Mirapex

Material actiu: El pramipexole
Quan ATH: N04BC05
CCF: De antidrogues – estimulant de la transmissió dopaminèrgica en el SNC
ICD-10 codis (testimoni): G20, G21
Quan CSF: 02.06.01.02
Fabricant: Boehringer Ingelheim International GmbH (Alemanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles blanc, Oval, amb una vora bisellat, plana en ambdós costats, en un costat d'un risc de profunditat marcat “P7” en ambdós costats dels riscos; D'altra banda – risc i el logotip en cada costat dels riscos.

Excipients: manitol, midó de blat de moro, diòxid de silici col·loïdal, povidona, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles blanc, rodó, amb una vora bisellat, plana en ambdós costats, en un costat d'un risc de profunditat marcat “P9” en ambdós costats dels riscos; D'altra banda – risc i el logotip en cada costat dels riscos.

Excipients: manitol, midó de blat de moro, diòxid de silici col·loïdal, povidona, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

De antidrogues. El pramipexole – agonista del receptor de dopamina, amb alta selectivitat i especificitat associada amb la dopamina D₂-receptors, Té una forta afinitat per la dopamina D₃-Receptor. Es redueix el dèficit de l'activitat motora en la malaltia de Parkinson mitjançant l'estimulació dels receptors de dopamina en el cos estriat. El pramipexol inhibeix la síntesi, el metabolisme de l'alliberament i la dopamina, protegeix les neurones de dopamina de la degeneració, que ocorre en resposta a la isquèmia o metamfetamina neurotoxicitat.

Depenent de la dosi redueix la secreció de prolactina.

Amb l'ús prolongat (Més 3 anys) signes de disminució de l'eficàcia no s'ha establert.

Farmacocinètica

Absorció

El pramipexole després de la ingestió absorbeix ràpida i completament, aconseguint C_màx aproximadament 1-3 no. La biodisponibilitat absoluta de pramipexol és més gran que 90%. La velocitat d'absorció es redueix per la ingesta d'aliments, però, el volum global de la succió no afecta la ingesta d'aliments. Per a una cinètica lineal característics pramipexol i una variació relativament petita en concentracions entre pacients individuals.

Distribució

V_d és 400 l. Unió a proteïnes plasmàtiques – Menys 20%.

Metabolisme i excreció

Lleugerament metabolitzat en el cos.

Sobre 90% la dosi s'excreta en l'orina (80% – sense alterar) Menys 2% – amb excrements. L'aclariment total del pramipexol és aproximadament 500 ml / min, aclariment renal – sobre 400 ml / min.

El valor de la final T_1/2 és 8 h en voluntaris joves sans i sobre 12 no – ancià.

Testimoni

- Tractament dels símptomes de la malaltia de Parkinson (sol o en combinació amb levodopa).

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, independentment del menjar, aigua potable. La dosi diària ha de ser igualment dividit en 3 admissió.

La dosi diària inicial 375 g s'ha d'augmentar cada 5-7 dia. Per reduir els efectes secundaris de la dosi s'ha d'ajustar gradualment per aconseguir l'efecte terapèutic màxim.

Conduir dosis creixents Mirapex^®

Si cal, s'afegeix augmentant encara més la dosi diària 750 gu per setmana a una dosi màxima diària 4.5 mg.

Dosi diària de manteniment individual és 375 micrograms a 4.5 mg. Ja, i en una etapa posterior de la malaltia el fàrmac va ser eficaç, començant amb una dosi diària 1.5 mg. Això no exclou, que les dosis individuals dels pacients per sobre de 1.5 mg / dia poden proporcionar un efecte terapèutic addicional, especialment en l'etapa tardana de la malaltia, quan es mostra una reducció en la dosi de levodopa.

Quan es recomana el tractament concomitant amb levodopa com la dosi, així com durant la teràpia de manteniment Mirapex^® reduir la dosi de levodopa. Això és necessari per tal d'evitar l'excessiva estimulació dopaminèrgica.

Per a la teràpia inicial pacients QC més 50 ml / min no requerirà la reducció de la dosi diària. En dels pacients amb CC 20 a 50 ml / min la dosi diària inicial s'ha de dividir en 2 recepció i començar amb una dosi de 125 g 2 vegades / dia (dosi diària – 250 g). En pacients amb CC menys 20 ml / min mostra una dosi única de tota la dosi diària, dosi inicial 125 mg / dia.

Si la funció renal el tractament de manteniment de fons reduïda, la dosi diària es redueix en el mateix percentatge, en què hi va haver una disminució QC (per exemple,, si CC es va reduir en 30%, dosi diària també s'ha de reduir per 30%). La dosi diària s'ha de dividir en 2 admissió, si el valor de KK 20-50 ml / min. El medicament s'ha de prendre 1 temps / dia, si l'aclariment de creatinina inferior a 20 ml / min.

En Els pacients amb insuficiència hepàtica no hi ha necessitat de reduir la dosi.

Mirapex^® ha de ser aixecat gradualment durant uns pocs dies.

Efecte col·lateral

En les primeres etapes de la malaltia més freqüent Les reaccions adverses van ser somnolència i restrenyiment, i en una etapa posterior en el tractament de la malaltia en combinació amb levodopa observat amb més freqüència discinèsia i al·lucinacions. Aquests esdeveniments adversos van disminuir amb el tractament continuat; restrenyiment, nàusees i discinèsia tendien a desaparèixer.

Des del sistema nerviós: confusió, síndrome neurolèptic maligne (hipertèrmia, rigidesa muscular, alteració de la consciència, acatísia, labilitat vegetativa, trastorns del pensament), insomni, síndrome extrapiramidal, mareig, astènia, amnèsia, gipesteziya, distonia, mioclònies, tremolor, depressió, ansietat, atàxia, gipokineziya, deliri, pensaments suïcides.

A la part del sistema múscul-esquelètic: músculs hipertonia, rampes dels músculs de les cames, vellication, artritis, ʙursit, miastènia, dolor a la columna lumbosacra, mal de pit, dolor al coll.

Des del sistema digestiu: disminució de la gana, disfàgia, dispèpsia, dolor abdominal, flatulència, diarrea, boca seca, vòmits.

El sistema respiratori: faringitis, sinusitis, rinitis, símptomes similars a la grip, dispnea, augment de la tos, alteració de la veu, legoçnaya infiltració, vessament pleural.

Amb el sistema genitourinari: infecció del tracte urinari, augment de la micció.

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica, taquicàrdia, Augmentar l'activitat CPK, angina, Arítmia. La hipotensió en el tractament de drogues Mirapex^® desenvolupar no més, que el placebo. Per a alguns pacients es pot produir hipotensió a l'inici del tractament, particularment, si la dosi s'augmenta massa ràpid.

A partir dels sentits: conjuntivitis, cicloplexia, diplopia, Cataracta, augment de la pressió intraocular, discapacitat auditiva.

Un altre: reaccions al·lèrgiques, hipertèrmia, fibrosi ryetropyeritonyealinyi, pèrdua de pes, augment de la transpiració. S'han donat casos d'edema perifèric.

Els casos notificats de son durant les activitats diàries, (inclòs. mentre es condueix), que de vegades donat lloc a accidents.

L'ús de la droga Mirapex^® pot causar un canvi (augmentar o disminuir) libido.

La literatura descriu casos d'ànsia patològica pel joc en prendre pramipexole (especialment en dosis altes), que es va aturar després de la retirada del fàrmac.

Contraindicacions

- Hipersensibilitat al pramipexole o altres ingredients.

D' precaució han de ser prescrits en pacients amb insuficiència renal, hipotensió.

Embaràs i lactància

L'efecte sobre l'embaràs i la lactància no s'ha investigat en els éssers humans.

Durant l'embaràs, el medicament ha de ser prescrit únicament, si el benefici potencial per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

La retirada de la droga a la llet materna no s'ha estudiat. Com pramipexole inhibeix la secreció de prolactina, Podem suposar, també inhibeix la lactància. Per tant, el fàrmac no s'ha de prendre durant la lactància.

Precaucions

Les al·lucinacions i confusió – efectes secundaris coneguts del tractament amb L-dopa i agonistes de la dopamina. En aplicar el Mirapex drogues^® en combinació amb levodopa en les últimes etapes de la malaltia es van observar amb més freqüència al·lucinacions, pramipexole que la monoteràpia en pacients en etapes primerenques de la malaltia. Els pacients han de ser informats de la possibilitat d'al·lucinacions (principalment visual), el que pot afectar la capacitat de conduir un cotxe.

S'ha de tenir precaució en presència de pacients amb malaltia cardiovascular greu. A causa del risc d'hipotensió ortostàtica durant la teràpia dopaminèrgica per controlar la pressió arterial, especialment al començament del tractament.

Els pacients han de ser advertits sobre la possible sedació de drogues. Els casos notificats de son durant les activitats diàries (inclòs. mentre es condueix), que de vegades donat lloc a accidents. En alguns casos, per agafar el son no va ser precedida per un estat de somnolència, que sovint s'observa en els pacients, prendre dosis de pramipexol superiors 1.5 mg / dia, i que, d'acord amb els últims coneixements en el camp de la fisiologia del son, sempre precedeix a quedar-se adormit. Una clara relació entre el grau de somnolència i la durada del tractament no es traça. Alguns pacients van rebre tant altres medicaments potencialment sedants. En la majoria dels casos (Segons les dades disponibles) després de la reducció de la dosi o la interrupció del tractament en els episodis futurs de quedar adormit no es va observar.

S'ha informat, que la interrupció brusca del tractament es va observar símptoma, permet suposar síndrome neurolèptic maligne.

En l'estudi de carcinogenicitat en animals observat degeneració i pèrdua de cèl·lules fotoreceptores a la retina de rates albines. La importància potencial d'aquest efecte no s'ha establert en els éssers humans, però no pot ser ignorada causa de possibles violacions del mecanisme (l'erosió del disc), universal per a tots els vertebrats.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Els pacients han de ser informats de la possibilitat d'al·lucinacions (abans de res,. visual), el que pot afectar la capacitat de conduir un cotxe.

En l'aplicació de la droga poden desenvolupar efectes sedants, incloent somnolència i conciliar el son durant les activitats diàries. Des de la somnolència és un efecte advers freqüent amb conseqüències potencialment greus, els pacients no han de conduir un cotxe o gestionar altres tipus de maquinària complexa fins, fins que adquireixin l'experiència suficient de Mirapex tractament^®, avaluar, Ho fa negativament o no al seu i / o l'activitat motora mentals. Els pacients han de ser advertits si durant el tractament augment de la somnolència o episodis de conciliar el son durant les activitats diàries (és a dir,. durant una conversa, Dinar), renunciar cotxe de control, treballar amb la tecnologia i acudir al metge.

Sobredosi

Els casos de sobredosi severa no descriuen. Esperat símptomes: nàusea, vòmits, giperkineziya, al·lucinacions, estimulació i la reducció de la pressió arterial.

Tractament: rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya. No hi ha un antídot específic. Si hi ha indicis de l'estimulació del sistema nerviós pot ser recomanat neurolèptics. L'eficàcia de l'hemodiàlisi no s'ha establert.

Interaccions Amb La Drogues

El pramipexole marginalment (<20%) unit a proteïnes plasmàtiques i biotransformació. Per tant, les interaccions amb altres fàrmacs, que afecta les proteïnes plasmàtiques, o eliminació per biotransformació és poc probable.

Preparatius, que inhibeixen la secreció de fàrmacs catiònics actius a través dels túbuls (per exemple,, cimetidina), o que ells mateixos es deriven per la secreció activa dels túbuls renals, pot interactuar amb pramipexole, Es resultant en una disminució en l'aclariment d'un o dos fàrmacs. En el cas d'utilització simultània d'aquests fàrmacs (inclòs. Amantadina) i pramipexol ha de prestar atenció a aquests signes de sobreestimulació dopamina, com discinèsia, agitació o al·lucinacions. En aquests casos, cal reduir la dosi.

Diltiazem, triamtereno, verapamil, quinidina, quinones, reducció de l'aclariment de pramipexol en 20%.

Selegelin i la levodopa no influeixen en la farmacocinètica de pramipexol. El pramipexole millora la concentració de levodopa i redueix el temps per assolir C_màx de 2.5 a 0.5 no.

Interaccions amb fàrmacs anticolinèrgics i amantadina no s'ha estudiat. No obstant això, la possible interacció amb amantadina, tk. fàrmacs tenen un mecanisme similar d'eliminació. Els fàrmacs anticolinèrgics deriven principalment via, per tant, improbable que interaccionen amb pramipexole.

En augmentar la dosi de pramipexol es recomana disminuir la dosi de levodopa, a la mateixa dosi d'altres medicaments antiparkinsonianos s'ha de mantenir a un nivell constant.

Els antagonistes de la dopamina (fenotiazines, butyrofenona, tioxanten, metoclopramida) reduir l'eficàcia de pramipexol.

A causa dels possibles efectes acumulatius, els pacients han de ser advertits tenir precaució quan es prenen altres medicaments sedants o etanol (alcohol) en combinació amb un fàrmac Mirapex^®, i també mentre el consum de drogues, augmenta la concentració de plasma pramipexol (per exemple,, cimetidina).

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El fàrmac ha de ser emmagatzemat en la foscor, inaccessible als nens a la temperatura no excedeixi de 30 ° C. Durada – 3 any. No utilitzeu el medicament després de la data de caducitat, en el paquet.