Metronidazole

Material actiu: Metronidazole
Quan ATH: G01AF01
CCF: Antiprotozoal drogues amb activitat antibacteriana
ICD-10 codis (testimoni): A59, N76
Quan CSF: 07.01.03
Fabricant: Síntesi de (Rússia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

◊ Gel Vaginal 1% tint incolor o groguenc o groc verdós.

Excipients: propilenglicol, karʙomer (Carbopol), propilparagidroksibenzoat (nipazol, propil), эdetat disòdic (edetat disòdic, Trilon B), Hidròxid de sodi, Aigua purificada.

30 g – tuba d'alumini (1) completa amb un aplicador per a l'administració intravaginal – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antiprotozoari i antimicrobià, Derivat de 5-nitro-imidazol. El mecanisme d'acció consisteix en la restauració bioquímica de grup 5-nitro de metronidazol per les proteïnes de transport intracel·lular de microorganismes anaerobis i protozous. El grup 5-nitro recuperat de metronidazol es fa reaccionar amb l'ADN cel·lular dels microorganismes, la inhibició de la síntesi d'àcids nucleics, que condueix a la mort dels bacteris.

És actiu contra protozous: Tricomones vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., i obligarà gram anaérobov: Bacteroides spp. (inclòs. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Bivià Prevotella, Prevotella buccae, Disiens Prevotella) i alguns gram anaérobnıx mïkroorganïzmov: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. La concentració inhibitòria mínima per aquestes soques és 0.125-6.25 ug / ml.

Metronidazole insensible microorganismes aerobis.

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'absorció sistèmica intravaginal exposada (sobre 56 %). La biodisponibilitat relativa de metronidazol en forma d'un gel vaginal 2 vegades més gran biodisponibilitat dels comprimits vaginals en dosi unitària 500 mg. C_màx l'aplicació d'un gel vaginal és 237 ng / ml després d'aconseguit 6-12 no.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques – Menys 20%. El metronidazol penetra en la majoria dels teixits del cos, l'acreditació i la barrera placentària. Sempre amb la llet materna.

Metabolisme

Es metabolitza al fetge per hidroxilació, oxidació i glyukuronirovaniya. Activitat té metabòlit osnovnogo (2-oksimetronidazol) és 30% l'activitat del compost original.

Deducció

Després de la recepció de metronidazol en la forma de dosificació per a ús sistèmic 60-80% la dosi s'excreta pels ronyons (20% aquesta quantitat – en forma inalterada), a través de l'intestí – 6-15%.

Testimoni

- Urogyenitalinyi tricomoniasi (inclòs. uretrit, vaginitis);

- Vaginitis inespecífica de diferents etiologies (La confirmació de les dades clíniques i microbiològiques).

Règim de dosificació

Assignar intravaginal. La dosi recomanada és de 5 g (un aplicador complet) 2 vegades / dia (al matí ia la tarda). Un curs de tractament – 5 dia.

Efecte col·lateral

Reaccions al·lèrgiques: urticària, erupció cutània.

Les reaccions locals: sensació de cremor o irritació del penis en la parella sexual, sensació de cremor o micció freqüent, vulvitis (picor, cremor o envermelliment de la mucosa en l'àrea dels genitals externs). Després de la discontinuació de la droga poden desenvolupar candidiasi vaginal.

Les reaccions sistèmiques: possible canvi en el gust, Incloent “metall” gust, mareig, mal de cap, boca seca, nàusea, vòmits, disminució de la gana, rampes a l'abdomen, restrenyiment o diarrea, coloració de l'orina de color fosc, leucopènia o leucocitosi.

Contraindicacions

- Leucopènia (inclòs. història);

- La manca de coordinació dels moviments,

- Orgànica del SNC (inclòs. epilèpsia);

- Insuficiència hepàtica (si la destinació a dosis altes);

- I trimestre d'embaràs;

- Lactància;

- Hipersensibilitat a la droga;

- Hipersensibilitat als derivats de nitroimidazol.

D' precaució utilitzat en II i III trimestre de l'embaràs.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat per al seu ús en el I trimestre de l'embaràs i la lactància (alletament). Aneu amb compte amb els de II i III trimestre de l'embaràs.

Precaucions

El medicament és per a ús intravaginal.

Quan vaginitis, вызванном Trichomonas vaginalis, per al tractament simultani de parella sexual metronidazol per via oral.

En el cas de la preparació juntament amb metronidazol oral, especialment durant el segon curs, necessària per supervisar patrons de sang perifèrica (Perill leucopènia).

Durant el tractament contraindicat rebre etanol (reaccions disulfiramopodobnyh desenvolupament: el dolor abdominal, la natura espàstica, nàusea, vòmits, mal de cap, una onada sobtada de sang a la cara).

Durant el curs del tractament, els pacients han d'evitar les relacions sexuals.

Sobredosi

No hi ha dades sobre la sobredosi.

Interaccions Amb La Drogues

Analogichno disulifiramu, És intolerant d'etanol.

L'ús simultani de disulfiram pot conduir a una varietat de símptomes neurològics (El metronidazol no s'ha d'administrar als pacients, qui va assumir el disulfiram durant l'última 2 setmanes).

S'augmenta l'efecte dels anticoagulants indirectes (warfarina).

No combinar amb relaxants musculars no despolaritzants (bromur de vekuroniya).

A la recepció simultània amb liti pot augmentar la concentració plasmàtica d'aquest últim.

El fenobarbital s'accelera el metabolisme de metronidazol a causa de la inducció d'enzims microsomals hepàtics, cimetidina – disminueix, que pot conduir a un augment de la seva concentració en el sèrum i un augment del risc d'efectes secundaris.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, lloc fosc a una temperatura de 15 ° a 25 ° C; No congeli. Durada – 2 any.