МИРТАЗОНАЛ

Material actiu: mirtazapina
Quan ATH: N06AX11
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.2
Quan CSF: 02.02.02
Fabricant: Actavis Group hf. (Islàndia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit коричнево-желтого цвета, Oval, lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “JO” – 1.

Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro pregelatinitzat (midó 1500), diòxid de silici, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit розово-коричневого цвета, Oval, lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “JO” – 1.

Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro pregelatinitzat (midó 1500), diòxid de silici, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc, Oval, lenticular, etiquetatge “JO” en un costat.

Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro pregelatinitzat (midó 1500), diòxid de silici, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Diòxid de titani, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-receptors, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-receptors. Es creu, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-receptors, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-receptors.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-receptors.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, trastorns del son (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, així com altres símptomes: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 setmana de tractament.

Farmacocinètica

Absorció

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_màx en el plasma és d'aproximadament 2 no. La biodisponibilitat és aproximadament 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és aproximadament 85%.

C_ss plasma a través krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolisme

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, aparentment, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Deducció

Normal T_1/2 Aquesta entre 20 h a 40 no (редко до 65 no). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Testimoni

— депрессивные состояния.

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, preferiblement 1 раз/сут вечером перед сном. Possibilitat d'utilitzar 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Adult: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; la dosi inicial – 15 mg o 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 mesos. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 setmanes de tractament. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 de la setmana. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

A pacients d'edat avançada рекомендована доза та же, что и для взрослых. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

En pacients amb insuficiència renal o hepàtic возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Efecte col·lateral

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Malalties Relacionades, и симптомы, вызванные применением препарата.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, somnolència (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (s'ha d'entendre, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, alarma, hiperquinesia, mioclònies, gipokineziya, apatia, giperesteziya, tremolor, convulsions, síndrome “беспокойных ног”, sensació de cansament, mania, кошмарные сновидения/яркие сны.

Des del sistema hematopoètic: rarament – inhibició de l'hemopoesi (granulocitopenia, neutropènia, eozinofilija, agranulocitosi, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, restrenyiment, dolor abdominal, augment de les transaminases hepàtiques, augment de la gana, boca seca.

A la part del sistema reproductiu: dismenorrea.

Des del sistema urinari: dizurija.

Metabolisme: augment de pes, síndrome edematós; редко – жажда.

Amb el sistema cardiovascular: редко – ортостатическая гипотензия, disminució de la pressió arterial.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – mal d'esquena, artràlgia, miàlgia.

Un altre: rarament – urticària, retirada.

Contraindicacions

- Fins 18 anys (Seguretat i eficàcia no han estat establertes);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, amb malalties del cor (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (en t. no. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predisposen a la hipotensió (en t. no. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, pacients, Abús de drogues, с лекарственной зависимостью.

D' precaució следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (en t. no. quan la hiperplàsia prostàtica), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.

Embaràs i lactància

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Precaucions

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, especialment al començament del tractament, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Угнетение функции костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, estomatitis, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Utilització a Pediatria

A nens i adolescents menors de 18 anys с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (как и другими антидепрессантами) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Sobredosi

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Els símptomes: Depressió del SNC, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Tractament: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Interaccions Amb La Drogues

Interaccions farmacocinètiques

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, i en menor mesura – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_màx в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% i 50% respectivament. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 vegades, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (per exemple,, rifampicina) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Interaccions farmacodinàmiques

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (per exemple,, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 3 any.