MIKARDIS

Material actiu: Telmisartan
Quan ATH: C09CA07
CCF: Antagonistes dels receptors d'angiotensina II
ICD-10 codis (testimoni): I10
Quan CSF: 01.04.02
Fabricant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Alemanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles blanc o gairebé blanc, oblongo, etiquetatge “51N” на одной стороне и символом фирмы – D'altra banda.

Excipients: estearat de magnesi, meglumina, Hidròxid de sodi, povidona, sorbitol.

7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (8) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (14) – paquets de cartró.

Píndoles blanc o gairebé blanc, oblongo, etiquetatge “52N” на одной стороне и символом фирмы – D'altra banda.

Excipients: estearat de magnesi, meglumina, Hidròxid de sodi, povidona, sorbitol.

7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (8) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (14) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antagonistes dels receptors d'angiotensina II.

Telmisartan – angiotensina II específic antagonista dels receptors. Té una alta afinitat pel subtipus AT₁-receptor de l'angiotensina II, через который реализуется действие ангиотензина II. Telmisartan desplaça a l'angiotensina II a partir de la unió al receptor, no tenir acció agonista contra aquest receptor. Telmisartan forma un enllaç amb només un subtipus d'AT₁-receptor de l'angiotensina II. La unió és un llarg. Telmisartan cap afinitat per altres receptors (inclòs. a AT₂-Receptor) angiotensina. La importància funcional d'aquests receptors, i l'efecte de la seva possible sobreestimulació per l'angiotensina II, la concentració augmenta amb telmisartan, No investigat. Telmisartan disminueix el nivell d'aldosterona en la sang. Telmisartan no està bloquejant la renina en els canals de la sang i els ions, No bloqueja ACE, No bradicinina inaktiviruet (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Doze telmisartan 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. El seu efecte dura més de 24 no (incloent l'última 4 hores abans de prendre una altra dosi) и сохраняется через 48 no.

Inici efecte hipotensor va observar per 3 hores després de la primera dosi de telmisartan. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 setmanes després de l'inici del tractament.

En pacients hipertensos, telmisartan redueix la pressió arterial sistòlica i diastòlica, sense afectar la freqüència cardíaca.

En el cas de retirada brusca de la pressió arterial telmisartan tornat gradualment als valors basals sense desenvolupar retirada.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

A клинических исследованиях espectacles, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. La biodisponibilitat és aproximadament 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (a una dosi 40 mg) a 19% (a una dosi 160 mg). Després 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribució

La unió a les proteïnes plasmàtiques – Més 99.5%, principalment albuminom i α₁-glicoproteïna. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolisme

Telmisartan metaboliziruetsya putem konayugirovaniya amb glyukuronovoy kislotoy. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Deducció

T_1/2 – Més 20 no. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, a través de ronyons – Menys 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (sobre 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (sobre 1500 ml / min).

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У женщин C_màx и AUC в плазме в 2-3 vegades més gran, que els homes (без значительного влияния на концентрацию).

Testimoni

- Hipertensió arterial.

Règim de dosificació

Assignar adult dosi oral 40 mg 1 temps / dia. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / dia. Si cal, la dosi es pot augmentar a 80 mg / dia. Cal tenir, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 setmanes.

Els pacients amb hipertensió arterial greu Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoteràpia) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / dia.

Els pacients amb insuficiència renal (inclòs. i en hemodiàlisi), pacients d'edat avançada no es requereix dosis de correcció.

En пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени la dosi diària no ha d'excedir 40 mg.

Efecte col·lateral

SNC: mal de cap, mareig, fatigabilitat, insomni, ansietat, depressió, convulsions, discapacitat visual.

Sistema cardiovascular: marcada reducció en la pressió arterial (inclòs. hipotensió ortostàtica), bradicàrdia, taquicàrdia, mal de pit; rarament – desmai.

El sistema respiratori: infeccions del tracte respiratori superior (inclòs. faringitis, bronquitis, sinusitis), tos; rarament – dispnea.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, dispèpsia, diarrea, dolor abdominal, funció hepàtica anormal.

Des del sistema urinari: deteriorament de la funció renal (inclòs. fallada renal aguda), edema perifèric, infecció del tracte urinari (inclòs. cistitis), giperkreatininemiя.

A la part del sistema múscul-esquelètic: miàlgia, artràlgia, mal d'esquena, símptomes, подобные тендиниту, rampes a les cames.

Des del sistema hematopoètic: rarament – anèmia, eozinofilija, trombocitopènia.

Les troballes de laboratori: rarament – hiperpotassèmia, hiperuricèmia; en uns pocs casos – повышение уровня КФК крови.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània; rarament – эritema, picor, èczema, Transpiració, urticària, angioedema.

Un altre: símptomes similars a la grip.

Contraindicacions

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Expressat fetge humà;

- La intolerància hereditària a la fructosa;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Embaràs i lactància

Микардис^® contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

A доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Precaucions

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, restricció de recepció de la sal, diarrea o vòmits, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

On, quan el to vascular i funció renal depenen en gran mesura de l'activitat del sistema renina-angiotensina-aldosterona (per exemple,, en pacients amb insuficiència cardíaca crònica greu o comorbiditats renals, inclòs. estenosi de l'artèria renal), l'ús de medicaments, afectar l'estat del sistema, Es pot acompanyar pel desenvolupament d'hipotensió aguda, hyperasotemia, олигурии и, rarament, Fallada renal aguda. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

Els pacients amb antihipertensius aldosteronisme primari, mecanisme d'acció és inhibir l'activitat del sistema renina-angiotensina-aldosterona, en general ineficaços. В таких случаях назначение Микардиса^® no recomanat.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (Com amb altres vasodilatadors) Es requereix una cura especial.

Cal tenir en compte, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Cal tenir en compte, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, substituts de la sal, que conté potassi, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparina), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg o 80 comprèn mg 169 mg o 338 mg de sorbitol, respectivament. Per tant, el fàrmac està contraindicat en pacients amb intolerància hereditària a la fructosa.

Utilització a Pediatria

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Sobredosi

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial.

Tractament: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi.

Interaccions Amb La Drogues

Возможно одновременное применение Микардиса^® amb diürètics tiazídics (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarina, gidroxlorotiazid, glibenclamida, Ibuprofèn, paracetamol, simvastatina i amlodipina. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (en un cas va arribar augment de la concentració 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® AINE (inclòs. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Pacients, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Durada – 4 any.