MEROPENABOL

Material actiu: Meropenem
Quan ATH: J01DH02
CCF: Grup dels antibiòtics carbapenèmics
ICD-10 codis (testimoni): A03, A39, A40, A41, A46, G00, I33, J15, (J) 15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Quan CSF: 06.04
Fabricant: Abolmed Ltd. (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Pols per solució a / t administració blanc o blanc amb un tint groguenc.

Excipients: carbonat de sodi.

Ampolles De Vidre (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Carbapenemov de grup d'antibiòtics per al seu ús parenteral. Interacciona amb el receptor – penicillinsvâzyvaûŝimi determinades proteïnes a la superfície de la membrana citoplasmàtic, Suprimeix transpeptidazu, inhibeix la síntesi de la paret cel·lular peptidoglikanov (a causa de similituds estructurals), en última instància, que provoca la seva danys i pèrdua dels bacteris. Resistent a renal degidropeptidaze-1, efecte bactericida, fàcil penetra a la paret cel·lular dels bacteris, resistent a la majoria de la β-lactamases, té una alta afinitat per proteïnes penicillinsvâzyvaûŝim.

Entre els antibiòtics betalactàmics famós té l'activitat més alta contra més aeròbics i anaeròbics grampolaugitionah gramotricationah i microorganismes.

US АКТИВЕН ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Bacil spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (inclòs. ceps, produciruûŝie penicillinazu), Staphylococcus spp. (КОАГУЛАЗА-НЕГАТИВНЫЕ ШТАММЫ), inclòs. Staphylococcus saprophyticus, Estafilococ capitis, Streptococcus pneumoniae (inclòs. ПЕНИЦИЛЛИН-УСТОЙЧИВЫЕ ШТАММЫ), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Estreptococ, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (ГРУППЫ G И F), Rhodococcus equi; ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Achromobacter xylosoxidans, Anitratus Acinetobacter, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, B, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diferent, Citrobacteri amalonaticus, Enterobacter aerogens, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(incloent soques, producció de β-lactamaza, И АМПИЦИЛЛИН-УСТОЙЧИВЫЕ ШТАММЫ), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Meningitis de Neisseria, Neisseria gonorrhoeae (incloent soques, producció de β-lactamaza, УСТОЙЧИВЫЕ К ПЕНИЦИЛЛИНАМ И СПЕКТИНОМИЦИНУ), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providència rettgeri, La providència del tutor, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Shigelloides pseudomones, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomones putida, Pseudomones alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomones stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (inclòs. Salmonella typhi), Serratia spp. (inclòs. Marciment de Serratia, Serràtia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Els bacteris anaerobis: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (inclòs. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (inclòs. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (inclòs. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Datan, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, L'acne Propionibacterium, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Farmacocinètica

Distribució

ПРИ ВВЕДЕНИИ US/US ПРЕПАРАТА US ДОЗЕ 250 mg C_MAKH Va aconseguir dins 30 i m és 11 ug / ml, dosi 500 mg C_MAKH és 23 ug / ml, dosi 1 g – 49 ug / ml (absoluta farmacocinètica proporcional a la dosi imposades per_MAKH i AUC cap). Si augmenta la dosis amb 250 mg 2 g liquidació disminueix amb 287 a 205 ml / min.

La dosi de droga en/bolusnom 500 mg C_MAKH Va aconseguir dins 5 mines i és 52 ug / ml, dosi 1 g – 112 ug / ml.

Vinculació de plasma proteïna- 2%. Es penetra en la majoria dels teixits i fluids corporals, inclòs. en spinnomozgovu líquid pacients amb meningitis bacteriana, arribar a concentracions, superant cal suprimir la majoria d'eubacteris (concentracions bactericides cap amunt a través 0.5-1.5 h després de l'inici de la infusió). En petites quantitats passa a la llet materna. No s'acumula.

Metabolisme

Se sotmet a menor metabolisme al fetge amb la formació d'un únic metabòlit inactiu.

Deducció

T_1/2 – 1 no, en nens menors de 2 anys – 1.5-2.3 no. En el rang de dosi 10-40 mg/kg en adults i nens hi és un paràmetres farmakokineticeskih relació lineal. Informe la notícia - 70% inalterable dins 12 no. Meropenema de concentració en l'orina, superior 10 ug / ml, sostingut per 5 h després de la injecció de la droga en una dosi 500 mg. Mostrat per hemodiàlisi.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

En pacients amb insuficiència renal liquidació de creatinina és això correlacionades amb meropenema.

Els pacients majors disminuir liquidació meropenema correlaciona amb la reducció d'edat de creatinina. T_1/2 – 1.5 no.

Testimoni

Malalties infeccioses-inflamatoris, causada per patògens susceptibles:

-meningitis bacteriana;

- Infeccions del tracte respiratori inferior (inclòs. pneumònia, incloent-hi l'hospital), infecció, causades per Escherichia coli (especialment en pacients amb fibrosi quística);

-infecció abdominal (peritonitis, pelvioperitonit, apendicitis complicat);

-la pielonefritis, pielitis;

- Infeccions de la pell i teixits tous (inclòs. gerra, impetigen, dermatitis secundàriament infectada);

-disenteria;

- Sepsis;

-L'Endocarditis bacteriana de;

-malalties infeccioses inflamatòries d'òrgans pèlvica (incloent endometritis);

-sospita d'infecció bacteriana en adults amb episodis febrils sobre el fons de neutropènia (tractament empíric).

Règim de dosificació

Meropenabol^® enganyosa a/en forma d'injecció de bolusna per com a mínim 5 m, o en forma de sobre / en infusió per 15-30 m.

Dosi i durada del tractament hauria d'establir en funció del tipus de, la gravetat de la infecció i la condició del pacient.

La dosi diària recomanada.

Adult

En tractament de pneumònia, infeccions del tracte urinari, infeccions ginecològica (endometritis i malaltia inflamatòria pèlvica), infeccions de pell i teixits tous a/en la dosi 500 mg cada 8 no.

En el tractament de la pneumònia nosocomial, peritonitis, infeccions bacterianes en pacients amb neutropènia (neutropènia febril), a més de la sèpsia – a / sobre 1 g cada 8 no.

En tractament de la meningitis La dosi recomanada és de 2 g cada 8 no.

En falla renal crònica ajustaments de dosi en funció del QC: en CC 26-50 ml / min nomenar 0,5-1 g 2 vegades / dia; en CC 10-25 ml / min – per 250-500 mg 2 vegades / dia; en CC menys de 10 ml / min – per 500 mg 1 temps / dia.

Meropenem mostrat per hemodiàlisi. Si necessita tractament a llarg termini, recomanat, a unidosis (Depenent del tipus i la gravetat de la infecció) introduït després hemodiàlisi, per restaurar un eficaç als antibiòtics concentracions en plasma.

Nens

A nens en edat 3 Mesos abans 12 anys la dosi recomanada és la on/en la introducció 10-20 mg / kg cada 8 h en funció del tipus i la gravetat de la infecció, la sensibilitat del microorganisme patogen i la condició del pacient. En nens que pesin més de 50 kg Hauria d'utilitzar la dosi per a adults.

En meninges La dosi recomanada és de 40 mg / kg cada 8 no.

La dosi màxima no superi 2 g cada 8 no.

Meropenabol^® no es recomana per a ús en menors 3 Mesos.

Cap experiència amb les drogues en nens amb problemes de fetge i ronyó.

Solucions de cuina

Per a un/al Bolo injecció Meropenabol^® hauria de races amb aigua estèril per a injecció (10 ml en 500 mg meropenema). Això proporciona la concentració de la solució 50 mg / ml.

Per on/en infusió Meropenabol^® ha de criar amb aigua estèril per a injecció o un fluid compatible per a infusió i llavors també diluir fluid compatible per infusió (50-200 ml).

Meropenabol^®compatible amb els següents fluids d'infusió:

- 0.9% una solució de clorur de sodi per la infusió en/a;

- 5% o 10% Dextrosa (Glucosa) la a/en infusió;

- 5% Dextrosa (Glucosa) la a/en infusió amb 0.02% solució de bicarbonat de sodi;

- 0.9% una solució de clorur de sodi i 5% Dextrosa (Glucosa) la a/en infusió;

- 5% Dextrosa (Glucosa) de 0.225% solució de clorur de sodi per la infusió en/a;

- 5% Dextrosa (Glucosa) de 0.15% una solució de clorur de potassi per on/en infusió;

- 2.5% i 10% Solució el manitol per la infusió en/a.

Meropenabol^® no hauria de ser barrejat amb solucions, que contenen altres drogues.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: dolor epigàstric, nàusea, vòmits, diarrea, hepatitis colestàsica, giperʙiliruʙinemija, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, LDH; rarament candidiasi-de la cavitat oral, enterocolitis pseudomembranosa.

Sistema cardiovascular: Rituals- o bradicàrdia, reducció o augment de la pressió arterial, desmai.

Des del sistema urinari: dizurija, inflor, deteriorament de la funció renal (giperkreatininemiя, augmentant la concentració d'urea en plasma), hematúria.

Des del sistema nerviós: mal de cap, parestèsia, insomni, excitació pujada, ansietat, depressió, alteració de la consciència, al·lucinacions, convulsions epileptiformes, convulsions.

A partir dels paràmetres de laboratori: eozinofilija, neutropènia, leucopènia, anèmia; rarament – agranulocitosi, trombocitopènia reversible, reducció de temps parcial thromboplastin.

Reaccions al·lèrgiques: picor a la pell, erupció cutània, urticària, eritema multiforme exudativo, angioedema, xoc anafilàctic.

Les reaccions locals: inflamació, tromboflebit, sensibilitat en el lloc de la injecció.

Un altre: positius directes o indirectes mostres de Combes, dispnea, candidiasi vaginal.

Contraindicacions

- Els nens fins a l'edat 3 Mesos;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució Cal nomenar pacients droga amb reaccions al lèrgiques a penicilinas i cefalosporines de la història; amb una història d'orientació sobre malalties del còlon, inclòs. Nyak; pacients amb insuficiència renal i hepàtica.

Embaràs i lactància

La seguretat dels fàrmacs en l'embaràs no està definida..

En el moment del tractament ha de deixar la lactància.

Precaucions

Pacients, tenir la malaltia indica una major sensibilitat a carbapenem, Penicil·lines o altres antibiòtics beta-laktamnam, pot presentar hipersensibilitat a meropenemu.

Tractament de pacients amb malaltia hepàtica es realitza sota l'estreta supervisió del fetge transaminaz i concentracions de bilirubina.

En el curs de tractament poden desenvolupar patògens de sostenibilitat, per tant el tractament a llarg termini són sota control permanent de l'expansió de soques resistents als medicaments.

En pacients amb malalties gastrointestinals, especialment amb colitis, Cal tenir en compte la possibilitat d'antibiòtic associada la diarrea i la colitis psevdomembranoznogo (Toxina, produïdes per Clostridium difficile, és una de les principals causes de la colitis, associats amb antibiòtics), el primer símptoma que pot és el desenvolupament de diarrea durant el tractament.

En monotherapies conegut o sospita d'infecció de la infecció del tracte respiratori inferior fortes corrents, causades per Pseudomonas aeruginosa, Es recomana la determinació regular de la susceptibilitat.

Sobredosi

Sobredosi accidental és possible durant el tractament, especialment en pacients amb alteracions de la funció renal. Tractament en cas de sobredosi ha de ser simptomàtic. L'eliminació ràpida de la droga aconsegueix amb hemodiàlisi.

Interaccions Amb La Drogues

Ganciclovir augmenta el risc de convulsions generalitzades.

Drogues, secreció tubular bloc, frenar i augmentar la concentració de meropenema en plasma.

No és compatible amb geparinom.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha ser emmagatzemats en un lloc sec, protegit de la llum i de l'abast dels nens a una temperatura no superior a 25 ° c. Durada – 2 any.

Per a un/a les injeccions i infusions recomana svejeprigotovlenny solució Meropenabola^®, No obstant això, meropenem divorciat pot retenir la seva activitat durant 6 h solució quan emmagatzemat a una temperatura no superior a 25° c 36 h solució quan emmagatzemat a una temperatura no superior a 5° c. La solució no es congela!