МОТИЛИУМ

Material actiu: Domperidona
Quan ATH: A03FA03
CCF: Medicaments antiemètics de l'acció central, блокирующий допаминовые рецепторы
ICD-10 codis (testimoni): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
En KFU: 11.06.02
Fabricant: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

◊ Pastilles blanc o gairebé blanc, rodó.

Excipients: gelatina, manitol, L'aspartam, эссенция мятная, poloxámero 188.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Противорвотный препарат, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Domperidona – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, especialment en els adults, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, potser, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C_màx в плазме крови достигается примерно в течение 60 m. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (sobre 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 minuts abans de menjar. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения C_màx требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Distribució

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C_màx в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 ng / ml).

Unió a proteïnes plasmàtiques – 91-93%.

Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 vegades menor, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Metabolisme

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Deducció

Выведение с мочой и калом составляет 31% i 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (sobre 1%).

T_1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Els pacients amb insuficiència renal greu (уровень сывороточного креатинина более 6 mg / dl) T_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 h a 20.8 no, но концентрации препарата в плазме ниже, que en voluntaris sans.

Testimoni

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, la sensació d'inflor, dolor a l'abdomen superior, rots, flatulència, nàusea, vòmits, acidesa);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Règim de dosificació

En хронической диспепсии adults i nens major 5 anys nomenar 10 mg (1 fitxa.) 3 vegades / dia per 15-30 мин до приема пищи и, en cas de necessitat, abans de l'hora de dormir.

Максимальная суточная доза для nens en edat 5 a 12 anys és 2.4 mg / kg de pes corporal, però no més 80 mg.

Si cal,, в случае отсутствия эффекта, a взрослых и детей в возрасте старше 12 anys разовую дозу можно удвоить. La dosi màxima diària – 80 mg.

En nàusees i vòmits adults i nens grans 12 anys nomenar 20 mg (2 fitxa.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 mg.

Els nens d'edat 5 a 12 anys nomenar 10 mg (1 fitxa.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 mg / kg de pes corporal, però no més 80 mg.

Мотилиум^® в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более 35 kg, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум^®.

En fallada renal рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Innecessàriament. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, en el qual el comprimit. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, no esprémer l'aigua.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: редко – расстройства ЖКТ; en uns pocs casos – преходящие спазмы кишечника.

SNC: símptomes extrapiramidals (rarament – nens; en uns pocs casos – adult); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Per part del sistema endocrí: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, amenorrea.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – erupció, urticària.

Contraindicacions

- Hemorràgia digestiva;

— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

- Els nens fins a l'edat 5 anys (per a aquesta forma de dosificació);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

Embaràs i lactància

Данных о применении Мотилиума^® при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. No obstant, применение Мотилиума^® при беременности возможно только в случаях, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 ng / ml. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Desconegut, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума^® lactància lactància ha d'interrompre.

Precaucions

При сочетанном применении Мотилиума^® с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, és a dir,. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом^®.

При длительной терапии больные с заболеванием почек должны находится под регулярным наблюдением.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Мотилиум^® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Sobredosi

Els símptomes: somnolència, дезориентация и экстрапирамидные реакции, especialment en els nens.

Tractament: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Els agents anticolinèrgics, preparatius, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Interaccions Amb La Drogues

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума^®.

Биодоступность Мотилиума^® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом^®, tk. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, Inhibidors de la proteasa del VIH, nefazodon.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение С_màx и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 mg 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 mg 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 mg (que en 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Teòricament, (tk. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум^® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, en particular, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, recobert entèric. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум^® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (bromocriptina, levodopoy), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, nàusea, vòmits, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Condicions de subministrament de les farmàcies

La droga es resol a l'aplicació com a agent vacances Valium.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Vida útil - 2 any.