Oseltamivir
Quan ATH:
J05AH02
Accions farmacològiques
Agent antiviral. És un profàrmac, metabòlit actiu (oselytamivir carboxilat) que inhibeix selectivament la neuraminidasa del virus influença Tipus A i B. Neuraminidasa és una glicoproteïna, que catalitza l'escissió de l'enllaç entre l'àcid siàlic terminal i el sucre, contribuint així a la propagació del virus en el tracte respiratori (virions de sortida procedents de cèl·lules infectades i penetrar en les cèl·lules epitelials del tracte respiratori, la prevenció de la inactivació de la mucosa epitelial virus). Carboxilat d'oseltamivir actua fora de les cèl·lules, i competitivament inhibeix la neuraminidasa. S'atura el creixement de virus de la influença in vitro i suprimeix la replicació viral i patogenicitat in vivo. Redueix l'assignació dels virus de la influença A i B del cos.
Cap efecte sobre la producció d'anticossos en resposta a la vacuna antigripal inactivada.
La freqüència d'aïllats clínics resistents del virus 2%.
Farmacocinètica
Un cop a l'interior gairebé completament absorbit pel tracte gastrointestinal, no depèn d'absorció de prendre cridant. Té l'efecte de “primer passi” a través del fetge. Per esterases intestinals i hepàtiques converteix en el metabòlit actiu. 75% una dosi oral arriba a la circulació sistèmica com el metabòlit actiu, Menys 5% – com a material de partida. Les concentracions plasmàtiques de tant el profàrmac, i el metabòlit actiu són proporcionals a la dosi.
Mitjana Vd metabòlit aktivnogo – 23 l. Unió a proteïnes plasmàtiques – 3%.
Mostra en forma de metabòlit actiu principalment pels ronyons per filtració glomerular i secreció tubular. T1/2 oseltamivir – 1-3 no. Carboxilat d'oseltamivir no es metabolitza més i s'excreta pels ronyons, la seva T1/2 – 6-10 no. El aclariment renal – 18.8 l /. Es mostra a través de l'intestí – Menys 20%.
Els pacients ancians (65-78 anys) concentració del metabòlit actiu en l'estat d'equilibri a 25-35% superior, que en els pacients més joves. En pacients amb insuficiència renal taxa d'excreció del carboxilat d'oseltamivir és inversament proporcional a RC.
Testimoni
Tipus d'influenza A i B.
Règim de dosificació
És l'interior, independentment del menjar.
En rebre el tractament ha de començar com a molt tard 2 dies des del moment de símptomes de la malaltia en una dosi de 75 mg 2 vegades / dia per 5 dia. L'augment de la dosi més 150 mg / dia no va donar lloc a un augment d'efecte.
Per a la prevenció de la influença tipus A i B en adults – per 75 mg 1-2 vegades / dia per 6 Sol. (durant una epidèmia de grip). La dosi màxima per a adults – 150 mg / dia.
En els pacients amb menys de CC 30 ml de dosi / min per reduir 75 mg 1 vegades / dia per 5 dia.
Efecte col·lateral
Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits (en general quan es pren en dosis altes, o en els primers dies de tractament); rarament – diarrea, mal de panxa.
SNC: insomni, mareig, mal de cap.
El sistema respiratori: congestió nasal, mal de coll, tos.
Un altre: sensació de cansament, debilitat.
Contraindicacions
Falla renal crònica (CC menys de 10 ml / min), insuficiència hepàtica, Hipersensibilitat a oseltamivir.
Embaràs i lactància
C precaució durant l'embaràs i la lactància.
Precaucions
C cura dels nens.
Els pacients amb la seguretat i l'eficàcia insuficiència hepàtica No s'ha establert oseltamivir.
No hi ha dades sobre la seguretat d'oseltamivir en CC de 10 ml / min.
Interaccions Amb La Drogues
Drogues, secreció tubular bloc, en 2-3 vegades augmenten la concentració del metabòlit actiu (a causa de la inhibició de la secreció tubular activa en el ronyó), que no requereix ajust de dosi.
