Berberis peltatum – Berberis peltatum
La planta de gespa a llarg termini d'alçada fins a 25-30 cm, famílies barbarisovыh (Berberidaceae). El propòsit de droga utilitzar els rizomes de les plantes.
Berberis peltatum – Composició química
Корневища растения содержат смолу подофиллин (sobre 8 %), в состав которой входят подофиллотоксин и пикроподофиллин (последний является изомером подофиллотоксина). Она содержит также дезоксиподофиллотоксин, дигидроподофиллотоксин, la- и β-пельтатин и кверцетин.
Berberis peltatum – Propietats farmacològiques
Галеновые препараты растения, содержащие смолистые вещества, выделенные из корней и корневищ подофилла щитовидного, оказывают слабительное и желчегонное действие, угнетают деятельность ЦНС, вызывая нарушение двигательной активности, учащение дыхания, при введении в субтоксических дозах судорожное состояние.
Основным фармакологическим свойством подофиллина является противоопухолевая активность. Экспериментальные исследования позволили установить, что активность подофилловой смолы обусловливается подофиллотоксином, la- и β-пельтатином. Подофиллин действует на опухоли как митозный яд, тормозя деление клеток на стадии метафазы и повреждая клеточные ядра, причем отмечается появление большого числа «заторможенных» и атипичных митозов.
При проведении экспериментов с тканевыми культурами установлено, что подофилл значительно сильнее поражает злокачественные ткани, чем нормальные. Под влиянием подофилла клетки злокачественной опухоли, имевшие характерную веретенообразную форму, становились закругленными, а цитоплазма и ядро претерпевали изменения (фрагментация, picnosis), ведущие клетки к гибели. Podofilotoxina, по мнению некоторых авторов, в своем избирательном действии на клетки опухолевой ткани менее эффективен, чем подофиллин. Эксперименты in vivo подтверждают эти наблюдения.
Антимитотическое действие подофиллина обусловливается наличием в нем лактонов — подофиллотоксина и его изомеров (la- и β-пельтатин, диметилподофиллотоксин). Гликозиды подофиллотоксина и пельтатинов обладают антимитотической активностью, но имеют меньшую токсичность по сравнению с агликонами.
При изучении действия подофиллина на трансплантируемые опухоли у мышей (саркома-180 и аденокарцинома молочной железы) наблюдали обширные некрозы и характерные изменения структуры клеток. Отмечали многочисленные митозы, пикноз и кариорексис. Перерождение и вакуолизация цитоплазмы были более выражены при саркоме. При гистологическом исследовании ткани опухоли после повторных инъекций подофиллина обнарулсивали как старые, так и свежие очаги некроза.
Изучение влияния подофиллина и подофиллотоксина на асцитные опухоли у крыс и различные виды экспериментальных сарком показало, что подофиллин в дозе 5 i 10 мг/кг и подофиллотоксин в дозе 10 i 20 мг/кг блокируют деление опухолевых клеток на стадии метафазы и вызывают скопление хромосом; уже через 12 ч после введения препаратов почти все опухолевые клетки разрушались, однако через 24—48 ч рост. опухолей возобновлялся. Тем не менее комбинированное применение этих препаратов в 40—70 % случаев препятствовало развитию злокачественного роста.
Berberis peltatum – L'ús en la medicina
Подофиллин используется наружно виде 25 % масляного раствора при лечении Berrugues genitals. У больных отмечается быстрое излечение без рубцов. Положительные результаты наблюдаются при назначении подофиллина в качестве вспомогательного средства и при папилломатозе гортани у детей.
A més, подофиллин успешно применяется при лечении доброкачественных опухолей (папиллом) Bufeta; при злокачественных новообразованиях этой локализации препарат неэффективен.
Механизм действия подофиллина на папилломы объясняется различно. Одни исследователи полагают, что подофиллин, раздражая мелкие кровеносные сосуды, вызывает их спазм, в результате чего нарушается питание и происходит отмирание ткани папилломы. Другие авторы придерживаются мнения о непосредственном действии подофиллина на клетки папилломы. Это мнение подтверждается гистологическими исследованиями, при которых отмечаются сморщенная эозинофильная цитоплазма и пикнотические ядра или вздутая базофильная цитоплазма, утолщение клеточных оболочек, уменьшение числа или отсутствие межклеточных мостиков, периферическая или перинуклеарная вакуолизация цитоплазмы и измененные ядра, имеющие сходство с абортивным митозом («подофиллиновые клетки»).
У некоторых больных заметный терапевтический эффект наблюдается при лечении подофиллином злокачественных заболеваний кожи. При изучении механизма действия подофиллина на этот вид опухоли было установлено, что препарат поражает одновременно ядро и цитоплазму клеток. Для лечения опухолевых поражений внутренних органов и лейкозов путем парентерального введения подофиллин не применяется ввиду отсутствия антибластического эффекта и токсичности его при назначении максимально переносимых доз.
Berberis peltatum – Formulacions, Dosificació i Administració
Подофиллин применяют как вспомогательное средство при папилломатозе гортани и папилломах мочевого пузыря.
При папилломатозе гортани у детей сначала удаляют папиллому хирургическим путем, i després 1 una vegada cada 2 дня смазывают участки слизистой оболочки на месте удаления 15 % спиртовым раствором подофиллина. Курс лечения — 14—16 смазываний. Els nens de fins 1 года следует применять препарат с осторожностью. У взрослых смазывают гортань 30 % спиртовым раствором подофиллина 10 temps, затем удаляют папилломы и вновь смазывают гортань 20 temps. При отсутствии воспалительной реакции процедуры производят ежедневно, при наличии воспалительной реакции — 1 раз в 2—3 дня.
При небольших типичных и атипичных папиллярных фиброэтителиомах суспензию подофиллина вводят в мочевой пузырь. В сочетании с электрокоагуляцией применяют подофиллин для профилактики рецидивов. В мочевой пузырь вводят через катетер 1 %, 4 %, 8 % o 12 % суспензию подофиллина в вазелиновом масле в количестве 100 мл на 30—40 мин или на 1—2 ч, с недельным перерывом. После вливания больной должен некоторое время лежать на одном, затем на другом боку.
При применении подофиллина ощущается жжение в мочевом пузыре, которое проходит после выведения препарата.
Если при смазывании гортани появляются тошнота, vòmits, расстройства желудочно-кишечного тракта, дальнейшее применение препарата прекращают.
При работе с препаратом (приготовление растворов, взвесей и т. P.) во избежание его попадания на конъюнктиву рекомендуется работать в очках, так как препарат раздражает слизистые оболочки.