METOPROLOL HECTÀREES

Material actiu: Metoprolol
Quan ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: Químic-Farmacèutica Planta JSC quinacrina (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, Valium, bisellada.

Excipients: lactosa, Midó de patata, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, povidona, glicolat sòdic de midó.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES

Accions farmacològiques

Beta cardioselectius₁-8 cap activitat sympathomimetic interior. Té hipotensor, acció antianginalnoe i antiaritmicescoe. Redueix el node sinusal de automaticity, reduir la freqüència cardíaca, alenteix la conducció AV, redueix l'atac de les vies respiratòries i l'ansietat, redueix la sortida cardíaca, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi. Suprimeix l'efecte estimulant de catecolamines sobre el cor durant la físiques i psicoemocionals esforç.

L'efecte de causes gipotenzivny, que queda estabilitzat al final de l'aplicació curs de 2 setmanes. Quan els traços tensió metoprolol redueix la freqüència i gravetat dels atacs. Normalitza el ritme del cor quan najeludockova taquicàrdia i fibril·lació auricular. Infart de miocardi zona constrictives isquèmia de miocardi i redueix el risc d'arítmies mortals, redueix la possibilitat de recurrència d'infart de miocardi. Quan s'utilitza a dosis terapèutiques té mitjana menys pronunciada efecte sobre els músculs llisos dels bronquis i artèries perifèriques, que beta de selectiva-adrenoblokatora.

Farmacocinètica

Després de la ingesta de metoprolol ràpidament i gairebé completament absorbit el tracte digestiu, C_màx la substància activa en plasma logra 1-2 no. Intensiu metabolised al fetge amb la formació de metabòlits actius.

T_1/2 metoprolol plasma, és 3-4 h i durant el curs de tractament no canvia. Més 95% la dosi secretada pels ronyons, d'aquestes, només 3% – en forma inalterada.

Testimoni

La hipertensió arterial, prevenció d'atacs d'angina, alteracions del ritme cardíac (taquicàrdia supraventricular, arítmia), profilaxi secundària d'infart de post-miocardi, Síndrome hipercinètic de cardíaca (inclòs. en l'hipertiroïdisme, NDCS). Prevenir atacs de migranya.

Règim de dosificació

Si la ingestió és la dosi mitjana és 100 mg / dia 1-2 admissió. Si s'escau, la dosi diària gradualment augmentat fins a 200 mg. La a/en una sola dosi – 2-5 mg; en absència de la possible reintroducció efectiva a través 5 m.

La dosi màxima: la dosi d'ingestió – 400 mg, la a/en una sola dosi – 15-20 mg.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: possible etiologia, hipotensió, conducció violacions AV, l'aparició dels símptomes d'insuficiència cardíaca congestiva.

Des del sistema digestiu: a principis de la teràpia, hi pot haver sequedat a la boca, nàusea, vòmits, diarrea, restrenyiment; en alguns casos – funció hepàtica anormal.

Des del sistema nerviós central i perifèric: al principi de debilitat possible teràpia, fatigabilitat, mareig, mal de cap, rampes musculars, sentir fred i parestèsies a les extremitats; fluid de possible reducció secreta slezna, conjuntivitis, rinitis, depressió, trastorns del son, malsons.

Des del sistema hematopoètic: en alguns casos – trombocitopènia.

Per part del sistema endocrí: Estat de gipoglikemicakie en pacients amb diabetis mellitus.

El sistema respiratori: pacients propensos pot provocar símptomes d'obstrucció bronquial.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor.

Contraindicacions

AV-блокада II и III степени, bloqueig sinoatrialynaya, bradicàrdia (HR menys 50 cops/min), SSS, hipotensió, insuficiència cardíaca crònica fase IIB-III, insuficiència cardíaca aguda, xoc cardiogènic, acidosi metabòlica, expressa la circulació de sang perifèrica humana, hipersensibilitat a metoprololu.

Embaràs i lactància

Aplicació de l'embaràs és possible només en cas, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus. Metoprolol penetra a través de la barrera placentària. En relació amb el possible desenvolupament de bradicàrdia en el nadó, hipotensió, Hipoglucèmia i parada de respiració cal cancel·lar de metoprolol 48-72 hores abans del període previst de lliurament. Després del lliurament cal assegurar estricte seguiment del nen acabat de néixer durant la 48-72 no.

Metoprolol en petites quantitats és la llet materna. No es recomana l'ús durant la lactància.

Precaucions

Precaució en pacients amb malalties respiratòries obstructives cròniques d'aplicar, diabetis (especialment quan labil′nom arriba a), Malaltia de Raynaud i esborrant les malalties de les artèries perifèriques, feohromotsytoma (ha de ser utilitzat en conjunció amb alpha-adrenergic), violacions agudes del ronyó i del fetge.

Tractament amb metoprolol pot reduir slezna fluid, que té implicacions per a pacients, ús de lents de contacte.

La realització d'un llarg curs de tractament, metoprolol hauria gradualment (com a mínim 10 dia) sota la supervisió d'un metge.

No es recomana l'aplicació simultània de metoprolol amb inhibidors de la MAO.

En teràpia de combinació amb la clonidina última admissió continuïn uns dies després de l'aixecament de metoprolol, per evitar gipertoniceski kriza. Juntament amb l'ús dels mitjans de correcció requereix la seva dosi d'hipoglucèmia.

Uns dies abans de l'anestèsia hauria de deixar de prendre metoprolol o triar per eina profunda amb inotròpics mínima negativament.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients, activitats que requereixen una major atenció, cal abordar la qüestió de l'aplicació de metoprolol en els ambulatoris posant només després d'una avaluació de les reaccions individuals del pacient.

Interaccions Amb La Drogues

Si la sol·licitud amb mitjans antigipertenzivei, Diürètics, antiaritmicakimi mitjà, nitratami, planteja el risc d'hipotensió arterial expressa, bradicàrdia, AV-bloqueig.

Si la sol·licitud amb barbituratami accelera el metabolisme de metoprolol, allò redueix la seva eficàcia.

Juntament amb l'ús d'hipoglucèmia significa l'enfortiment dels fons gipoglikemicakih.

Juntament amb l'ús d'AINE pot reduir gipotenzivnogo accions metoprolol.

Juntament amb l'ús d'analgèsics opiacis mútuament reforçades efecte kardiodepressivnyj.

Si la sol·licitud amb perifericescimi miorelaxanthami possible augmentar el bloqueig neuromuscular.

Si la sol·licitud és per mitjà de profunda inhalació augmenta el risc de miocardi funció i desenvolupament d'opressió, hipotensió arterial.

Juntament amb l'ús d'anticonceptius orals, Hidralazina, Ranitidine, cimetidine augmenta de plasma de metoprolola concentració.

Juntament amb l'ús de possibles gipotenzia arterial amiodarona, bradicàrdia, La fibril·lació ventricular, asistolija.

Juntament amb l'ús de Verapamil augmenta (C)_màx en el plasma sanguini i l'AUC de metoprolol. Caure un minut i impacte del cor, ritme cardíac, hipotensió. Poden desenvolupar insuficiència cardíaca, Dispnea i bloqueig del node sinusal.

La on/en la introducció contra el teló de fons de l'admissió verapamila metoprolol hi és una amenaça d'aturada cardíaca.

Si la sol·licitud és pot augmentar la bradicàrdia, causada per glucòsids Digitalis.

Juntament amb l'ús de dextrapropoxiphen augmenta la biodisponibilitat de metoprolol.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, epinefrina, другими адрено- и симпатомиметиками (inclòs. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Es creu, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.