PIOGLIT

Material actiu: Pioglitazona
Quan ATH: A10BG03
CCF: Hipoglicemiantes orals
ICD-10 codis (testimoni): E11
Quan CSF: 15.02.03
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Índia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles blanc, pis, rodó, bisellada, amb Valium en una de les parts i que persegueix “SOL” – un altre.

Excipients: lactosa, midó, cel·lulosa microcristal·lina, hidroxipropil 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talc va aclarir, estearat de magnesi, diòxid de silici col·loïdal, Croscarmelosa de sodi.

10 Ordinador personal. – tires de paper d'alumini (3) – paquets de cartró.

Píndoles blanc, pis, rodó, bisellada, amb Valium en una de les parts i que persegueix “SOL” – un altre.

Excipients: lactosa, midó, cel·lulosa microcristal·lina, hidroxipropil 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talc va aclarir, estearat de magnesi, diòxid de silici col·loïdal, Croscarmelosa de sodi.

10 Ordinador personal. – tires de paper d'alumini (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipós, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral, l'absorció és alta. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 2 no, de sobretaula – mitjançant 3-4 no.

Distribució i metabolisme

V_d és 0.22-1.04 l / kg. Unió a proteïnes plasmàtiques – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) aconseguit a través de 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dia.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Deducció

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: ronyó – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 i h 16-24 h, respectivament.

Testimoni

Diabetis mellitus tipus 2:

— в качестве монотерапии;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Règim de dosificació

El medicament es prescriu a l'interior, 1 temps / dia (independentment del menjar).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; la dosi màxima diària – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg o 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dia. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (Quan, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dl).

Efecte col·lateral

A la part del sistema nerviós central i els òrgans sensorials: mareig, mal de cap, gipesteziya, insomni.

Per part de l'òrgan de la visió: visió borrosa, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

El sistema respiratori: faringitis, sinusitis.

Metabolisme: augment de pes, gipoglikemiâ, Augmentar l'activitat CPK; при длительном применении более 1 en 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Des del sistema hematopoètic: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anèmia.

Des del sistema digestiu: flatulència, augment de l'ALT.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia.

Un altre: rarament – insuficiència cardíaca.

Contraindicacions

- Tipus de diabetis mellitus 1;

- Cetoacidosis diabètica;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Classificació de la NYHA);

- Insuficiència hepàtica greu (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Els nens fins a l'edat 18 anys (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат при отечном синдроме, anèmia, сердечной недостаточности I-II класса, disfunció hepàtica.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat en l'embaràs i la lactància (alletament).

Precaucions

Pacients, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). En estudis clínics,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Classificació de la NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (per exemple,, insuficiència cardíaca congestiva).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, tots 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nàusea, vòmits, dolor abdominal, debilitat, anorèxia, orina fosca). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (en 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (OR > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Sobredosi

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interaccions Amb La Drogues

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.