PLAQUENIL

Material actiu: Gidroksixloroxin
Quan ATH: P01BA02
CCF: 4-aminohinolina derivades. Medicaments contra la malària i amebicidnyj. Immunosupressor
ICD-10 codis (testimoni): B50, B51, B52, L 34.9, L 57,8, M05, M08, M32
Quan CSF: 05.02.03
Fabricant: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (Gran Bretanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert blanc, lenticular, etiquetatge “HCQ” d'una banda i “200” – un altre; de presentacions – blanc.

Excipients: lactosa monohidrat, povidona K25, midó de blat de moro, estearat de magnesi, Aigua purificada.

La composició de la closca: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 4000, lactosa monohidrat, Aigua purificada)

10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Fàrmac. Hydroxychloroquine amb diversos diferents propietats farmacològiques, que podria portar al seu efecte terapèutic: interactuar amb sulfgidrilnami, canvis en l'activitat dels enzims (inclòs. Phospholipase, sodi Difosfat d'adenosina-n-citocrom (OVER-n-citocrom) Reductasa, cholinesterase, proteases i HYDROLASES); Unió a ADN; l'estabilització de la membrana lisosomal; inhibició de la síntesi de prostaglandina, polimorfojadernyh de cèl·lules quimiotaxi i fagocitosi; reduint la síntesi de les terminacions interleikina-1 i l'alliberament de neutròfils suleroksidaniona. Concentració intracel·lular i augmentar el pH en lizosomah explica com antiprotozoynuyu, i protivorevmaticheskuju activitat gidroksihlorohina.

Preparació, Suprimeix activament formes de bespolae humana eritrocitària, així com vivax gàmetes i Plasmodi de la malària, que desapareix de la sang gairebé simultàniament amb les formes asexuals. Els gàmetes de Plasmodium falciparum plaquenil no eficaç. La droga també té un efecte antiinflamatori i immunosupressor.

Farmacocinètica

Absorció

Després de la ingesta de hydroxychloroquine ràpidament i gairebé completament absorbit el tracte digestiu. T_màx és 2-4.5 no, C_màx després de dosi oral 155 mg – 948 ng / ml, després de dosi oral 310 mg – 1895 ng / ml.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques – 45%. V_d és 5-10 l / kg. Es distribueix en el cos, s'acumulen en cèl·lules sanguínies, al fetge, lleuger, ronyó, a la retina de l'ull. S'acumula als teixits amb un alt nivell d'intercanvi de – al fetge, ronyó, lleuger, melsa, la concentració supera el plasma en 200-700 temps; en el sistema nerviós central, eritròcits, leucòcits i teixits, rics en melanina. Es penetra a través de la barrera placentària. En petites quantitats determinades en la llet materna.

Metabolisme i excreció

Al fetge de hydroxychloroquine parcialment transformada en metabòlits actius jetilirovannye i excreten principalment els ronyons, i – la bilis.

Excreció de la droga lenta. T_1/2 és sobre 50 dia (sang total) i 32 dia (plasma).

Testimoni

- Artritis Reumatoide;

-artritis crònica juvenil;

-Lupus eritematós sistèmic (sistèmica i discoide);

— fotodermatit.

Malària (excepte casos resistent a la cloroquina):

-per al tractament d'atacs aguts i per suprimir la malària, Vivax Plasmodi, Plasmodi oval i Plasmodi de la malària, així com el sensible shtammamiPlasmodium falciparum;

— per tractament radical de la malària, causada per soques susceptibles de Plasmodium falciparum.

Règim de dosificació

Plaquenil està pensat només per a ús oral. Prendre medicació mentre es menja o amb un got de llet.

Totes les dosis es basen en hydroxychloroquine sulfate i no equivalen a dosis de raó.

En malalties reumàtiques activitat terapèutica indicada en l'acumulació de la droga. Per al desenvolupament de l'efecte terapèutic de la droga ha de ser presa durant unes setmanes, mentre que els efectes secundaris poden ocórrer relativament aviat. Efecte terapèutic adequat es desenvolupa després d'uns mesos de prendre el medicament. Si millora objectiva en l'estat del pacient no s'observa per 6 mesos de tractament, el fàrmac ha d'interrompre.

En revmatoidnom ARTHRO a Adult dosi inicial és de 400-600 mg / dia, dosi de manteniment – 200-400 mg / dia.

En artritis crònica juvenil dosi no ha d'excedir 6.5 mg / kg de pes corporal o 400 mg / dia (ha de triar la dosi efectiva més baixa).

En sistèmic i el lupus eritematós discoide a Adult dosi inicial és de 400-800 mg / dia, dosi de manteniment – 200-400 mg / dia.

En fotodermatite tractament s'hauria de restringir a les èpoques de llum màxima visibilitat. A Adult pot ser bastant 400 mg / dia.

A prevenció de la malària adult el medicament es recepta en una dosi 400 mg en el mateix dia de la setmana. A nens dosi setmanal és aclaparadora 6.5 mg / kg de pes corporal (per calcular el pes ideal que es pren), però, sense tenir en compte l'índex de massa corporal, no superen els adults la dosi.

Si les condicions permeten, ha de començar la teràpia preventiva 2 entrada de setmana a la zona endèmica. Si això no és possible, després adult Podeu assignar la doble dosi inicial 800 mg, nens – 12.9 mg / kg (però no més 800 mg), dividint per 2 recepció a intervals de 6 no.

La teràpia preventiva ha de ser continuat per 8 setmanes després de sortir de la zona endèmica.

A tractament dels atacs aguts de la malària fàrmac prescrit adult a una dosi inicial 800 mg, després 400 mg després 6 o 8 no, addicional – per 400 mg per 2 propers dies; dosi total – 2 g. Una sola administració d'una dosi de 800 mg també va ser trobat per ser eficaç.

La dosi per als adults també, com per als nens, Es pot calcular basat en el pes corporal.

Els nadons fàrmac administrat en una dosi total 32 mg / kg (però no més 2 g) durant 3 dia de la següent:

la primera dosi - 12.9 mg / kg (no més d'una dosi única de 800 mg);

una segona dosi - 6.5 mg / kg (no més 400 mg) mitjançant 6 hores després de la primera dosi;

tercera dosi - 6.5 mg / kg (no més 400 mg) mitjançant 18 hores després de la segona dosi;

quarta dosi - 6.5 mg / kg (que no excedeixi 400 mg) mitjançant 24 hores després de la tercera dosi.

Per a la teràpia de manteniment aplicar la mínima dosi efectiva, no excedeixi de 6.5 mg / kg / dia (ofereix valors per calcular el pes corporal ideal).

Efecte col·lateral

Per part de l'òrgan de la visió: rarament – retinopatia diabètica amb canvis en la pigmentació i defectes de la visió. En una forma de retinopatia diabètica és reversible amb posterioritat al cessament de tractament gidroksihlorohinom. Si la retinopatia diabètica es guarda, Hi pot haver un risc de lesions irreversibles de la retina fins i tot després del tractament. Canvis en la retina poden ser asimptomàtics, o manifestar skotomoj.

Es descriuen els canvis de còrnia, incloent borrosa i inflamació. Poden ser asimptomàtics o produir violacions a tal, com l'aparició de “sudari” abans el seu ulls o fotofòbia. Aquests canvis pot ser reversibles amb posterioritat al cessament del tractament.

Possible visió reduïda per incompliment de ccomodation, que depèn de la dosi i és reversible.

Reaccions dermatològiques: possibles erupcions a la pell, picor, canvis en la pigmentació de la pell i mucoses, blanqueig de cabell i alopècia. Aquestes reaccions són passar normalment ràpidament amb posterioritat al cessament del tractament. Pot agreujar la psoriasi; rarament – fotosensibilitat; casos molt rars de Pemphigus (s'ha de distingir de la psoriasi), de vegades acompanyada de febre i hiperleucocitosis. Després de la interrupció de la cara de drogues efectes són generalment reversibles.

Reaccions al·lèrgiques: possible erupció bullosa, incloent casos molt rars d'eritema multiforme i síndrome de Stevens-Johnson.

Des del sistema digestiu: nàusea, diarrea, anorèxia, dolor abdominal i, rarament, vòmits. Aquestes reaccions solen tenir lloc immediatament després de la reducció de la dosi o la interrupció del tractament. Amb l'ús prolongat i les dosis altes poden hepatotoxicitat; hi ha reportis de casos aïllats de disfunció hepàtica; esporàdic de sobte va desenvolupar insuficiència hepàtica. En alguns casos, – funció hepàtica anormal; en uns pocs casos – de sobte va desenvolupar insuficiència hepàtica.

Des del sistema nerviós central i perifèric: rarament – mareig, soroll a les orelles, pèrdua de l'audició, mal de cap, irritabilitat, inestabilitat emocional, psicosi, convulsions, debilitat muscular, atàxia; en alguns casos – miopatia múscul esquelètic o nejromiopatija, condueix a debilitat progressiva i atròfia dels grups musculars proximal. Miopatia pot ser reversible després que el medicament, però per a una plena recuperació pot trigar uns quants mesos. Possibles canvis sensorials febles, Supressió del reflex tendinós i conducció nerviosa disminució.

Sistema cardiovascular: rarament – cardiomiopatia, disminució de conductivitat i sokratimosti atac; ús a llarg termini en dosis altes – miokardiodistrofija.

En cas de detecció de miocardi hipertròfia de la conductivitat ventricles i violacions (Блокада AV) Cal tenir en compte la possibilitat d'intoxicació crònica (en aquestes situacions exigeix productes de supressió).

Des del sistema hematopoètic: rarament – supressió de l'hematopoesi de la medul·la òssia. Hydroxychloroquine poden empitjorar durant porfirii.

Contraindicacions

— miòpica en la història;

-edat infantil si necessiteu teràpia a llarg termini;

- Els nens fins a l'edat 6 anys (tauletes 200 mg no està pensat per a nens que pesin menys de 35 kg);

-hipersensibilitat a derivats 4-aminohinolina.

D' precaució el fàrmac ha de prendre amb retinopatia diabètica (Quan el fàrmac està contraindicat per al tractament de miòpica), sang de violació kostnomozgovy, psicosi (inclòs. història), porfirii, psoriaze, definició, la glucosa-6-fosfatdegidrogenazы, Quan insuficiència hepàtica o renal, gepatite.

Embaràs i lactància

Dades sobre l'ús de drogues durant l'embaràs és limitats. Hydroxychloroquine penetra a través de la barrera placentària. S'hauria de notar, que 4-aminohinoliny en dosis terapèutiques poden causar danys al sistema nerviós central, inclòs. ototoxicidad (auditiva i toxicitat de vestibuljarnuju, sordesa congènita), hemorràgia retiniana i pigmentació anormal de la retina. Tenint en compte això, gidroksihlorohina cal evitar durant l'embaràs excepte, on els beneficis potencials de la teràpia per a una mare que el risc potencial per al fetus.

Vostè haurà de valorar acuradament la necessitat d'ús de la droga durant la lactància (alletament), tk. espectacles, Què és hydroxychloroquine en petites quantitats de llet materna, així com el conegut, que els infants són especialment sensibles als efectes tòxics de 4-aminohinolinov.

Precaucions

Freqüència de retinopatia diabètica, Si no es excedeix la dosi diària recomanada, petit. Overextending la dosi augmenta el risc de danys a la retina i accelera aquest procés.

Abans del curs del tractament ha de ser dur a terme un examen exhaustiu dels dos ulls. L'enquesta ha d'incloure una definició de l'agudesa visual, visió dels colors i els camps visuals d'estudi. Durant la teràpia, l'enquesta s'ha de dur a terme almenys 1 de vegades una 6 mesos.

Una inspecció més freqüent s'ha de dur a terme en els següents casos:

- La dosi diària, superior 6.5 mg / kg d'ideals (no augmentat) pes corporal (en el càlcul de la dosi, tenint en compte el pes corporal absoluta en possibles pacients obesos sobredosi);

- Fallada renal;

- Dosi acumulativa més 200 g;

- Els pacients ancians;

-redueix l'agudesa Visual.

Si hi ha canvis negatius (inclòs. reducció de l'agudesa visual, canvis en la visió del color), eliminarà immediatament el medicament. Pacients requereix supervisió continuada, tk. Potser la progressió d'aquestes violacions. Canvis retinals pot progressar fins i tot després de la droga.

Ser caut drogues recomanada en pacients amb malalties del fetge i ronyó. Perquè el fàrmac afecta el fetge i els ronyons, pot exigir la reducció de dosi.

Precaució C aplicar el medicament als pacients, pateixen gastro-intestinal, malalties neurològiques o hematològiques, en cas d'hipersensibilitat a la hinin.

Amb la teràpia a llarg termini ha periòdicament hemograma complet, amb l'aparició d'hydroxychloroquine haurien d'abolir violacions.

Ni cal designar producte en pacients amb cardiopatia lactosa galactosa, lapp lactasa deficiència o glucosa galactosa mala absorció síndrome.

Els infants són especialment sensibles als efectes tòxics de 4-aminohinolinov, Per tant, ha de controlar acuradament els pacients, treure hydroxychloroquine de llocs, per als nens.

Tots els pacients, medicació a llarg termini de recepció, periòdicament s'examinaran de un neuròleg en les funcions del múscul esquelètic i l'expressivitat dels tendinós reflex. Si hi ha una debilitat, el fàrmac ha d'interrompre.

Hydroxychloroquine no és eficaç contra les soques resistents de cloroquina de Plasmodium faiciparum, i també no contra les vnejeritrocitnyh formes de Plasmodium vivax, Plasmodi oval i Plasmodi de la malària i per tant no es pot prevenir la infecció per aquests patògens quan s'assigna com a mesura preventiva, i no pot evitar una recaiguda de la malaltia, anomenar-los.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients haurien d'utilitzar precaució en circular o transport interpretant obres, que requereixen atenció, tk. hydroxychloroquine pot interferir amb els allotjaments i causar visió borrosa. Si aquesta condició no desapareix per si mateix, la dosi de la droga, pot reduir temporalment la.

Sobredosi

4-aminohinolinov sobredosi és especialment perillós en nens, fins i tot quan utilitzar de la droga en una dosi 1-2 mort possible g.

Els símptomes: mal de cap, discapacitat visual, col·lapse, convulsions, kaliopenia, ritme i conducció, seguida d'aturada cardíaca i aparell respiratori. Innecessàriament. Aquests efectes poden produir-se immediatament després de prendre una sobredosi de la droga, requereix la teràpia d'emergència. Ha de prendre mesures immediates per eliminar la droga de l'estómac, designar el carbó activat en una dosi, com a mínim en 5 vegades més grans que l'adoptat per la dosi de la droga, que pot suspendre més mudances (amb la introducció de carbó a l'estómac a través de la sonda per 30 minuts després de prendre el medicament). A la cita de diazepam parenteral (Descriu cardiotoxicity reducció de cloroquina el seu fons).

Tractament: Opcionalment hauria de ser teràpia IVL i protivosokovu. Necessita supervisió mèdica constant per com a mínim 6 hores després ventoses sobredosi símptomes.

Interaccions Amb La Drogues

Mentre que l'aplicació gidroksihlorohina i digoxina pot augmentar la concentració de Digoxin de sèrum (Quan aquesta combinació ha vigilar acuradament la concentració de Digoxin de sèrum).

Perquè hydroxychloroquine pot exacerbar els efectes dels medicaments hipoglucèmia, Cal reduir la dosi d'insulina o gipoglikemicakih drogues.

Interaccions també són possibles gidroksihlorohina sulfate amb antibiòtics grup aminoglikozidov (inhibició de transmissió neuromuscular); amb cimetidine (inhibició del metabolisme de sulfat de gidroksihlorohina, que pot conduir a incrementar la seva concentració en el plasma sanguini); acció antagonisme contra neostigmina i piridostigmina; reducció d'anticossos de l'educació en resposta a la vacuna de ràbia de diploidno-cèl·lules humanes de vnutrikozhnoj de immunització primària.

Al mateix temps l'interval de sol·licitud antatsidov entre els àpats no hauria de ser menys de 4 no, tk. pot disminuir l'absorció de la droga.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sota de 25 ° C. Durada – 3 any.