amb 30% millora de l'escala unificada de qualificació de la malaltia de Parkinson (UPDRS) III part (motor) sobre 7 mesos amb monoteràpia i 12 mesos en combinació amb levodopa. Millora de la part “activitat en la vida quotidiana” a l'escala UPDRS II es va valorar amb els mateixos valors.

Amb monoteràpia, una proporció estadísticament significativa de pacients, que requereixen tractament d'urgència amb levodopa, que va rebre piribedil (16.6%) era menys, que en el grup de pacients, placebo (40.2%).

La presència de receptors de dopamina als vasos de les extremitats inferiors explica l'efecte vasodilatador del piribedil. (augmenta el flux sanguini als vasos de les extremitats inferiors).

Pronoran: farmacocinètica

Absorció i distribució

El piribedil s'absorbeix ràpidament i gairebé completament del tracte gastrointestinal i es distribueix àmpliament..

C_màx els nivells plasmàtics assolits després 3-6 h després de prendre les pastilles d'alliberament controlat. Mitjana d'unió a proteïnes plasmàtiques (la fracció no relacionada és 20-30%), per tant, el risc d'interaccions farmacològiques quan s'utilitza amb altres fàrmacs és baix.

Metabolisme

El piribedil es metabolitza àmpliament al fetge i s'excreta principalment a l'orina.: 75% del piribedil absorbit és excretat pels ronyons com a metabòlits.

Deducció

L'eliminació plasmàtica del piribedil és bifàsica i consta d'una fase inicial i una segona fase més lenta., conduint al manteniment d'una concentració estable de piribedil al plasma sanguini durant més d'un 24 hores. L'anàlisi farmacocinètica combinada va mostrar, que T_1/2 piribedil després de l'administració intravenosa és de mitjana 12 h i no depèn de la dosi administrada.

Pronoran: testimoni

• com a teràpia simptomàtica complementària per al deteriorament cognitiu crònic i dèficits neurosensorials en el procés d'envelliment (inclòs. trastorns de l'atenció i la memòria);
• La malaltia de Parkinson com monoteràpia (quan les formes, majorment acompanyat per tremolor) o com a part de la teràpia combinada amb levodopa com a la inicial, i les etapes posteriors de la malaltia, especialment en les formes, inclòs el tremolor);
• com a teràpia simptomàtica auxiliar per a la claudicació intermitent a causa de malalties obliterants de les artèries de les extremitats inferiors (Etapa II de Leriche i Fontaine classificació);
• tractament dels símptomes de malalties oftàlmiques isquèmics (inclòs. reducció de l'agudesa visual, estrenyiment del camp visual, disminuir el contrast de colors).

Pronoran: règim de dosificació

Per totes les indicacions (a part de la malaltia de Parkinson) el medicament es recepta en una dosi 50 mg (1 fitxa.) 1 temps / dia. Si cal, pot augmentar la dosi a 100 mg / dia (per 50 mg 2 vegades / dia).

En malaltia de parkinson monoteràpia fixat 150-250 mg / dia (3-5 fitxa. / dia), dividit per 3 admissió. Si, la dosi necessària de drogues 250 Es recomana prendre mg 2 llengüeta. per 50 mg al matí i 2 llengüeta. per 50 mg i dia 1 llengüeta. 50 mg a la nit.

En utilitzar en combinació amb levodopa dosi diària és 150 mg (3 fitxa.) en 3 admissió.

A l'hora d'escollir una dosi en cas d'augment, es recomana ajustar la dosi, augmentant progressivament 1 llengüeta. (50 mg) tots 2 de la setmana.

Les tabletes es prenen per via oral, després de dinar, sense mastegar, beguda 1/2 tassa d'aigua.

Pronoran: efecte secundari

Les reaccions adverses notificades quan es pren piribedil depenen de la dosi i, principalment, associada a la seva activitat dopaminèrgica. Les reaccions adverses són moderades, trobar-se, principalment, al començament del tractament i desapareixen després de la suspensió del fàrmac.

Quan es pren el medicament, es poden produir les següents reaccions adverses.

Des del sistema digestiu: sovint (>1/100, <1/10) – símptomes gastrointestinals menors (nàusea, vòmits, flatulència), aquestes reaccions adverses són reversibles en seleccionar la dosi individual adequada. Selecció de la dosi, augmentant gradualment la dosi (per 50 mg cada 2 setmanes abans d'arribar a la dosi recomanada), condueix a una reducció significativa de la manifestació d'aquests efectes secundaris.

SNC: sovint (>1/100, <1/10) – pot experimentar confusió, al·lucinacions, inquietud o mareig, desapareix quan s'atura el medicament. Prendre piribedil s'acompanya de somnolència i, en casos extremadament rars, pot anar acompanyat de somnolència diürna severa fins a adormir-se sobtadament..

Sistema cardiovascular: rarament (< 1/10 000) – gipotenziya, Hipotensió ortostàtica amb pèrdua de consciència o malestar o labilitat de la PA.

Reaccions al·lèrgiques: el risc de desenvolupar reaccions al·lèrgiques al colorant carmesí, continguda en el fàrmac.

En pacients amb malaltia de Parkinson, tractats amb agonistes de dopamina, especialment quan es pren una dosi alta del fàrmac i en combinació amb levodopa, addicte al joc, augment de la libido i hipersexualitat, aquestes manifestacions eren majoritàriament reversibles amb la reducció de la dosi o la interrupció del tractament.

Pronoran: Contraindicacions

• col·lapse;
• infart agut de miocardi;
• coadministració amb neurolèptics (excepte clozapina);
• Els nens fins a l'edat 18 anys (causa de la falta de dades);
• hipersensibilitat, sensibilitat al piribedil i/o excipients, part de la droga.

Perquè, que està formulat amb sacarosa, pacients amb intolerància a la fructosa, glucosa o galactosa, així com pacients amb deficiència de sacarosa isomaltasa (trastorn metabòlic rar) el medicament no es recomana.

Pronoran: Embaràs i lactància

El fàrmac s'utilitza principalment en pacients grans, que és poc probable que quedin embarassades. S'ha demostrat, que en els ratolins, el piribedil travessa la barrera placentària i es distribueix als òrgans fetals.

A causa de la manca de dades, el medicament no s'ha d'utilitzar durant l'embaràs i la lactància..

Pronoran: Instruccions especials

Tint carmesí, continguda en el fàrmac, augmenta el risc d'una reacció al·lèrgica en alguns pacients.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Alguns pacients (especialment en pacients amb malaltia de Parkinson) mentre es pren piribedil, de vegades es produeix un estat de somnolència severa fins a adormir-se sobtadament. Aquest fenomen és extremadament rar, però, No obstant, Pacients, conduir un vehicle i/o operar equips, requereixen un alt grau d'atenció, caldria advertir-ho. Si es produeixen aquestes reaccions, s'ha de considerar reduir la dosi de piribedil o suspendre la teràpia amb aquest fàrmac..

Pronoran: sobredosi

Els símptomes: vòmits (a causa de l'acció del piribedil sobre la zona activadora del quimiorreceptor), pressió arterial làbil (augmentar o disminuir), les funcions del tracte digestiu (nàusea, vòmits).

Tractament: eliminació de la droga, teràpia simptomàtica.

Pronoran: interacció de fàrmacs

Combinacions contraindicades

Els antipsicòtics (excepte la clozapina)

Antagonisme mutu entre fàrmacs antiparkinsonians i antipsicòtics

Pacients amb síndrome extrapiramidal, causada per l'ús de neurolèptics, s'ha de donar teràpia anticolinèrgica i no s'han d'administrar fàrmacs dopaminèrgics antiparkinsonians (a causa del bloqueig dels receptors de dopamina per part dels neurolèptics).

Pacients amb malaltia de Parkinson, tractats amb fàrmacs dopaminèrgics antiparkinsonians, i requerint la cita de neurolèptics, No s'ha de continuar amb la levodopa a causa d'un augment de la manifestació de la malaltia mental, així com pel bloqueig dels receptors de dopamina per part dels neurolèptics.

S'han d'utilitzar fàrmacs antiemètics, no causant símptomes extrapiramidals.

Pronoran: condicions de dispensació de les farmàcies

La preparació està disponible amb recepta mèdica.

Pronoran: termes i condicions d'emmagatzematge

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens. No requereix condicions especials de conservació. Durada – 3 any.