NORVASK

Material actiu: Amlodipina
Quan ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I20.1
Quan CSF: 01.03.02
Fabricant: PFIZER GmbH (Alemanya)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles blanc o gairebé blanc, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” en un costat i “AML-5” – un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, hidrogen fosfat de calci anhidre, натрия крахмала гликолат тип А, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.

Píndoles blanc o gairebé blanc, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” en un costat i “AML-10” – un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, hidrogen fosfat de calci anhidre, натрия крахмала гликолат тип А, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.

* denominació comuna internacional, recomanat per l'OMS – besilat d'amlodipina.

Accions farmacològiques

Bloquejador lent dels canals de calci, derivat de dihidropiridina. Svyazыvayas amb receptors dyhydropyrydynovыmy, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (en major mesura – в гладкомышечные клетки сосудов, que els cardiomiòcits).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (postcàrrega), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, i a les zones isquèmiques del miocardi, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Angina de Prinzmetal) и предотвращает развитие коронароспазма, causat pel tabaquisme.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h com en posició supina, així i dempeus. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (en 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), infart de miocardi, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, infart de miocardi, carrera, ТЛП, Cirurgia de revascularització coronària, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV de la classe funcional NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV de la classe funcional NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_màx aconseguit a través de la sang 6-12 h després de l'administració. La biodisponibilitat absoluta de 64-80%. Menjar no afecta l'absorció de amlodipina.

V_d равен примерно 21 l / kg. La unió a proteïnes plasmàtiques és aproximadament 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plasma s'aconsegueix a través 7-8 dies de medicació habitual.

Metabolisme i excreció

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 del plasma és sobre 35-50 no, что соответствует назначению препарата 1 temps / dia. Liquidació total – 0.43 L / h / kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 augmenta fins 56-60 no.

T_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 no. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, necessari per arribar a C_màx amlodipina al plasma sanguini, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, que condueix a un augment de l'AUC i T_1/2 (a 65 no).

Testimoni

- Hipertensió arterial (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Angina de Prinzmetal) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Règim de dosificació

En la hipertensió i l'angina средняя начальная доза составляет 5 mg 1 temps / dia, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, component 10 mg.

Les tabletes es prenen per via oral 1 temps / dia, запивая необходимым объемом воды (a 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

En pacients d'edat avançada препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Tot i, que T_1/2 amlodipina, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

En fallada renal рекомендуется применять Норваск^® a dosis convencionals, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Efecte col·lateral

Determinació de la freqüència de reaccions adverses: sovint (>1%), algunes vegades (<1%), rarament (<0.1%), rarament (<0.01%).

Sistema cardiovascular: sovint – edema perifèric (turmells i peus), batec del cor; algunes vegades – reducció excessiva de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica, vasculitis; rarament – desenvolupament o l'exacerbació de la insuficiència cardíaca congestiva; rarament – alteracions del ritme cardíac (inclosa la bradicàrdia, taquicàrdia ventricular i fibril·lació auricular), infart de miocardi, mal de pit, migranya.

A la part del sistema múscul-esquelètic: algunes vegades – artràlgia, rampes musculars, miàlgia, mal d'esquena, artrosi; rarament – miastènia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – ощущение жара и “marees” de sang a la pell de la cara, fatiga, mareig, mal de cap, somnolència; algunes vegades – malestar, desmai, augment de la transpiració, astènia, gipestezii, parestèsia, perifericheskaya neuropatia, tremolor, insomni, labilitat emocional, somnis inusuals, nerviosisme, depressió, alarma; rarament – convulsions, apatia, ažitaciâ; rarament – atàxia, amnèsia.

Des del sistema digestiu: sovint – Mal de panxa, nàusea; algunes vegades – vòmits, restrenyiment, flatulència, dispèpsia, diarrea, anorèxia, boca seca, set; rarament – giperplaziya dret, augment de la gana; rarament – gastritis, pancreatitis, giperʙiliruʙinemija, icterícia (generalment colestàtic), augment de les transaminases hepàtiques, hepatitis.

Des del sistema hematopoètic: rarament – porpra trombotsitopenicheskaya, leucopènia, trombocitopènia.

Metabolisme: очень редко — гипергликемия.

El sistema respiratori: algunes vegades – dispnea, rinitis; очень редко — кашель.

Des del sistema urinari: algunes vegades – micció freqüent, micció dolorosa, nictúria, impotència; rarament – dizurija, poliúria.

Reaccions al·lèrgiques: algunes vegades – picor, erupció; rarament – angioedema, eritema multiforme, urticària.

Un altre: algunes vegades – alopècia, tinnitus, ginecomàstia, augment / disminució en el pes corporal, discapacitat visual, diplopia, ccomodation, xeroftàlmia, conjuntivitis, dolor en els ulls, disgèusia, calfreds, sagnat pel nas; rarament – dermatitis; rarament – parosmija, dermatoxerasia, suor freda, violació de pigmentació de la pell.

Contraindicacions

- Hipotensió severa;

- Hipersensibilitat a la droga;

- Hipersensibilitat a altres derivats de la dihidropiridina.

Embaràs i lactància

Безопасность применения Норваска^® Embaràs i lactància (alletament) no instal·lat, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (alletament) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Precaucions

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (i per 1 мес после него).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, Miocardiopatia hipertròfica obstructiva, hipotensió.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alfa- и бета-адреноблокаторами, Inhibidors de l'ECA, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, AINE, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. pacients, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, diabetis i gota.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Utilització a Pediatria

С осторожностью следует назначать препарат nens i adolescents menors de 18 anys, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Sobredosi

Els símptomes: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, inclòs. amb el xoc i la mort).

Tractament: nomenament de carbó activat (особенно в первые 2 hores després de la sobredosi), rentat gàstric (en alguns casos), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, control del CBC i la diüresi. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – L'hemodiàlisi no és eficaç.

Interaccions Amb La Drogues

Es pot esperar, que els inhibidors de l'oxidació microsòmica augmentaran les concentracions plasmàtiques d'amlodipina, augmentant el risc d'efectes secundaris, i inductors d'enzims hepàtics microsòmics – reduir.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, particularment amb indometacina, no s'ha trobat.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “llaç” Diürètics, verapamilom, Inhibidors de l'ECA, betabloquejants i nitrats; així com un augment del seu efecte hipotensiu quan s'utilitzen juntament amb alfa₁-adrenoblokatorami, neurolèptics.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, causant prolongació de l'interval QT (per exemple,, amiodarona i quinidina).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (nàusea, vòmits, diarrea, atàxia, tremolor, soroll a les orelles).

L'amlodipina no afecta in vitro el grau d'unió a les proteïnes plasmàtiques de la digoxina, fenitoïna, warfarina i indometacina.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Amb l'ús simultani d'amlodipina amb digoxina en voluntaris sans, els nivells sèrics i l'eliminació renal de digoxina no canvien..

Amb un ús únic i repetit en una dosi 10 mg d'amlodipina no té cap efecte significatiu sobre la farmacocinètica de l'etanol.

L'amlodipina no afecta els canvis en el temps de protrombina, causada per la warfarina.

L'amlodipina no provoca canvis significatius en la farmacocinètica de la ciclosporina.

Dosi única simultània 240 ml suc d'aranja i 10 mg d'amlodipina oral no s'acompanya d'un canvi significatiu en la farmacocinètica de l'amlodipina.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha d'emmagatzemar a temperatures no superiors a 25 ° C, fora de l'abast dels nens. Durada – 4 any.