Digitalis porpra – Científica purpurea L.

Amants de la llum herbàcia perenne amb una alçada de 1,5 a 2 m, famílies norichnikovыh (Scrophulariaceae). En condicions naturals la porpra Digitalis creix en l'Europa Central i occidental, a Nord Àfrica. Propòsits per industrial a la planta cultivada en molts països del món.

Composició química de Digitalis

Part aèria de la planta conté glucòsids esteroidals (digitoksin, Β-acetildigitoksin, digitonin, gatoksin, gitonin), com també de genuiinyh glucòsids purpureaglikozidy i i), que en el procés d'assecat i emmagatzematge de foxgloves color porpra es transformen en bàsic (secundari) glikozidy. A més, la planta conté una sèrie d'àcids orgànics, saponines, flavonoidы, Colina i altres compostos.

Propietats farmacològiques de Digitalis

Glucòsids Digitalis porpres diferia més resistència en el cos en comparació amb altres cardiotònic en aplicació domèstica, a causa de la seva molècula inusual per teixit intercanvi sucre-digitoksozy. Per Exemple, Quan l'efecte aplicació domèstica digitoksika kardiotropnyj es desenvolupa a través de 2-4 h. En aquest sentit, el pacient de velocitat porpra glucòsids naperstanki no necessita qualsevol cardiotropic desenvolupament es refereixen a activitat específica lentament actuant cor glikozidam. A més, Si l'acció cardiotonic de strophanthus de grup cardiotònic continua 24-30 h, després d'aquest període és digitoksina 2-3 setmanes.

Malgrat l'absorció lenta del tracte gastrointestinal, ingestió de plantes glucòsids a poc a poc s'acumulen en el cos i posseeixen un alt grau d'acumulació. Per Exemple, accelerar el procés de inactivating i eliminació digitoksina tan petita, que seva Half-Life (reduïda concentració en el plasma sanguini a 50 %) és 160 no. La duració d'acció i la capacitat d'acumulació digitoksin ocupa el primer lloc entre tots els coneguts cardiotònic: seguit de digoxina, celanidistrofantin.

Farmakodinamicheskim signe característic de cardiotònic naperstanki porpra, en particular, digitoksina i gitoksina, és un efecte directe sobre el cor. Aquesta acció es deu a l'acumulació preferent de substàncies en el teixit del cor i està determinada per la sensibilitat alta del múscul del cor al grup de compostos medicinals. Biotransformació de plantes glucòsids es produeix principalment al fetge i es caracteritza per l'escot seqüencial de la molècula i la aglikony connectat (geniny), i digitoksin al fetge també pateix gidrauxilirovaniu. Plantes glucòsids parcialment assignat als ronyons, però principalment jelchew en l'intestí, mentre que 7-15 % digitoksina una altra vegada absorbits per la sang, consegüent acumulació i la possibilitat d'intoxicació de drogues. Digitoksin gairebé sense memòria assignada.

Activitat farmacològica específic de Digitalis i seus glucòsids individuals es va determinar mitjançant els principis generals dels efectes de la vegetació dels països catalans en el cos. Es caracteritza pel següents principals aspectes del funcionament de la:

• Incidència directa en l'intercanvi de teixit de múscul cardíac (positiu, inotrope);
• Acció diastòlica (chronotropic negativa), dur a terme a Costa Central vagotropnoj Reglament;
• Efecte inhibitive sobre el sistema conductora del cor, entre altres coses, sobre la biga excitació atrioventricular zheludochkovomu.

Propietat farmacològic més important de vegetació dels països catalans, en particular Digitalis porpra, Vostè ha de considerar-los molt eficaç en termes de model patològica d'insuficiència cardíaca. Sota la influència de cardiotònic redueix els vasos de resistència obshheperifericheskoe, millora la circulació sanguínia a teixits i procés d'oxigenació, amb la sang està millorant subministrament del múscul de cor a causa de la normalització dels paràmetres en general Hemodinàmica.

Estandardització biològica de primària cardíaca glicòsid-purple Digitalis — es va realitzar en diversos tipus d'animals de laboratori. Activitat biològica de digitoksina quan estandarditza en granotes equival a 8000- 10 GEL LTD, en gats-2300-2400 CUD.

Els efectes tòxics en experiments amb animals sota l'acció dels glucòsids de plantes associades amb la sobredosi i la seva alta capacitat d'acumulació, acompanyat per síndromes cardíacs i extracardíaques. Els animals semblen arítmia, arítmia, bloqueig auriculoventricular complet, La fibril·lació ventricular, trastorns marcats del tracte gastrointestinal (vòmits, diarrea) i CNS.

L'ús de la medicina porpra digitalis

Galènics didalera porpra, i herbes, conté les seves glucòsids cardíacs, utilitzat en la insuficiència cardíaca crònica, malalties mitrals i altres del sistema cardiovascular, acompanyat per la fibril·lació auricular, i fins i tot petites dosis de la digital tradueixen forma tachysystolic d'arítmia en el més favorable per a la forma bradisistolicheskuyu pacient.

El major importància pràctica és l'ús de medicaments en les malalties del cor porpra digitàlics amb símptomes d'estancament, quan el cor no pot fer front a l'estrès fisiològic. El pacient va augmentar la pressió venosa, cor dilatiruetsja, augment de mides de fetge, visiblement redueix la producció d'orina, Hi ha hagut inflamació considerable.

Dosis terapèutiques de fàrmacs naperstanki porpra conduir a restaurar l'activitat fisiològica normal del cor. L'efectivitat del tractament és evident en la reducció del cor, reducció de la pressió venosa i augment de diüresi. Pacients amb inflamació desapareixen, normalitzar la funció hepàtica i les seves dimensions. A causa de la normalització dels paràmetres en general Hemodinàmica, reconstrucció de la circulació sanguínia en els teixits i la respiració de teixit normal en pacients amb significativament reduït ofec i desapareix sinjushnost. Notes isquèmia de pols a través de l'efecte Central vagotrojnogo i influència en la conductivitat de farcell atrioventricular zheludochkovomu.

Durada del nomenament drogues naperstanki determini el cronometratge de la restauració de la normal circulació sanguínia i la freqüència cardíaca, normalització de diüresi, la desaparició de la reducció corresponent i inflamació en pacients d'índex de massa corporal, millorar la son i les condicions generals. Fàrmacs digital normalment prescrit a llarg termini (mesos). Durant el tractament, cal vigilar acuradament els principals indicadors d'activitat del sistema cardiovascular i l'estat general del pacient.

Quan s'utilitza correctament, les drogues ha no ser observat efectes secundaris de naprestjanki, No obstant això, heu de tenir en compte la possibilitat de sensibilitat individual del pacient.

Efectes secundaris dels medicaments naperstanki

Sobredosi naperstanki aplicació porpra o massa prolongada de dosis terapèutiques poden experimentar, intoxicació greu, que es basen en l'efecte selectiu dels glucòsids cardíacs al cor. Els principals símptomes d'intoxicació per glucòsids cardíacs: pols forta desacceleració, l'aparició d'extrasístoles politopnoj, de bigeminii. L'emergència bradikardii o deposició de pols sol, així com ekstrasistoliy de vapor (digitalisnaya de «bigeminia») требует немедленной отмены препарата во избежание полной атриовентрикулярной блокады. Иногда при передозировке наперстянки наблюдаются тошнота, рвота и уменьшение диуреза. Quan els fenòmens tòxics demostra l'ús de clorur de potassi, atropyna, cafeïna, unithiol.

Contraindicacions d'assignació de Digitalis: insuficiència coronària (especialment a una esclerosi de la cor vasos kronarnyh), infart agut de miocardi, vыrazhennaya bradicàrdia, bloqueig auriculoventricular complet, активный эндокардит и ревмокардит (опасность эмболий). Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца.

Осторожно следует назначать препараты наперстянки при аортальных пороках (особенно стенозах), сопровождающихся стойкой брадикардией. При брадикардии, развивающейся от малых доз наперстянки, препарат можно назначать вместе с Красавкой.

Formulacions, способ применения и дозы наперстянки

Порошок из листьев наперстянки пурпуровой (Pulvis foliorum Digitalis). Размельченные листья с черенком, порошок зеленого цвета. Активность 50—66 ЛЕД в 1 g. Назначают внутрь взрослым по 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Может назначаться также в свечах. Els nens menors de 1 anys nomenar 0,005-0,01 g; de 2 a 5 anys són el-0,02 0,03 g; de 6 a 12 anys són 0,06 0,03 g per recepció.

Les dosis més altes per a adults: només 0,1 g, diari 0,5 g.

Dosis més altes per als nens:

• ancià 6 MO-sol 0,005 g, diari 0,02 g;
• de 6 Mesos abans 1 any-sol 0,01 g, diari 0,04 g;
• ancià 2 anys-sol 0,02 g; diari 0,08 g;
• 3-4 anys-sol 0,03 g, diari 0,12 g;
• 5-6 anys-sol 0,04 g, diari 0,16 g;
• 7-9 anys-sol 0,05 g, diari 0,2 g;
• 10-14 anys-razova 0,05-0.075 g, diari 0,2-0,3 g.

Disponible en forma de pols i tablets, que contenen 0,05 Digitalis g de pols. Mantenir el pols amb precaució.

Una infusió de les fulles de Digitalis (Folii de Infusum científic) готовят из расчета 0,5—1 г листьев на 180 ml d'aigua. Назначают взрослым по 1 cullerada 3-4 vegades un dia. Для детей готовят настой из 0,1—0,4 г на 100 ml; дают по 1 te - 1 десертной ложке 3—4 раза в день. Настой можно назначать также в клизмах.

Digitoxina (Digitoxinum) és el glicósido digitalis més actiu i porpra és una pols blanca, que consisteix en incolor, vidres rectangulars sabor amarg, És difícil soluble en aigua, és bo en alcohol.

Un dels beneficis més importants de digitoksina abans d'altres medicaments naperstanki morat és seu sempre la mateixa activitat, no canvia durant l'emmagatzematge. Вследствие этого он дозируется гравиметрически и не требует биологической стандартизации для уточнения активности. Уже через 25 мин после приема дигитоксина проявляется его действие, максимальный же эффект отмечается через 4—12 ч.

Под влиянием препарата в миокарде происходит изменение энергетических процессов, в результате чего увеличивается сила сокращения сердечной мышцы, систола становится короче и сильнее, а диастола удлиняется, улучшается диастолическое наполнение желудочков. Un avantatge important de digitoksina abans altres cardiotònic, especialment de les altres espècies de Digitalis (woolstoi, resnitchatoi) i strophanthus, es pronuncia capacitat de reducció cardíaca urezhat.

En pacients amb circulatori ineficiència mertzatelnaya tahiaritmia entra a bradiaritmiju, desapareix o es redueix significativament dèficit de pols, S'augmenta el flux sanguini a la gran, i en la circulació pulmonar, la pressió venosa reduïda, суточный диурез значительно увеличивается, а масса тела уменьшается. Дигитоксин оказывает влияние и на сосуды, вследствие чего сосуды почек, pell, мышц расширяются, а сосуды областей, innervada pel nervi esplàcnic, encongir. Això condueix a una redistribució del subministrament de sang en diversos òrgans i teixits.

Millorar la Hemodinàmica i la relaxació vascular causa pronunciat fàrmacs d'efecte dioreticeski. Tornant gradualment el nombre de circulació sang. В результате укорочения систолы и удлинения диастолы увеличивается коронарный кровоток.

По сравнению с другими сердечными гликозидами дигитоксин наиболее прочно связывается с альбуминами сыворотки, que, juntament amb la cria lenta d'un organisme determina acumulació, expressats per aquesta droga en major, que altres cardiotònic. Alta capacitat d'acumulació digitoksina requereix un seguiment acurat del seu efecte.

Digitoksin es prescriu per etiologia diferents de insuficiència crònica cardiae (malaltia del cor, kardioskleroz, malaltia hipertònica, distròfia del miocardi), он может быть использован и при острой сердечной недостаточности. El medicament més eficaç per a les malalties, acompanyat d'taquiarítmia auricular i en algunes formes de paroksiz- taquicàrdia mal, а также при недостаточности кровообращения II стадии. Удовлетворительные результаты наблюдаются и при III стадии недостаточности, нередко в тех случаях, когда другие препараты (строфантин) неэффективны.

Дигитоксин назначают внутрь. В связи с высокой способностью препарата к кумуляции лечение дигитоксином должно быть в значительной степени индивидуализировано. Однако существуют и схемы применения препарата. Наиболее распространена следующая:

• в 1-й день 6—8 таблеток по 0,1 mg (4 таблетки сразу же, по 1—2 таблетки через каждые 6—8 ч);
• 2-й и 3-й день по 4—5 таблеток.

При наступлении нужного эффекта (уменьшение одышки, замедление пульса, положительный диурез) больному назначают поддерживающую дозу (1 tableta per dia); иногда чередуют: один день — 2 tauletes, другой — 1 tauleta.

Существует и другая схема применения препарата: 5—6 таблеток в день в течение 3 dia, а далее поддерживающая доза — 1—2 таблетки в день. В ряде случаев достаточно 1 píndola per dia.

Побочные явления и противопоказания общие для препаратов наперстянки пурпуровой. S'apreciarà (возможность повышенной чувствительности к препарату; в связи с высокой способностью его к кумуляции некоторые исследователи рекомендуют использовать дигитоксин лишь в условиях стационара.

Гитоксин (Gitoxinum) — мелкокристаллический белый порошок горького вкуса, insoluble en aigua, és soluble en alcohol. Температура плавления 263—265° С. A 1 г гитоксина содержится 1000 KED, o 8330 ЛЕД. По степени биологической активности препарат близок к дигитоксину, но несколько уступает ему: 1 КЕД дигитоксина соответствует 0,42 mg, i 1 КЕД — гитоксина — 1 mg. Однако биологическая активность препаратов при определении на лягушках практически одинакова. Гитоксин не разрушается при приеме внутрь, быстро и полностью всасывается, хорошо кумулирует, несколько уступая в этом дигитоксину, не раздражает слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Активность его не изменяется при хранении.

Препарат оказывает выраженное кардиотоническое действие, проявляющееся в укорочении и усилении систолы, удлинении диастолы, способствует замедлению сердечных сокращений.

Назначают препарат при сердечной недостаточности II и III стадии различной этиологии; рекомендуется использовать препарат главным образом при формах, acompanyat per fibril·lació tahiaritmiei.

Gitoksin designar dins, a partir de 0.0003-0.0004 g/dia, seguit per una disminució de dosis fins a 0,0001-0.0002 g/d. После достижения эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу, которую больные принимают длительно.

Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении других препаратов наперстянки.

Кордигит (Cordigitum) — новогаленовый препарат из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (гитоксин и дигитоксин). Pols amorfa lleugerament groga, és soluble en aigua, fàcil - en cloroform, alcohol, acetona, nerastvorim petrolejnom ones.

En nomenament kordigita efecte terapèutic assenyalat ja en 1 dia fins i tot amb fenòmens estancades pesats (резко увеличенная печень, ascites). Действие кордигита сходно с действием чистого дигитоксина, который всасывается почти на 100 % независимо от выраженности застойных явлений.

При применении кордигита быстро отмечается систолическое влияние дигитоксина, замедляется ритм, устраняется дефицит пульса, augment de la diüresi. При отмене препарата брадикардия исчезает через 2—4 дня, què, aparentment, обусловливается быстрым прекращением действия гитоксина, входящего в состав кордигита, который отличается меньшей всасываемостью, меньшей кумуляцией, более быстрой элиминацией из организма, чем чистый дигитоксин, и сравнительно быстро переводится печенью в неактивный агликон.

Лечебный эффект кордигита особенно выражен при тахисистолической форме мерцания предсердий, при трепетании предсердий с блокадой проведения 2:1, при тиреотоксических поражениях сердца. Однако чувствительность к кордигиту может варьировать в довольно широких пределах, а дозировка должна быть строго и ндивидуальной.

Препарат назначают внутрь по 0,5—1 таблетке 2—4 раза в День. A 1 Comprimit conté 0,0008 г действующих гликозидов, что соответствует по активности 0,1 г стандартизированных листьев наперстянки.

Противопоказания общие для группы препаратов наперстянки пурпуровой.

Disponible en tauletes, que contenen 0,0008 g (0,8 mg), и свечах, que contenen 0,0008 г кордигита.