Oseltamivir

Quan ATH:
J05AH02

Accions farmacològiques

Agent antiviral. És un profàrmac, metabòlit actiu (oselytamivir carboxilat) que inhibeix selectivament la neuraminidasa del virus influença Tipus A i B. Neuraminidasa és una glicoproteïna, que catalitza l'escissió de l'enllaç entre l'àcid siàlic terminal i el sucre, contribuint així a la propagació del virus en el tracte respiratori (virions de sortida procedents de cèl·lules infectades i penetrar en les cèl·lules epitelials del tracte respiratori, la prevenció de la inactivació de la mucosa epitelial virus). Carboxilat d'oseltamivir actua fora de les cèl·lules, i competitivament inhibeix la neuraminidasa. S'atura el creixement de virus de la influença in vitro i suprimeix la replicació viral i patogenicitat in vivo. Redueix l'assignació dels virus de la influença A i B del cos.

Cap efecte sobre la producció d'anticossos en resposta a la vacuna antigripal inactivada.

La freqüència d'aïllats clínics resistents del virus 2%.

Farmacocinètica

Un cop a l'interior gairebé completament absorbit pel tracte gastrointestinal, no depèn d'absorció de prendre cridant. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Per esterases intestinals i hepàtiques converteix en el metabòlit actiu. 75% una dosi oral arriba a la circulació sistèmica com el metabòlit actiu, Menys 5% – в виде исходного вещества. Les concentracions plasmàtiques de tant el profàrmac, i el metabòlit actiu són proporcionals a la dosi.

Mitjana V_d активного метаболита – 23 l. Vinculació de plasma proteïna- 3%.

Mostra en forma de metabòlit actiu principalment pels ronyons per filtració glomerular i secreció tubular. T_1/2 осельтамивира – 1-3 no. Carboxilat d'oseltamivir no es metabolitza més i s'excreta pels ronyons, la seva T_1/2 - 6-10 no. Почечный клиренс – 18.8 l /. Выводится через кишечник – менее 20%.

Els pacients ancians (65-78 anys) concentració del metabòlit actiu en l'estat d'equilibri a 25-35% superior, que en els pacients més joves. En pacients amb insuficiència renal taxa d'excreció del carboxilat d'oseltamivir és inversament proporcional a RC.

Testimoni

Tipus d'influenza A i B.

Règim de dosificació

És l'interior, independentment del menjar.

En rebre el tractament ha de començar com a molt tard 2 dies des del moment de símptomes de la malaltia en una dosi de 75 mg 2 vegades / dia per 5 dia. L'augment de la dosi més 150 mg / dia no va donar lloc a un augment d'efecte.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – по 75 mg 1-2 vegades / dia per 6 Sol. (durant una epidèmia de grip). La dosi màxima для взрослых – 150 mg / dia.

En els pacients amb menys de CC 30 ml de dosi / min per reduir 75 mg 1 vegades / dia per 5 dia.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits (en general quan es pren en dosis altes, o en els primers dies de tractament); редко – диарея, mal de panxa.

SNC: insomni, mareig, mal de cap.

El sistema respiratori: congestió nasal, mal de coll, tos.

Un altre: sensació de cansament, debilitat.

Contraindicacions

Falla renal crònica (CC menys de 10 ml / min), insuficiència hepàtica, Hipersensibilitat a oseltamivir.

Embaràs i lactància

C precaució durant l'embaràs i la lactància.

Precaucions

C cura dels nens.

Els pacients amb la seguretat i l'eficàcia insuficiència hepàtica No s'ha establert oseltamivir.

No hi ha dades sobre la seguretat d'oseltamivir en CC de 10 ml / min.

Interaccions Amb La Drogues

Drogues, secreció tubular bloc, en 2-3 vegades augmenten la concentració del metabòlit actiu (a causa de la inhibició de la secreció tubular activa en el ronyó), que no requereix ajust de dosi.