Micofenolat mofetil: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions
Quan ATH: L04AA06
Micofenolat mofetil: efecte farmacològic
Agent immunosupressor; morfolinoetil èster d'àcid micofenòlic, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Viola la síntesi de nucleòtids de guanosina, ingiʙiruja inozinmonofosfatdegidrogenazu. Inhibeix la proliferació de T- i els limfòcits B, així com la producció d'anticossos.
Micofenolat mofetil: farmacocinètica
Absorció – alt, quan es metabolitza “primer passi” a través del fetge, la formació d'un metabòlit actiu – àcid micofenòlic.
Biodisponibilitat (metabòlit aktivnogo) – 94%; La concentració plasmàtica es redueix per 40% quan s'administra amb aliments. Relació amb les proteïnes plasmàtiques – 97%. L'àcid micofenòlic, es metabolitza per formar el glikuronida glikuroniltransferazoy fenòlic, no tenir activitat farmacològica.
Excreció principalment els ronyons, Es va veure en neaktivnogo metabòlit (1% – en forma inalterada), a través de l'intestí – 6%.
Pacients, recentment (Menys 40 dia) Trasplantament de ronyó, Cmax aktivnogo metabòlits en el plasma de 50% baix, que en individus sans o en pacients, llarg trasplantament.
Micofenolat mofetil: testimoni
Prevenció i tractament del rebuig del trasplantament renal.
Micofenolat mofetil: règim de dosificació
S'utilitza només en la teràpia de combinació amb ciclosporina i corticosteroides. Per evitar el rebuig de l'empelt primera dosi de MMF presa durant la primera 3 dies després de la cirurgia. Es recomana la dosi d'ingestió 2 g / dia, freqüència d'administració – 2 vegades / dia.
Per al tractament de reaccions de rebuig – 3 g / dia.
Micofenolat mofetil: efecte secundari
Des del sistema hematopoètic: leucopènia, trombocitopènia, anèmia.
Des del sistema urinari: necrosi tubular renal, hematúria, albuminúria, disúria, hiperuricèmia.
Sistema cardiovascular: hipertensió o hipotensió, Arítmia, violació de la circulació coronària.
Metabolisme: Hyper- o hipopotassèmia, gipofosfatemiя, Hyper- o hipocalcèmia, gipervolemia, Acidosis.
Des del sistema digestiu: gingivitis, giperplaziya dret, estomatitis ulcerosa, nàusea, vòmits, mal de panxa, restrenyiment o diarrea, esofagitis, gastritis, gastroenteritis, proctitis, hepatitis.
Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, tremolor, trastorns del son, ansietat, depressió, somnolència, parestèsia, conjuntivitis, ambliopia, Cataracta.
Per part del sistema endocrí: hiperglucèmia fins al desenvolupament de la diabetis, hipercolesterolèmia, hipoproteinemia, augment de pes, deteriorament de la funció de les glàndules paratiroides.
A la part del sistema múscul-esquelètic: mialgii, artralgii, rampes dels músculs de les cames.
El sistema respiratori: tos, dispnea, faringitis, sinusitis, broncoespasme.
Reaccions dermatològiques: girsutizm, alopècia, picor, acne, ulceració de la pell, Les neoplàsies malignes de la pell.
En relació amb l'efecte immunosupressor poden desenvolupar lesions infeccioses de diversos òrgans, incloent les infeccions del tracte urinari inferior, candidiasi de les membranes mucoses del tracte gastrointestinal, herpes i la infecció per citomegalovirus, aspergil·losi.
Micofenolat mofetil: Contraindicacions
Hipersensibilitat al micofenolat mofetil.
Micofenolat mofetil: Instruccions especials
No es recomana l'aplicació simultània amb azatioprina.
Durant el tractament requereix un control regular de la sang. Com el nombre de neutròfils a 1.300 cèl·lules / mm de reduir la dosi de MMF o cancel·lar.
Pacients, micofenolat mofetil prinimayushtih, augment del risc de limfoma i altres tumors malignes, en particular, Càncer De Pell.
Micofenolat mofetil: interacció de fàrmacs
Els antiàcids redueixen l'absorció; colestiramina redueix la concentració del metabòlit actiu; bloquejadors de la secreció tubular augmenten la concentració del metabòlit inactiu.
Amb l'ús simultani de micofenolat de mofetil i aciclovir augmenta la concentració d'ambdós fàrmacs al plasma.
La ciclosporina A, ganciclovir, cotrimoxazol, anticonceptius orals (l'administració aguda) no afecten els paràmetres farmacocinètics.